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非酒精性脂肪肝病是以肝细胞内脂肪过度沉积为主要特征的代谢性疾病,脂肪主要以甘油三酯的形式存在,由甘油和脂肪酸通过酯化作用形成;而且肿瘤细胞中脂肪酸的合成异常活跃,明显高于正常细胞,为肿瘤细胞旺盛的增殖、发育过程中生物膜的形成、信号分子和能量的产生提供必要的脂质底物。乙酰辅酶A羧化酶(acetyl-CoA carboxylase,ACC)是脂肪酸从头合成过程的限速酶,同时也是催化该脂肪酸合成通路中第一步反应的酶;其催化生成的产物丙二酰辅酶A亦能抑制脂肪酸的氧化。因此,ACC抑制能降低脂肪酸合成和促进脂肪酸氧化,降低体内脂肪酸的含量,进而减弱肝细胞内脂肪的堆积来达到改善非酒精性脂肪肝病;同时体内脂肪酸含量的降低使肿瘤细胞发育所必须的脂质底物得不到满足,从而能够抑制肿瘤组织的发育,所以乙酰辅酶A羧化酶抑制剂有望成为新型治疗非酒精性脂肪肝病和肿瘤的药物。本文对ACC的结构特点、作用机制及其抑制剂的研究进展进行了综述。 相似文献
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肺结核(tuberculosis,TB)是由结核分枝杆菌(mycobacterium tuberculosis,M.tuberculosis)感染引起的,是发展中国家的重大人类疾病之一。人类免疫缺陷病毒(human immunodeficiency virus,HIV)和结核病的双重感染,以及多药耐药(multidrug-resistant,MDR)和广药耐药(extensively drug-resistant,XDR)结核分枝杆菌的出现使得抗结核的形势非常严峻,开发新型抗结核药物已经刻不容缓。鉴于形势如此迫切,研究人员开发了许多具有显著抗结核活性的化合物,其中有一些已经进入临床研究。本文对几类新型抗结核化合物的化学结构、构效关系、抗结核活性以及部分毒理性质进行了综述。 相似文献
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硫乙内酰脲衍生物的合成与镇痛作用 总被引:1,自引:1,他引:0
在已知某些硫乙内酰脲(PTH-AA)的镇痛作用与脑啡肽酶抑制关系的认识基础上,以DL-氨基酸和含氟取代硫代异氰酸苯酯为原料,合成了17个硫乙内酰脲衍生物:(±)5-氨基酸残基-3-取代苯基-2-硫代-乙内酰脲(简称取代-PTH-AA)。经小白鼠热板试验发现,3-CF_3-PTH-Ala(YZ_1)(100 mg/kg,ip)、3-Cl-4-F-PTH-Ala(YZ_8)(100 mg/kg,ip)和3-Cl-4-F-PTH-Arg-HCl(YZ_(15)(100 mg/kg,ip)具有较强的镇痛作用,与盐酸吗啡(40 mg/kg,ip)相当。 相似文献
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抗癌药来曲唑的合成研究 总被引:11,自引:0,他引:11
芳香化酶能选择性地催化雌激素生物合成的最后一步,对它的抑制能在不影响其它甾体激素生物合成的情况下,专一性地降低雌激素水平,是一类疗效很好的抗乳腺癌药物。来曲唑(Letrozole,1)是一种非甾体高效选择性芳香化酶抑制剂,1996年首次在英国上市,1997年获得FDA批准,临床上用于治疗妇女晚期乳腺癌。在体内来曲唑降低血浆雌激素水平的能力是法屈唑的8倍, 相似文献
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目的:合成并表征了21个新的异穿心莲内酯衍生物,初步研究了部分异穿心莲内酯衍生物的抗肿瘤活性.方法:根据穿心莲内酯类似物具有的抗肿瘤活性以及穿心莲内酯的特征药效基团,对穿心莲内酯进行了新的药物设计和改造.通过使异穿心莲内酯与草酰氯或长链二元酸酰氯反应,接着与不同的醇类进行酯化反应或与不同胺类进行酰胺化反应方法,合成了21个新异穿心莲内酯二草酰酯类和酰胺类衍生物,所有新合成的化合物结构都通过了IR,1H NMR,MS光谱与元素分析鉴定;并用噻唑蓝法初步研究了部分化合物的抗肿瘤活性.结果:体外药理活性表明,有1个稳定的化合物和穿心莲内酯抗肿瘤活性相当.结论:该修饰方法达到了一定效果. 相似文献
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四氢吖啶类化合物的合成与脑神经保护作用 总被引:2,自引:0,他引:2
早老性痴呆(AD)为一种慢性进行性神经功能衰退性疾病。以他克林为先导物,设计合成了20个未见文献报道的新化合物,其中目的物14个。初步药理试验结果表明,所合成狐对谷氨酸诱导的神经细胞损伤有一定的保护作用,其中3c和3k活性较好,抑制率分别为61.1%和64.8%。 相似文献