免疫脂质体作为药物载体的研究进展

脂质体最早是由英国学作为研究生物膜的模型提出的，它由脂质双分子层组成，内部为水相的一种闭合囊泡。在偶联剂的作用下，将大然或修饰的抗体分子偶联到含有适当功能基因的脂质体上，可形成免疫脂质体。免疫脂质体作为药物载体是近年来新兴的一种研究领域，是涉及基础理论较多的一项新技术。免疫脂质体携带药物具有靶向性强、毒副作用小、半衰期长、运载量大等优点。有关其研究很多，本主要阐述免疫脂质体作为药物载体的研究进展。     

脂质体作为抗癌抗生素载体的研究概况

<正> 本世纪六十年代初,英国Banghan等发现,当磷脂分散在水中时能形成多层囊泡,且每一层均为脂质双分子层,各层之间被水相隔开。这种具有类似生物膜结构的双分子层小囊称为脂质体。最初,脂质体是作为研究生物膜通透性和生理功能的模型。1970年,Sessa等人发现脂质体的大小在胶体分散系统范畴内,认定脂质体可作为药物的载体,并将溶菌酶包封成脂质体。1971年,Rahman等人将醇和药物包封成脂质体,企图使活性物质和药物在血循环中免遭破坏和选择性地到达靶器官。近十几年来,脂质体作为药物载体在药物的传递系统(DrugDelivery System)中的研究有了迅速地发展,特别是作为抗癌药物的载体,如国外报道的阿霉素脂质体及国内研制的抗癌药物新剂型——多相脂质体139及其系列品种的研究都取得了显著的成绩。本文仅就脂质体作为抗癌抗生素载体的特点综述如下。     

载药脂质体的研究动态

载药脂质体的研究动态１０００８０中国科学院动物研究所生物膜与膜生物工程国家重点实验室丁友真脂质体作为药物载体的研究已有多年了。经过二十多年的探索、发现脂质体在抗血药物，抗菌药物等的包裹、投放、在免疫和临床诊断等方面是非常有应用价值的。六十年代Ｂａｎｇ...     

脂质体作为药物载体研究进展

脂质体是由磷脂分散在水中形成的具有双分子层的直径仅有几十纳米至数微米的超微球状粒子.1965年Bangham等[1]发现脂质体,20世纪70年代Gregoriadis等[2]首先将脂质体作为药物载体应用.由于脂质体具有独特的作用特点,而受到越来越多的关注.靶向性是脂质体作为药物载体的主要目标之一,脂质体是治疗肝寄生虫病、利什曼病等网状内皮系统疾病理想的药物载体,在肿瘤治疗方面,利用脂质体的靶向作用,将脂质体作为抗肿瘤药物的有效载体而得到广泛应用.另外,药物被包埋在脂质体中缓慢释放,在血循环中脂质体药物要比游离药物有更长的滞留时间,因而延长了药物的作用时间,起到长效作用[3].药物由于有脂质体包封将提高被包封药物的稳定性,还能保护定向至某些需治疗的靶器官或组织中释放,使这些靶器官或组织药物浓度提高,提高了药物的疗效,以此同时,另外一些器官或组织药物浓度分布很少,避免药物对这些器官或组织的影响,从而降低了药物的毒性[4].近年来脂质体用作基因转移的有效载体[5,6],较病毒类载体有更大的优势,受到广泛的关注.     

新辅料在皮肤外用制剂中的应用

随着科技发展 ,药用辅料已不是单纯起使药物成形和载体作用。新的辅料对药物的物理性状有影响 ,从而改变了药物释放、扩散速度和体内的生物利用度。可见新辅料对皮肤外用制剂的发展起着积极的作用。现将部分尝试结果简介如下。1　脂质体脂质体最初是用以当作生物膜的模型来研究生物膜的通透性的。脂质体具有特殊结构 ,是双分子层小囊 ,类似生物膜的结构 ,利用其特殊结构可以作脂溶性和水溶性的药物载体 ,并使这些药物较易通过角质层 ,更重要的是药物脂质体进入皮肤后 ,在表皮、真皮内形成药物贮库 〔1〕,使药物缓慢释放 ,直接而持久地对病变…     

脂质体口服给药研究进展

脂质体(Liposome)系将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状药物载体制剂。由于其结构类似于生物膜，可包封水溶性和脂溶性药物，选择性高，靶向性强，具有减少药物剂量、降低毒副作用、无免疫原性、缓慢释放、降低体内消除速度、保护药物提高稳定性、适合多途径给药等特点，含有药物脂质体的制剂在医药界得到了日益广泛的关注。虽然目前静脉注射仍是脂质体主要给药形式。但随着制剂技术的不断发展，脂质体口服给药以其安全、方便、易于被患者接受等独特特点，逐渐成为研究的热点。本文综述口服用脂质体制剂最近的研究进展。     

新型给药系统聚合物泡囊及其研究进展（上）

英国人Rymen于1971年发现由磷脂类和胆固醇的双分子层组成的脂质体,其膜具有类似生物膜结构,可以作为药物的优良载体,主要特点有靶向性、缓释性、细胞亲和性和组织相容性。脂质体存在的问题主要是不太稳定,包括药物易渗漏、磷脂易受氧化和降解等。近年发展成泡囊（niosomes）。聚合物泡囊作为药物载体与脂质体的结构极其相似,同脂质体一样具有组织相容性和细胞亲和性,但没有脂质体易受氧化或水解的缺点,粒径较小的泡囊可在有渗漏性血管的组织（如肿瘤或炎症区等）聚集,即增强滞留和透过（EPR）效应,粒径大的泡囊也可在肝、脾浓集,具有被动靶向作用。     

硫酸铵梯度法制备脂质体的研究进展

脂质体（liposome）系指将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状药物载体制剂。所谓载体,可以是一组分子,包蔽于药物外,通过渗透或被巨噬细胞吞噬后,载体被酶类分解而释放药物,从而发挥作用。脂质体结构类似生物膜,可包封水溶性和脂溶性药物,把药物包封在脂质体内,改变被包封药物的动力学性质和体内分布,因而得到广泛注意和深入研究。     

浅谈细胞毒类抗肿瘤药物脂质体制剂的研究思路

早在1961年英国学者Bangham和Standish就发现当磷脂分子分散在水中时会自然形成有序排列的类似生物膜结构的多层囊泡。囊泡的每一脂质层均以有序排列的磷脂双分子构成，囊泡中央和各层之间被水相隔开。后来人们将这种具有双层膜形态的类似生物膜结构的中空小球称之为脂质体。鉴于脂质体与细胞膜在组成以及结构上的相似性，首先被用作细胞膜的模型，后续又作为1种给药系统进行不断地研究和探索。1988年第1个以脂质体为载体的药物进入了临床研究，20世纪90年代中期Ambisome和“Doxil等产品在美国和欧洲被正式批准上市。     

脂质体技术在抗肿瘤药物开发中的应用

20世纪60年代,英国学者Bamghman等川发现,将磷脂分散在水中可以形成封闭、多层的小囊泡。进一步研究发现,这种囊泡是南脂质双分子层组成的,其结构有类似生物膜的特点,以后人们将这种结构的脂质囊泡称为脂质体（1iposome）。1971年,Ryman等口’提出,可以将脂质体用作药物载体,以降低药物的毒、副反应,提高药物的靶向性,同时认为脂质体存在稳定性差、保质期短等问题。经过各国研究者近50年的不懈努力,脂质体药物已经成为一种新型的给药系统（drugdeliverysystem,DDS）。     

皮肤外用药物脂质体制剂的研究进展

自从Baangham在制备生物膜模型的过程中研制出脂质体后,脂质体作为一种新型的药物载体在药学领域的研究得到了迅速的发展,在皮肤外用药物脂质体制剂的研究方面,也获得了很大的成功。脂质体外用制剂与传统的乳剂、搽剂、软膏相比,具有增效、缩短疗程和降低毒副作用的特点。1988年瑞士Cilag公司成功上市了益康哩脂质体凝胶（Pevaryl）[1],日本绿十字公司和吉富公司也上市地塞米松脂质体（Limethaone）[2],仅1980～1989年十年间,美国、日本、法国、德国和欧洲共同体就有14个脂质体药物外用制剂获得了专利[3]。由此可见,开发皮肤局部…     

抗癌药物脂质体及其研究进展

1965年，英国学Bangham将磷脂分散在水中，然后用电镜观察，发现磷脂自发形成多层囊泡，每层均为类似生物膜结构的脂质双分子层，囊泡中央和各层之间被水相隔开．双分子层厚度约为4纳米。后来，将这种小囊泡称为脂质体。1971年，英国莱门等人开始将脂质体用于药物载体即药物传输系统（Drug Delivery System，DDS），目的是把药物（包括基因药物）导入靶细胞中。脂质体DDS能够改变所载药物的体内过程，在某些条件下，能够显提高所运载药物的效能，同时显减轻其不良反应。目前，脂质体主要用于运载下列药物：抗癌药物、抗寄生虫药物、抗真菌药物、多肽及酶类药物、疫苗、免疫诊断药物和核酸类药物。脂质体DDS的给药途径包括：口服、透皮吸收、静脉注射和吸入给药。脂质体的粒度分布在30纳米-几个微米，具有囊中有囊的洋葱状结构，囊与囊之间充满了水相。通过改变处方组成和制备工艺。可以制备满足各种要求（如粒度、电荷和膜通透性等）的脂质体DDS．[第一段]     

抗癌药物新剂型-多相脂质体的研究(Ⅰ)多相脂质体139等抗癌活性的筛选

<正> 一、前言脂质体(Liposomes)是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所成的超微型球状体。在脂质体理论研究的基础上,1971年英国Ryman等人开始将脂质体作为药物载体加以研究,近年来脂质体广泛的用作抗癌药物的载体,它具备一些独特的作用特点:如使药物具有药理活性的专一性,选择性地杀伤癌细胞或抑制癌细胞的繁殖;降低药物对正常细胞的毒性,减少剂量,减轻变态或免疫反应;增加药物对淋巴系统的指     

脂质体及其医药应用

脂质体是天然脂类化合物悬浮在水中形成的具有双层封闭结构的泡囊，目前可由人工合成的磷酯化合物来制备，本文将介绍脂质体的结构、分类、性质及其在药物载体，包结药物和模拟生物膜等方面的应用。     

脂质体作为生物大分子载体的研究进展

脂质体(1iposome)是具有类似生物膜结构的双分子层小囊,使药物在血液循环中免遭破坏和选择性到达靶器官,以其选择性高,靶向性强,从而具有降低药物剂量,降低毒副作用和免疫原性等特点,含有药物的脂质体制剂愈来愈受到重视并得到广泛应用.     

脂质体纳米药物制剂的生物分析方法及药代动力学研究进展

脂质体纳米药物制剂是一种被脂双分子层囊泡结构包裹的具有纳米尺度的新型药物制剂。脂质体作为药物递送载体,具备生物相容性良好、在体内可被生物降解以及定位靶向性强等优点。应用脂质体纳米药物递送系统,可在一定程度上改善某些药物在人体内的药代动力学行为及药效,减轻不良反应。脂质体纳米药物进入人体后,会释放游离型药物,因而体内会同时存在负载型脂质体纳米药物和游离型药物。负载型药物是药物的贮库,游离型药物与药物的药效和不良反应有关,因此,脂质体药代动力学研究应该同时关注负载型药物和游离型药物。游离药物、脂质体粒子及其材料的精准分析是脂质体体内定量研究的一个难点。本篇综述介绍了脂质体纳米药物的前处理方法,总结了脂质体纳米药物的生物分析方法及其药代动力学的研究进展,希望能够为脂质体纳米药物制剂的研究开发提供参考。     

聚合物修饰长循环脂质体研究进展

脂质体（Liposomes）是指将药物包封于类脂质双分子层内而形成的微型囊泡（Vesicles），它是一种定向药物载体，属于靶向给药系统（Targeting drug delivery systems）的一种新剂型。因其能增加药物稳定性，提高疗效，减少毒副作用，所以成为了人们的研究焦点。脂质体膜由磷脂和胆固醇等成分组成，结构类似生物膜，在网状内皮系统（RES）丰富的肝、脾等器官被快速清除。近年来，人们研发了立体稳定脂质体，这种脂质体不易被RES所发现和捕获，     

脂质体的通透性

脂质体作为药物载体,以其选择性高、靶向性强,从而具有减少药物剂量、降低毒性、减少副作用等许多优点而受到广泛重视。目前,脂质体的制备工艺、稳定性、临床应用及其物理化学和生理学等基础方面均已开展大量研究。其中,通透性问题由于直接关系到作为药物载体的脂     

免疫脂质体作为靶向给药系统的研究进展

免疫脂质体是用抗体或其片段修饰的脂质体,能与靶细胞表面抗原或受体结合,从而对靶细胞具有分子水平上的识别能力。与游离药物、非特异抗体脂质体、单独单抗等相比,免疫脂质体有更好的选择性和更强的杀伤活性。在动物体内,免疫脂质体可使药物特异性分布在病灶部位,从而增强药物疗效、减轻不良反应,并且表面聚乙二醇化还增强了体内的循环时间。本文综述了用于修饰的不同种类抗体、抗体与免疫脂质体偶联方式,并总结了免疫脂质体在抗肿瘤药、基因治疗、活体成像技术以及在传染病、自身免疫和神经退行性疾病治疗方面的应用。     

新型药物载体免疫脂质体的研究进展

介绍了免疫脂质体的分类,主要分为抗体介导型免疫脂质体和受体介导型免疫脂质体;作用特点主要有靶向性、缓释型和细胞亲和性;并介绍了抗体与脂质体的主要连接方法;实际应用主要为作为抗肿瘤药物的载体、基因治疗的载体以及治疗中枢神经系统疾病的药物载体。