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1.
目的:研究羟基喜树碱(HCPT)在体外小鼠肝微粒体中对 CYP450活性的影响,为临床合理联合用药提供参考。方法:在小鼠体外肝微粒体中分别加入六种亚型酶的探针药物对乙酰氨基酚、非那西丁、双氯芬酸钠、睾酮、酒石酸美托洛尔、奥美拉唑和羟基喜树碱溶液,在优化的孵育体系下温孵。用 HPLC 法测定各空白对照组和羟基喜树碱溶液中各探针药物代谢产物的浓度并比较代谢率的差异,以评价羟基喜树碱对各亚型酶活性的影响。结果:在代谢反应过程中,在50~200μmol·L-1内,羟基喜树碱的浓度与孵育体系中 CYP3A4的特异性底物睾酮、CYP2E1的特异性底物对乙酰氨基酚的剩余药量呈正比例关系,且具显著性差异(P<0.05),与其他四种探针药物的剩余药量无明显的浓度依存关系(P>0.05)。结论:HCPT 在肝微粒体的代谢反应过程中受代谢酶 CYP3A4和 CYP2E1的作用,竞争性地抑制了睾酮和对乙酰氨基酚在肝微粒体中的代谢。 相似文献
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3.
基层医疗机构的医疗废弃物处理存在着管理混乱、责任不清、操作随意、处理能力不足、安全隐患大等突出问题,一旦发生较大规模的流行性疾病,会给公共安全带来很大的再次传染的压力。慈溪市从2008年起逐步实施所有医疗废弃物由取得医疗废弃物处置许可的专业医疗废弃物回收公司统一回收处理,取得较好效果,但是在运行中还是存在一些问题,值得探讨。 相似文献
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5.
目的:研究雾化吸入羟基喜树碱(HCPT)在小鼠体内和肺中以及其他脏器中的药代 动力学特征.方法:采用HPLC法测定不同时间点小鼠血浆和肺组织以及其他脏器组织中羟基喜树碱的内酯和盐型的浓度,并对雾化吸入给药后的血浆和各个脏器组织中的药物浓度数据进行药代动力学分析.结果:雾化吸入给药后,肺组织中的浓度远远高于血浆和其他器官组织,血浆和其他器官组织中药物浓度较低,并且在肺组织中,内酯型比例较高.结论:雾化吸入羟基喜树碱在肺癌中能达到靶器官中的高浓度和血浆中的低浓度,两者的药物动力学规律有所不同. 相似文献
6.
马钱子总生物碱复合磷脂脂质体的药剂学性质研究 总被引:4,自引:2,他引:2
目的:制备了以氢化大豆磷脂(HSPC)和普通大豆磷脂(SPC)为膜材的马钱子总生物碱复合磷脂脂质体,并与相应的单一磷脂脂质体比较药剂学性质。方法:采用浸渍法提取马钱子总生物碱并进行了纯化。采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备了马钱子总生物碱复合磷脂脂质体和相应的2种单一磷脂(HSPC,SPC)脂质体,比较了3者的包封率、粒径、电位、释放度等性质。结果:HSPC-SPC(1∶3)为载药效果最好的复合磷脂比例。当药脂质量比为1∶6时,马钱子总生物碱复合磷脂、SPC和HSPC脂质体的包封率分别为(73.6±2.9)%,(62.9±1.8)%和(54.7±1.0)%(n=3)。与2种单一磷脂脂质体相比,马钱子总生物碱复合磷脂脂质体粒径明显减小但电位没有差别。释放度显著提高,但加入大鼠血浆后,复合磷脂脂质体的释放度显著低于SPC脂质体。结论:考虑到包封率提高、血液中稳定以及磷脂的价格,作为中药抗肿瘤药物载体,复合磷脂脂质体比相应的单一磷脂脂质体更具有开发价值。 相似文献
7.
目的:比较3种不同磷脂组成的马钱子碱隐形脂质体的药剂学性质以及抗肿瘤作用.方法:采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备马钱子碱氢化大豆磷脂(hydrogenated soybean phoaphatidylcholine,HSPC)、大豆磷脂(soybean phosphati-dylcholine,SPC)、复合磷脂(SPC-HSPC 3:1)隐形脂质体,考察其形态学、粒径、包封率等药剂学性质.建立小鼠移植性肝癌H22模型,测定3种不同磷脂组成马钱子碱隐形脂质体的抑瘤率,并比较各组荷瘤小鼠的体重、免疫器官(脾和胸腺)指数.结果:马钱子碱复合磷脂隐形脂质体、HSPC隐形脂质体、SPC隐形脂质体的包封率分别为77.7%,64.8%,74.8%,粒径均小于100nm.同剂量的马钱子碱复合磷脂,HSPC,SPC隐形脂质体的抑瘤率分别为57.88%,49.15%,23.37%.与阴性对照组相比,3组马钱子碱隐形脂质体对荷瘤小鼠体重、胸腺指数的影响均无统计学差异,此外,SPC组和HSPC组荷瘤小鼠脾指数有所提高,而复合磷脂组无统计学差异.结论:磷脂组成是影响马钱子碱隐形脂质体抗肿瘤效果的重要因素. 相似文献
8.
9.
目的 比较不同磷脂组成马钱子总生物碱脂质体的体内药动学性质。方法 采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备了马钱子总生物碱脂质体,除去游离药物后,测定了其中总生物碱和士的宁的含量。测定了马钱子总生物碱溶液和不同磷脂组成马钱子总生物碱脂质体静脉注射给药后不同时间点士的宁的血药浓度,药动学参数采用3P97程序进行拟合。结果 不同磷脂组成脂质体中士的宁占总生物碱的比例基本相同。与大豆磷脂(SPC)脂质体相比,马钱子总生物碱复合磷脂脂质体静脉注射给药后士的宁的AUC增加了1.8倍,清除率显著下降,而氢化大豆磷脂(HSPC)脂质体给药后士的宁的药动学性质没有显著改变。结论 复合磷脂脂质体作为马钱子总生物碱的载体能够改善给药后士的宁的体内药动学性质。 相似文献
10.