抗日本血吸虫病药物研究——Ⅱ.溴乙酸及碘乙酸香豆素酯的合成

溴乙酸醇酯、酚酯类化合物作为抗日本血吸虫病药物的研究,前已报道。鉴于在筛选中发现4-甲基-7-羟基香豆素的溴乙酸酯具有明显的杀血吸虫作用,而文献报道香豆素衍生物具有广泛的生理活性,因此又合成了一系列羟基香豆素的溴(或碘)乙酸酯类化合物,以     

2-甲酰(乙酰)取代喹啉缩氨基硫脲的合成

缩氨基硫脲类化合物有抗肿瘤、抗病毒和抗菌等多种药理活性。Barret等首次报道了乙二醛二缩氨基硫脲(Ⅰ)的抗疟活性。Klayman等研究了缩     

新抗疟药的研究进展

第二次世界大战前后是抗疟药研究的兴旺时期,并取得了重大突破。氯喹、伯喹、乙胺嘧啶都是当时的研究成果。尽管这些抗疟药还存在一些不足之处,但到五十年代,疾疟化疗问题似乎已经解决,以致放松了抗疟药的研究。到六十年代初期,由于疟原虫产生了抗药牲,特别是抗氯喹恶性疟的出现和蔓延,再度引起人们对寻找新的疟疾化疗剂的重视。20年来,国内外作了广泛深入的研究。据美国报导,至     

5-(芳氧基)-4-甲基伯喹类似物——一系列高效的杀血液和组织裂殖体剂

本文报道了一系列4-甲基-5-(取代苯氧基)伯喹类似物的制备及抗疟试验结果。作者以5-氯-6-甲氧基-4-甲基-8-硝基喹啉为关键中间体,与相应的酚钠反应生成5-芳氧基衍生物;通过氢化还原;再引入边链而获得最终产物(7)。5-氯代关键中间体则以5,6-二甲氧基-4-甲基-8-硝基喹啉为原料,经HCl-C_2H_5OH水解、氧氯化磷氯化而制得。     

5-氮杂胞苷的国外临床研究

5-氮杂胞苷(5-Azacytidine,以下简称5-Ac)是胞嘧啶核苷的类似物。临床试验开始于1967年,1971年捷克首先报道了它对儿童急性白血病有良好的效果。目前该药已进入第三期临床研究,肯定了它对急性粒细胞性白血病的治疗效果。兹将国外关于该药临床研究的情况综述如下:     

抗日本血吸虫病活性物质——溴乙酸酯类定量构效关系的研究

本文用HMO法机算了26个有抗日本血吸虫病活性的溴乙酸酯类,求得它们的各项HMO指标。测定了BrCH₂CO₂—(?)—NHOCCH₃的lgP值,求得π_BrCH2CO2,从而推算出这些溴乙酸酯的lgP值。逐步回归分析证明,E_ICMO、lg²P和lgP值同生物活性相关,与文献关于卤代乙酸衍生物的生理作用机制的报道一致。算得的最适lgP值为1.09,也在文献报道的抗血吸虫病药物的lgP值范围内。用所得的Hansch方程预测,化合物BrCH₂CO₂—(?)—CH=N—(?)的生物活性较高,计算值与实测值基本相符。     

5-氮杂胞苷的合成

5-氮杂胞苷是Piskala和Sorm于1964年合成的胞嘧啶核苷类似物。目前国外已经进入第三期临床研究。据报道,本品对儿童白血病、急性粒细胞性白血病具有良好的效果;与阿糖胞苷无交叉耐药性。同时它还广泛试用于各种实体瘤,有人认为它对乳腺癌和黑色素瘤是有希望的。主要毒性反应为骨髓抑制、恶心和呕吐等。最近,我们参照文献报道的方法合成了这一化合物。合成路线如下:     

帕米膦酸二钠一般药理研究

观察了帕米膦酸二钠(Pamidronate)静脉注射对昆明种小白鼠神经系统的影响和对SD大白鼠心血管系统和呼吸系统的影响。结果显示:该药对动物神经系统、呼吸、血压无明显影响,但可使动物心电图出现Q-T间期延长及P-R间期延长。     

土茯苓化学成分的研究(Ⅲ):光叶菝葜甙的分离和鉴定

土茯苓化学成分的研究（Ⅲ）：光叶菝葜甙的分离和鉴定易以军，曹正中，杨文红，洪武奇，曹园，冷宗康（南京药物研究所２１０００９）土茯苓为百合科植物光叶菝葜（ＳｍｉｌａｘｇｌａｂｒａＲｏｘｂ）的干燥根茎，为常用中药之一，有解毒、除湿、利关节的功效。在对其化...     

雷尼替丁枸橼酸铋的合成及其表征

以盐酸雷尼替丁为原料,经碱化制得雷尼替丁（碱基）,再与枸橼酸铋反应制得消化性溃疡治疗药－雷尼替丁枸橼酸铋。经元素分析、红外光谱、核磁共振谱、质谱等确证了结构。