普卢利沙星片健康人体尿药药动学研究

目的:研究国产普卢利沙星片在健康人体内的尿药药动学.方法:8名健康志愿者单剂量单次、单剂量多次口服普卢利沙星片200 mg,采用高效液相色谱法测定尿样中普卢利沙星活性代谢产物NM394尿药浓度,并用DAS软件统计药动学数据.结果:单剂量口服普卢利沙星片200 mg后,其体内活性代谢产物NM394的48 h尿排泄总量为(69.2±30.2)mg,平均排泄率为(45.8±20.0)%,消除速率常数k为(0.104±0.015)h-1,消除半衰期t1/2为(6.8±1.0)h.多次给药过程中,末次给药后其体内活性代谢产物NM394的48 h尿排泄总量为(77.4±27.4)mg,消除速率常数K为(0.094±0.013)h-1,消除半衰期t1/2为(7.5±1.1)h,稳态24 h平均排泄量为(155.7±59.8)mg.结论:单剂量单次及单剂量多次口服普卢利沙星片200 mg后,其活性代谢产物NM394消除速率常数k、消除半衰期t1/2无明显改变,多次给药后尿排泄率较单次给药后略高,与血药浓度比较,口服后NM394尿药浓度Cmax明显大于血药浓度,提示用于敏感菌引起的泌尿道感染有较好的疗效.     

普卢利沙星胶囊人体药动学研究

目的:研究单剂量和多剂量口服给予普卢利沙星胶囊的药动学。方法:12名健康成年受试者按3×3拉丁方随机分组,分别单次口服132、264、528mg普卢利沙星胶囊,多次口服264mg普卢利沙星胶囊,连续6d。采用高效液相色谱法测定给药后不同时间普卢利沙星代谢产物NM394的血药浓度。应用DASver1·0软件进行模拟拟合及参数计算。结果:12名受试者全部完成单次给药试验,试验期间未发生任何药品不良反应。各受试者血样中检测不到普卢利沙星,只能测定其代谢产物NM394。高、中、低3个剂量组均符合二室模型,在人体内的药动学过程符合一级动力学,无性别差异。多次给药未见蓄积现象和药动学参数的改变,表明本品无自身酶抑制或诱导作用。结论:本方法灵敏、准确、可靠、特异性强,可满足普卢利沙星临床药动学试验要求,其参数与国外文献报道一致,在我国成人中无性别差异。     

左旋普卢利沙星在大鼠体内的药动学

比较了普卢利沙星左旋异构体和消旋体在SD大鼠体内的药动学特征。建立了液相色谱-串联质谱法测定血浆中普卢利沙星的活性代谢产物NM394。采用C18色谱柱,以乙腈-水(45︰55,含5 mmol/L甲酸铵和0.1%甲酸)为流动相,ESI源正离子模式,选择性离子检测,监测离子对m/z 350.2→332.2(NM394)和m/z 361.9→317.9(氧氟沙星,内标)。SD大鼠分别灌胃给予普卢利沙星左旋异构体和消旋体,所得主要药动学参数分别为cmax(1 116±322)和(422±110)ng/ml,tmax(1.3±0.3)和(1.4±0.4)h,AUC0→6 h(2 576±765)和(1 218±275)ng.h.ml-1,AUC0→∞(2 859±959)和(1 409±326)ng.h.ml-1,t1/2(1.5±0.5)和(1.9±0.5)h。     

普卢利沙星活性代谢产物NM394的检测及其药动学特征

目的建立人血浆中普卢利沙星活性代谢产物NM394检测的HPLC法,并进行其在人体内药动学的研究。方法10名健康受试者单剂量口服200mg普卢利沙星片后,采集一系列血样,检测其血药浓度。血浆经高氯酸沉淀蛋白,以ZORBAX Eclipse XDB—C18（150mm×4．6mm,5μm）为色谱柱,流动相为乙腈-2％醋酸-水=20：40：40（V/V/V）,流速为0．8mL·min-1,柱温为25℃,检测波长为278nm。结果NM394在血药浓度0．05-7．50mg·L^-1内线性关系良好（r=0．9999）,定量下限为0．05mg·L^-1;低、中、高3个浓度的相对回收率（n=5）分别为（105．16±1．86）％、（105．01±1．94）％、（100．40±4．53）％,日内RSD（n=5）分别为5．57％、2．36％、2．31％,日间RSD（n=5）分别为3．25％、2．22％、4．26％。药动学参数分别为：ρmax（1．480±0．329）mg·L^-1,tmax（0．825±0．374）h,AUC0→t（6．853±1．679）mg·h·L^-1,AUC0→∞（7．488±1．687）mg·h·L^-1。结论本方法简便、灵敏、快速、准确,适用于人血浆中普卢利沙星活性代谢产物NM394浓度的检测及其药动学研究。     

普卢利沙星片人体药代动力学研究

目的进行健康志愿者普卢利沙星片单次和多次口服给药活性代谢物NM394人体药代动力学研究。方法采用三交叉试验设计,12名健康志愿者随机分为3组,普卢利沙星片132.1mg,264.2mg和396.3mg分别单次口服或264.2mg每日2次,连续7日口服。采集肘静脉血,HPLC法测定NM394血浓度,DAS软件计算药动力学参数。结果普卢利沙星片单次口服给药NM394主要药动学参数Cmax为0.64±0.25μg·mL-1,1.06±0.35μg·mL-1和1.45±0.44μg·mL-1,Tmax为0.94±0.22h,1.02±0.17h和0.98±0.23h,t12为8.37±0.70h,7.70±0.82h和7.78±0.77h,AUC0-24为2.93±0.78μg·mL-1·h,4.39±1.05μg·mL-1·h和5.55±1.32μg·mL-1·h,AUC0-∞为3.32±0.84μg·mL-1·h,4.82±1.06μg·mL-1·h和6.10±1.38μg·mL-1·h;连续多次口服给药NM394主要药动学参数Cmax为1.20±0.33μg·mL-1,Tmax为0.67±0.12h,t127.38±1.03h,AUC0-24为5.58±1.25μg·mL-1·h和AUC0-∞为6.09±1.24μg·mL-1·h。结论普卢利沙星片单次口服给药NM394Cmax和AUC呈良好剂量依赖性;单次和多次给药NM394药动学特征无明显差异;多次给药NM394体内无蓄积。     

普卢利沙星——新一代氟喹诺酮类抗菌药

普卢利沙星(NM441)是氟喹诺酮类抗菌药物NM394的前体药物。体内外实验和临床研究表明,NM441对G+菌和G-菌均具有强的广谱抗菌活性,安全性较好,适用于呼吸、泌尿等多种组织和器官系统细菌感染的治疗。并对其药物动力学、药理作用和临床应用等方面的研究进行了简要总结。     

人血浆中普卢利沙星活性代谢物NM394浓度测定及人体药动学研究

普卢利沙星（prulifloxacin），其化学名为（±）-6-氟-1-甲基7-[4-（5-甲基2氧代-1，3-二氧杂环-4-戊烯基）甲基-1-哌嗪基]-4-氧代-4-氢-（1，3）噻嗪（3，2-a）喹啉-3-羧酸，是-种新的喹诺酮类广谱前体抗菌药。2002年10月由日本新药公司和明治制药公司生产并在日本国内上市。本品在体内代谢为活性代谢产物NM394发挥抗菌作用。该药既保留了[第一段]     

普卢利沙星片含量和有关物质检测方法的研究

目的：完善普卢利沙星片含量及有关物质的检测方法。方法：采用C18色谱柱,以0.1％磷酸溶液（三乙胺调节pH值至4.0）为流动相A,乙腈为流动相B,含量测定采用等度洗脱流动相A-流动相B（55∶45）,有关物质采用梯度洗脱,检测波长为278nm。结果：主峰和杂质峰能得到良好的分离,普卢利沙星在12.9～413.8μg·mL^-1浓度范围内,杂质NM394在1.23～39.36μg·mL^-1浓度范围内呈良好线性关系;含量测定平均回收率为101.3％,RSD为1.46％（n＝9）。结论：该法专属性强,灵敏、准确,可作为普卢利沙星片的质量控制方法。     

反相高效液相色谱法测定普卢利沙星片中NM394含量及有关物质

目的 采用反相高效液相色谱（RP-HPLC）法测定普卢利沙星片中NM394含量及有关物质。方法 色谱柱为Phenomenex C18柱（150 mm×4.6 mm,5μm）,流动相A为0.025 mol/L磷酸二氢钠溶液（用三乙胺调pH为6.0）、B为乙腈,梯度洗脱,流速1.0 mL/min,检测波长276 nm。结果 NM394质量浓度在1.2~28.8μg/mL范围内与峰面积呈良好的线性关系,r=0.999 1（n=6）。NM394低、中、高3个质量浓度的平均回收率分别为98.8%,99.7%,99.4%,RSD分别为0.99%,0.61%,0.43%（n=3）。结论 该方法测定普卢利沙星片中NM394含量及有关物质,方法便捷、准确、专属性好。     

HPLC法检查普卢利沙星有关物质

目的 :建立普卢利沙星有关物质检查的HPLC法。方法 :使用C1 8柱 (2 5 0mm× 4 6mm ,5 μm) ,以 0 0 5mol L枸橼酸溶液 (用三乙胺调节pH值 3 0 ) 乙腈 (6 0∶4 0 )为流动相 ,检测波长为 2 72nm ,流速 1 0ml min。结果 :主要降解产物NM394含量在 0 4 9μg ml～ 16 4 μg ml、中间体Ⅸ在 0 2 0 μg ml～ 2 0 0 μg ml、中间体Ⅹ在 0 19μg ml～19 0 μg ml范围内峰面积与浓度的线性关系较好 ,相关系数分别为 0 99998、 0 99999、 0 99999;检测限分别为5 2ng ml、5 9ng ml、6 4ng ml。结论 :本法的准确度、精密度、专属性及耐用性好 ,可用于对普卢利沙星的有关物质检查。     

子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨

目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成.     

10例狂犬病误诊原因分析

狂犬病近年来发病率有逐年增加的趋势,近十二年来,我们共遇见狂大病２３例,其中１０例被误诊为其它疾病,现就其误诊原因进行分析如下。１临床资料１．１ 一般资料：男８例,女２例;年龄最大７８岁,最小４岁。发病季节为３月～１１月。首诊科室,儿科３例、内科３例、转院３例、急诊科１例。１．２ 临床表现：发热７例,恐风５例,恐水６例,怕光３例,流涎１０例,胸闷、气促、呼吸困难４例,烦躁不安１０例,多汗７例,恐惧６例,肢体麻木４例,抽搐４例,恶心、呕吐２例,昏厥１例。所有病例发病至死亡时间为２天～６天,死亡原因为…     

欧洲药典适用性认证介绍

目的介绍欧洲药典适用性认证程序,为国内药品监管机构和原料药生产企业提供信息,促进我国原料药生产企业的国际化。方法通过查阅调研欧盟相关药品法规和与EDQM同行面对面的交流,详细了解欧洲药典适用性认证的组织机构和具体程序。结果与结论欧洲药典适用性认证程序在对原料药的质量控制有重要作用,加强了药典的监管力度,进一步保证了原料药的质量、安全性和有效性。     

新疆维吾尔自治区基层医院平均住院日调查分析

目的 通过对新疆维吾尔自治区14个县乡级医疗机构住院患者平均住院日及影响因素进行分析,为县乡级医疗机构进一步提高医疗管理质量提供依据.方法 将2009-2010年1504例县乡级医院住院患者平均住院天数,按性别、年龄、院别、付费方式、疾病分类进行描述性统计和秩和检验分析.结果 不同性别间及院别间平均住院日差异均有统计学意义(均P＜0.05),男性平均住院日为10.39 d,女性为8.69d,乡级医院为9.27d,县级医院为9.50 d.不同年龄间平均住院日差异有统计学意义(P＜0.05),小于15岁组、15 ～24岁组、25～44岁组、45 ～65岁组、大干65岁组平均住院日分别为8.10 d、7.66d、8.83 d、10.26 d和11.33 d.自费患者平均住院日为8.39 d,新农合组为9.10 d,商业保险组10.17 d,社会基本医疗保险患者则为11.08 d.不同疾病分类间平均住院日差异明显,妊娠类平均住院日最短,为6.73 d,而肿瘤患者则为14.26 d.结论 不同性别、不同年龄段、不同疾病分类及不同付费方式间平均住院日存在差异,县级医疗机构和乡级医疗机构住院患者平均住院日也存在差异.     

住院患者精神用药情况调查分析

目的：了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法：采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况，并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果：①传统精神药物使用显著减少，新型精神药物使用占据首位；②抗精神病药物使用趋向小剂量化；③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多；④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论：近年来精神药物使用情况已发生了显著变化，与新型精神药物疗效好，副作用少，患者依从性高有关。     

不同方法治疗慢性宫颈炎的疗效分析

目的慢性宫颈炎是妇科最常见的疾病之一,可引起盆腔脏器炎症,并且与宫颈癌的发生关系密切。本文诣在探讨不同方法在慢性宫颈炎中的疗效。方法回顾性分析新乡市中心医院收治的210例宫颈炎患者,采用药物保妇康栓、聚焦超声治疗及宫腔镜下宫颈电切术的临床效果进行统计分析。结果宫颈电切术治疗有效率为97.9%,明显高于另外两组,差异有统计学意义。结论宫腔镜下宫颈电切术治愈慢性宫颈炎,并且切除宫颈移行带,减少宫颈癌发生。     

复发性耳廓假性囊肿的治疗

目的 探讨不同方法对复发性假性耳廓囊肿的治疗效果.方法 对2008年5月至2012年2月在我科就诊的58例复发性假性耳廓囊肿分成2组,穿刺抽液+冷冻+加压包扎组(19例),手术切除囊肿前壁软骨+对穿缝合组(39例),随访3个月到1年,观察2组治愈率、复发率,有效率、并发症等情况.结果 对照组1次治愈后痊愈5例,复发14例,治愈率为26.3％,复发率为73.7％,有效率为78.9％,其中耳廓增厚6例,1例并发化脓性软骨膜炎.观察组治愈38例,复发1例,经过1次穿刺后治愈,治愈率为97.4％,复发率为2.6％,有效率为100.0％.所有患者无耳廓变形、增厚,无化脓性耳廓软骨膜炎的并发症.结论 囊肿前壁软骨切除+对穿缝合是治疗复发性假性耳廓囊肿的高效、首选办法,值得推广.