密度、磷、氮对穿心莲产量和质量的影响

目的研究密度、磷、氮对穿心莲产量和质量的影响。方法田间随机区组设计,高效液相色谱法测定穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯量。结果密度对穿心莲的株高、鲜质量、干质量、脱水穿心莲内酯的量有极显著影响;磷肥对穿心莲内酯量、脱水穿心莲内酯的量、内酯总量等质量性状及经济产量有极显著影响;氮肥对穿心莲的干质量、穿心莲内酯的量、脱水穿心莲内酯的量、内酯总量的经济产量有显著或极显著影响;磷肥,磷、氮互作对经济产量影响较大;鲜质量与干质量间相关极显著;质量性状间、质量性状与经济产量间相关显著或极显著。结论密度1.8×105株/hm2、PO540kg/hm2、纯氮225kg/hm2经济产量最高。     

异穿心莲内酯衍生物的合成及其抗肿瘤活性

目的:合成并表征了21个新的异穿心莲内酯衍生物,初步研究了部分异穿心莲内酯衍生物的抗肿瘤活性.方法:根据穿心莲内酯类似物具有的抗肿瘤活性以及穿心莲内酯的特征药效基团,对穿心莲内酯进行了新的药物设计和改造.通过使异穿心莲内酯与草酰氯或长链二元酸酰氯反应,接着与不同的醇类进行酯化反应或与不同胺类进行酰胺化反应方法,合成了21个新异穿心莲内酯二草酰酯类和酰胺类衍生物,所有新合成的化合物结构都通过了IR,1H NMR,MS光谱与元素分析鉴定;并用噻唑蓝法初步研究了部分化合物的抗肿瘤活性.结果:体外药理活性表明,有1个稳定的化合物和穿心莲内酯抗肿瘤活性相当.结论:该修饰方法达到了一定效果.     

不同生态型穿心莲的农艺性状及其叶中内酯含量的比较

【目的】分析引种不同来源穿心莲农艺性状及叶中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量,为品种选育提供依据。【方法】收集并引种不同产地穿心莲,记录种植过程中各农艺性状,于开花前采集叶,高效液相色谱(HPLC)法测定叶中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量,分析不同生态型、分蘖数、开花起始时间与穿心莲内酯的关系。【结果】不同生态型之间农艺性状及穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量不同;大叶型穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯含量较高;分蘖数、开花起始时间、穿心莲内酯含量三者相关分析结果显示分蘖数越多,开花起始时间越长,叶中穿心莲内酯含量越高。【结论】穿心莲优良品种应从大叶型品种中选育。     

一测多评法测定穿心莲及其制剂中内酯类成分

目的 建立穿心莲及其制剂消炎利胆片的一测多评定量测定方法。方法 在建立穿心莲4种主要内酯类成分同步测定方法的基础上,测定新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯与穿心莲内酯的相对校正因子,考察其重现性,并在穿心莲药材及消炎利胆片中加以应用;同时采用外标法测定其中4种内酯类成分的量,并比较计算值与实测值的差异。结果 用一测多评法对39批穿心莲药材和30批消炎利胆片中4种内酯类成分进行测定,药材测定计算值与实测值（外标法）相对误差＜5%,消炎利胆片测定计算值与实测值（外标法）相对误差＜8%。结论 同步测定穿心莲内酯、新穿心莲内酯、去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的一测多评法可用于穿心莲药材及消炎利胆片的质量控制。     

穿心莲滴丸及穿心莲内酯片释放度的比较实验

本文对穿心莲内酯滴丸（简称穿心莲滴丸）及穿心莲内酯片的体外释放度进行了比较实验。实验证明:穿心莲滴丸的释放度是穿心莲内酯片的9倍-10倍,说明了穿心莲滴丸是克服由于穿心莲内酯较强的疏水性而使穿心莲内酯片释放过缓的缺点的较佳剂型。 我们根据固体分散法原理,采用正交设计法研制了穿心莲内酯滴丸（简称穿心莲滴丸）,解决了由于穿心莲内酯较强的疏水性而使穿心莲内酯片释放度过低的问题。本文着重对穿心莲滴丸及穿心莲内酯片的体外释放度进行了实验研究。     

穿心莲二萜内酯有效部位的化学成分研究

目的对穿心莲二萜内酯有效部位的化学成分进行研究;方法利用硅胶柱层析,制备薄层色谱进行分离纯化,通过理化性质结合波谱方法鉴定化合物结构;结果穿心莲二萜内酯有效部位中分离并鉴定了5个主要化合物,分别为:穿心莲内酯、异穿心莲内酯、新穿心莲内酯、14去氧穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯;结论为探讨穿心莲有效部位的物质基础提供了依据。     

穿心莲内酯衍生物的合成及其抗炎免疫活性

目的合成穿心莲内酯衍生物,并进行抗炎免疫活性研究,比较不同结构穿心莲内酯衍生物的活性。方法以穿心莲内酯(A)为底物合成了14-去氧-11,12-二去氢穿心莲内酯(DDA)、14-去氧穿心莲内酯(DA)、异穿心莲内酯(IA)、穿心莲酸(AA)等穿心莲内酯衍生物。采用蛋清致大鼠足肿胀模型观察穿心莲内酯衍生物的抗炎活性,小鼠碳粒廓清实验观察其免疫活性。结果目标物结构经红外、质谱、核磁共振氢谱确证。穿心莲内酯衍生物A、DDA、DA、IA、AA均有较好的抗炎活性;A、DDA、DA、AA有显著的免疫抑制作用,而IA无免疫抑制作用。结论初步生物活性实验表明:穿心莲内酯类化合物的抗炎活性与双键的位置有关,具有环内双键的穿心莲内酯类化合物较具有环外双键的抗炎活性强,IA的四氢呋喃环可能增强抗炎作用;穿心莲内酯类化合物的免疫抑制作用与双键位置有一定关系,具有环外双键的较具有环内双键的免疫抑制作用强,IA无免疫抑制作用可能与其四氢呋喃环有关;A的五元内酯开环物AA的活性与母体相当,说明五元内酯环打开与否和抗炎免疫作用无关。     

薄层扫描法测定穿心莲中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量

采用薄层扫描法测定了 15批穿心莲商品药材中穿心莲内酯、脱水穿心莲内酯的含量 ,并进行了比较。结果脱水穿心莲内酯高于穿心莲内酯的占 2 6 .7% ,穿心莲内酯高于脱水穿心莲内酯的占 5 3.3% ,两者含量差异在±10 %以内的占 2 0 .0 %。     

异穿心莲内酯糖苷及酯类衍生物的合成

目的合成异穿心莲内酯糖苷及酯类衍生物。方法以DCC为缩合剂,DMAP为催化剂,异穿心莲内酯与芳香酸合成异穿心莲内酯衍生物;苄基保护的酚酸与异穿心莲内酯以DCC为缩合剂,DMAP为催化剂成酯,再经氢化合成异穿心莲内酯酚酸衍生物;异穿心莲内酯与溴代乙酰氧糖在碳酸银催化下经K-K反应后在碱性条件下脱去乙酰基形成糖苷。结果合成了4个异穿心莲内酯糖苷类衍生物及16个酯类衍生物。糖苷类衍生物与单酯类衍生物均与19-OH反应,双酯类衍生物与3-OH、19-OH成酯。所有化合物为粉末状固体。结论合成的化合物结构经1H-NMR和MS表征,其中17个为新化合物。     

清火栀麦片中穿心莲含量测定的提取条件优化

目的 依据穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的稳定性机理,结合清火栀麦片的制法,以君药穿心莲主要成分穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯为指标,优化HPLC法测定清火栀麦片中穿心莲含量的提取条件。方法分析比较不同提取溶剂、提取方法、提取时间及提取温度对HPLC法测定穿心莲含量结果的影响。结果与其他提取溶剂相比,甲醇对穿心莲的提取效率较高,且提取液的杂质含量更低;提取中超声前是否冷浸、加冰或常温对检测结果影响不大;提取时超声1 h较超声30 min的提取效果更好;而在低温时,随着温度的上升有助于主要成分的提取,但当温度超过60℃时发生降解。结论以甲醇为溶媒,常温超声1 h时提取纯度和提取效率较优。     

超微粉体技术对穿心莲药材中穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯溶出率的影响

目的:探讨超微粉碎对穿心莲药材中有效成分溶出率的影响.方法:用高效液相色谱法(high performance liquid chromatography,HPLC)测定穿心莲超微粉与药材120目细粉中穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯的溶出率.结果:超微粉药材中穿心莲内酯及脱水穿心莲内酯的溶出率明显增加.结论:超微粉碎可显著提高穿心莲药材中有效成分的溶出率.     

HPLC法测定穿心莲注射液中脱水穿心莲内酯的含量

目的 完善穿心莲注射液的质量标准。方法 以脱水穿心莲内酯为对照品,采用HPLC 法测定穿心莲注射液中脱水穿心莲内酯含量。结论 选择脱水穿心莲内酯作为穿心莲注射液的质控指标。     

固态穿心莲内酯的降解

穿心莲Andrographis paniculata(Burm.f.)Wall.ex Nees.主要活性成分是穿心莲内酯(1)及其衍生物脱氧穿心莲内酯(2)、新穿心莲内酯(3)和14脱氧-11,12-二脱氢穿心莲内酯(4)等三萜内酯。该植物地上部分干粉在干燥环境中贮存一年以上,其总内酯含量减少26％。作者研究了穿心莲内酯在高温条件下的稳定性和可能的主要降解途径。     

穿心莲内酯对铜绿假单胞菌毒力因子的影响

目的观察穿心莲内酯对铜绿假单胞菌密度域值感应系统(QS系统)调控的毒力因子的影响。方法分别测定穿心莲内酯对铜绿假单胞菌生长曲线、绿脓菌素、胞外蛋白水解酶活性的影响,同时检测穿心莲内酯对QS系统双突变株PAOJP2蛋白水解酶活性的作用。结果穿心莲内酯组与对照组铜绿假单胞菌生长未表现出明显差异。12.5mg/ml穿心莲内酯能明显抑制绿脓菌素的分泌和胞外蛋白水解酶活性。穿心莲内酯对PAOJP2胞外蛋白水解酶无明显影响。结论穿心莲内酯可能通过抑制铜绿假单胞菌毒力因子产生而实现抗感染作用。     

大鼠在体肠吸收穿心莲内酯的特征研究

目的 为探讨穿心莲内酯生物利用度低的原因,考察穿心莲内酯肠道吸收特性,肝肠循环和肠道酶代谢特点。方法 采用大鼠在体肠灌流模型。运用HPLC法测定肠灌流液、胆 汁以及经肠道酶降解后样品中穿心莲内酯的量。结果 穿心莲内酯在不同肠段的吸收率,以十二指肠最高,达40%,而在结肠最低,仅有10%。穿心莲内酯在十二指肠灌流液中的生物降解最显著 (1 h降解约50%),在回肠、结肠中则几乎无降解反应。穿心莲内酯有胆汁排泄,其排泄量为灌流药物总量的0.76%。结论 穿心莲内酯在大鼠肠道的吸收较差,而在十二指肠中吸收表现较好是由于存在较强的肠道酶代谢作用。同时,穿心莲内酯存在明显的肝肠循环。穿心莲内酯生物利用度低的原因与肠吸收差、肠道酶代谢作用强和肝肠循环有关。     

微生物转化法制备脱水穿心莲内酯

目的:用微生物转化法制备脱水穿心莲内酯.方法:以穿心莲内酯为底物筛选菌株,利用筛选到的茵种对穿心莲内酯进行微生物转化研究.结果:从土壤中分离到一株可使穿心莲内酯转化成脱水穿心莲内酯的菌种,收率为70.1%,该茵种经鉴定为变形斑沙雷菌(Serratia proteamaculans).结论:变形斑沙雷菌对穿心莲内酯有较强的转化活性.     

穿心莲内酯对HeLa细胞热休克蛋白70表达的影响

目的观察穿心莲内酯对热休克蛋白70(HSP70)基因表达的影响,探讨其抗应激作用机制。方法利用RT-PCR和Western blot方法分别检测穿心莲内酯对HeLa细胞中HSP70 mRNA和蛋白表达的影响;采用双荧光素酶报告基因技术,检测穿心莲内酯对HSP70启动子活性的影响。结果 RT-PCR和Western blot分析显示穿心莲内酯可诱导HSP70 mRNA和蛋白表达增多,同时引起热休克因子1的磷酸化修饰;报告基因技术显示穿心莲内酯可增强HSP70转录活性。结论穿心莲内酯具有抗应激作用,其作用机制可能与增加HSP70表达有关。     

Effects of andrographolide on expression of heat shock protein 70 in HeLa cell line

目的 观察穿心莲内酯对热休克蛋白70(HSP70)基因表达的影响,探讨其抗应激作用机制.方法 利用RT-PCR和Western blot方法分别检测穿心莲内酯对HeLa细胞中HSP70 mRNA和蛋白表达的影响;采用双荧光素酶报告基因技术,检测穿心莲内酯对HSP70启动子活性的影响.结果 RT-PCR和Western blot分析显示穿心莲内酯可诱导HSP70 mRNA和蛋白表达增多,同时引起热休克因子1的磷酸化修饰;报告基因技术显示穿心莲内酯可增强HSP70转录活性.结论 穿心莲内酯具有抗应激作用,其作用机制可能与增加HSP70表达有关.     

HPLC法测定穿心莲叶中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量

目的:测定不同产地的穿心莲药材中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量。方法:采用高效液相色谱(HPLC)法,Merck-Lichrospher RP-C18柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相为甲醇-水(60∶40);检测波长:226nm(用于检测穿心莲内酯),254nm(用于检测脱水穿心莲内酯);流速:0.8ml/min;柱温:35℃。结果:实验表明测定方法在4h内是稳定的,穿心莲内酯线性范围0.050~1.500μg,脱水穿心莲内酯线性范围0.048~1.440μg,平均加样回收率分别为100.9%和98.2%,RSD分别为3.4%(n=6)和3.2%(n=6)。结论:用HPLC法测定穿心莲药材中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的含量方法准确、灵敏、稳定,可作为控制穿心莲质量的方法。     

HPLC-ELSD法测定穿心莲片中穿心莲内酯

穿心莲片是穿心莲提取浸膏制得薄膜衣片，具有清热解毒、凉血消肿之功效，临床用于感冒发热、咽喉肿痛、口舌生疮等。其活性成分主要是以穿心莲内酯为代表的二萜内酯类化合物及其葡萄糖衍生物。穿心莲内酯的测定方法有分光光度法、薄层扫描法、HPLC-UV法等。本实验采用HPLC-ELSD法测定穿心莲片中穿心莲内酯，结果表明该法简便、精确，是一种检测穿心莲制剂中穿心莲内酯的有效方法。