中药白及中一新的联苄化合物

目的研究中药白及Bletilla striata (Thunb.) Reichb. f.根茎的化学成分。方法利用硅胶柱及Sephadex LH-20等色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果得到3个化合物,分别鉴定为5-羟基-4-(对羟基苄基)-3′,3-二甲氧基联苄(I),五味子醇甲(II),4,4′-二甲氧基-2,2′,7,7′-四羟基-1,1′-联菲(III)。结论I为新化合物,II为从该植物中首次分得。     

二苯甲酮衍生物对酪氨酸酶生物活性的影响*

报道了11种二苯甲酮衍生物对酪氨酸酶生物活性的影响。结果显示,7种化合物对酪氨酸酶表现出激活效应,其中4-羟基二苯甲酮与-3羟基二苯甲酮对酪氨酸酶最大激活率分别达到230%和214%。当化合物中羟基被其他官能团,如甲基、甲氧基、氟等取代之后,这类化合物对酪氨酸酶的激活效应会大幅度降低,甚至消失。动力学研究显示,4-羟基二苯甲酮与3-羟基二苯甲酮对酪氨酸酶激活动力学模式均为非竞争性。     

二苯甲酮衍生物对酪氨酸酶生物活性的影响*

报道了11种二苯甲酮衍生物对酪氨酸酶生物活性的影响。结果显示，7种化合物对酪氨酸酶表现出激活效应，其中4-羟基二苯甲酮与-3羟基二苯甲酮对酪氨酸酶最大激活率分别达到230%和214%。当化合物中羟基被其他官能团，如甲基、甲氧基、氟等取代之后，这类化合物对酪氨酸酶的激活效应会大幅度降低，甚至消失。动力学研究显示，4-羟基二苯甲酮与3-羟基二苯甲酮对酪氨酸酶激活动力学模式均为非竞争性。     

北青龙衣细胞毒活性部位中的萘酚苷

目的 研究北青龙衣细胞毒活性部位中的化学成分。方法 利用MTT法测定北青龙衣醇提取物经大孔树脂柱色谱得到的4个组分对胃癌细胞BGC803的细胞毒作用,对其中活性最强的30%乙醇洗脱部位经硅胶柱色谱和反相硅胶柱色谱进行化学成分的分离。结果 得到4个萘酚苷类化合物并经核磁共振谱确定了它们的结构,分别为1,4,5-三羟基萘-1,4-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(1),1,4,5-三羟基萘-1,5-二-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2), 1,4,8-三羟基萘-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3),1,4,8-三羟基萘-1-O-β-D-[6′-O-(3″,4″,5″-三羟基苯甲酰)] 吡喃葡萄糖苷(4)。结论 北青龙衣细胞毒活性部位中含有萘酚苷类化合物,可能在其抗肿瘤活性中起重要作用。     

白鲜皮不同极性部位的抗氧化活性及对酪氨酸酶活性的影响

目的:研究白鲜皮不同极性部位的抗氧化活性及对酪氨酸酶活性的影响。方法:白鲜皮通过95%乙醇提取得醇提物,用水溶解后分别用石油醚、三氯甲烷、乙酸乙酯萃取,得到不同极性部位。采用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)法考察其抗氧化活性[以半数抑制浓度(IC_(50))表示],酪氨酸酶法考察不同极性部位活性。结果:白鲜皮石油醚、三氯甲烷和乙酸乙酯部位清除DPPH自由基的IC_(50)分别为0.875、0.824、0.407 mg/mL。当各极性部位质量浓度分别为25.0、50.0、100、200、300、400、500μg/mL时,石油醚部位对酪氨酸酶的抑制率依次为-3.18%、-4.98%、0.160%、0.044%、2.31%、3.89%、4.29%,三氯甲烷部位对酪氨酸酶的抑制率依次为-33.39%、-31.48%、-10.14%、-5.42%、-9.70%、-4.06%、-0.42%,乙酸乙酯部位对酪氨酸酶的抑制率依次为-17.63%、-17.89%、-18.42%、-21.84%、-20.26%、-22.13%、-32.36%。结论:白鲜皮乙酸乙酯部位清除DPPH自由基的能力明显强于其他两个萃取部位,且与浓度呈正相关;乙酸乙酯、三氯甲烷部位对酪氨酸酶有激活作用,三氯甲烷部位对酪氨酸酶的激活作用与浓度呈负相关;石油醚部位对酪氨酸酶的活性具有双向调节作用。     

丹皮酚抑制蘑菇酪氨酸酶催化氧化L-Dopa的动力学

目的研究丹皮酚对酪氨酸酶活性的影响，为色素增加性皮肤病的治疗提供实验依据。方法选用酪氨酸酶催化氧化3,4-二羟基苯丙氨酸(L-Dopa)速率法体外测定酪氨酸酶活性。应用Lineweaver-Burk曲线推导丹皮酚对酪氨酸酶活性的抑制效应及Michaelis-Menten动力学。结果导致酪氨酸酶活力下降50%的丹皮酚浓度为0.60 mmol·L^-1。丹皮酚对游离酶的抑制常数(K_I)和对酶底物络合物的抑制常数(K_IS)分别为0.084和0.12 mmol·L^-1。结论丹皮酚是酪氨酸酶的混合型抑制剂，该抑制作用源于其能与酶中氨基结合生成席夫碱及能与活性中心的铜生成络合物。     

血吸虫病化学治疗的研究 ⅩⅢ.二苯硫醚类化合物的合成

2,2′-二羟基-5,5′-二氯代二苯硫醚(Ⅱ_a)用次氯酸叔丁酯氯化,两个苯环中仅一个加上一个氯原子,成为三氯化合物(Ⅲ).Ⅱ_a及2,2′-二羟基-5,5′-二溴代二苯硫醚(Ⅴ_a)用N-溴代丁二酰亚胺溴化,两个苯环各加一个溴原子,成为二溴或四溴化合物(Ⅱ_c及Ⅴ_b)。2,2′-二羟基卤代二苯硫醚以乙酐及乙酸钠进行乙酰化,或以苯甲酰氯进行Schotten-Baumann反应,生成相应酯类;与碘甲烷、碘乙烷或2-二乙氨基氯乙烷分别制成相应醚类。动物试验结果2,2′-二羟基-3,3′,5,5′,6,6′-六氯代二苯硫醚(Ⅳ_a)对小白鼠体内的日本血吸虫具有明显的抑制与杀灭作用。2,2′-二羟基-3,3′-二溴代-5,5′-二氯代二苯硫醚(Ⅱ_c)亦有作用,但作用不及Ⅳ_a强。     

大戟根化学成分的研究

从中药大戟(Euphorbia pekinensis)根中分得9个化合物,经理化常数和波谱数据分析,分别鉴定为羊毛甾醇(I),3-甲氧基-4-羟基反式苯丙烯酸正十八醇酯(II),β-谷甾醇(III),伞形花内酯(IV),2,2′-二甲氧基-3,3′二羟基-5,5′-氧-6,6′-联苯二甲酸酐(V),d-松脂素(VI),槲皮素(VII),3,4-二甲氧基苯甲酸(VII)和3,4-二羟基苯甲酸(IX)。其中II和V为两个未见文献报道的新化合物,其余化合物均为首次从该植物中分离得到,VI为首次从该属植物中分得的木脂素类化合物。     

异黄酮衍生物的合成Ⅱ.7-氯和6-氯-7-甲氧基-3′-(N,N-二乙胺甲基)-4′-羟基异黄酮的合成

合成了7-氯和-6-氯-7-甲氧基-3′-(N,N-二乙胺甲基)-4′-羟基异黄酮(1478和1481)。它们的合成是由间-氯苯酚或3-羟基-4-氯苯酚与对-硝基苯乙酰氯反应,制得取代的脱氧安息香。它们与原甲酸乙酯环合得到取代的-4′-硝基异黄酮,再将化合物中的硝基用锌粉还原成氨基,再经重氮化和水解,得到取代的-4′-羟基异黄酮。它们经Mannich反应,最后制得7-氯和6-氯-7-甲氧基-3′-(N,N-二乙胺甲基)-4′-羟基异黄酮。它们耐氧作用不如已合成的7-甲氧基-3′-(N,N-二烷胺甲基)-4′-羟基异黄酮。     

4,4′-二羟基二苯甲酮的合成

用乙酸酐保护对羟基苯甲酸的羟基,再经氯化亚砜酰氯化、与苯酚成酯得到对乙酰氧基苯甲酸苯酯,最后经脱乙酰保护基和Fries重排得到4,4′-二羟基二苯甲酮,总收率68%.     

子宫中隔切除术后预防粘连方法探讨

目的 探讨子宫中隔并不孕患者宫腔镜术后不同处理方法预防宫腔粘连的效果.方法 55例子宫中隔并不孕患者行腹腔镜监护下宫腔镜子宫中隔切除术(TCRS),术后针对不同患者采用不同术后处理措施,包括宫腔放置与不放IUD,是否进行人工周期治疗,部分患者术后使用GnRH-a类药物治疗术后第1、3个月行宫腔镜检查随访,宫内放置IUD的患者;于术后第3个月取环.结果 54例患者术后进行宫腔镜检查随访,其中40例分别于术后第1、3个月完成了术后2次宫腔镜检查,另14例只完成一次检查.宫腔术后放环与否对术后宫腔形态影响无差异(P>0.05),术后使用人工周期治疗患者较未使用者子宫内膜厚,此两者术后第3个月宫腔镜检查发现宫底创面均已有内膜覆盖.使用GnRH-a类药物患者术后官腔形态满意.结论 TCRS术后宫腔放置IUD无助于预防术后粘连的发生;术后人工周期治疗应更个体化并有针对性的使用GnRH-a类药物治疗.术后及时进行宫腔镜检查随访可防止术后宫底新粘连的形成.     

10例狂犬病误诊原因分析

狂犬病近年来发病率有逐年增加的趋势,近十二年来,我们共遇见狂大病２３例,其中１０例被误诊为其它疾病,现就其误诊原因进行分析如下。１临床资料１．１ 一般资料：男８例,女２例;年龄最大７８岁,最小４岁。发病季节为３月～１１月。首诊科室,儿科３例、内科３例、转院３例、急诊科１例。１．２ 临床表现：发热７例,恐风５例,恐水６例,怕光３例,流涎１０例,胸闷、气促、呼吸困难４例,烦躁不安１０例,多汗７例,恐惧６例,肢体麻木４例,抽搐４例,恶心、呕吐２例,昏厥１例。所有病例发病至死亡时间为２天～６天,死亡原因为…     

欧洲药典适用性认证介绍

目的介绍欧洲药典适用性认证程序,为国内药品监管机构和原料药生产企业提供信息,促进我国原料药生产企业的国际化。方法通过查阅调研欧盟相关药品法规和与EDQM同行面对面的交流,详细了解欧洲药典适用性认证的组织机构和具体程序。结果与结论欧洲药典适用性认证程序在对原料药的质量控制有重要作用,加强了药典的监管力度,进一步保证了原料药的质量、安全性和有效性。     

新疆维吾尔自治区基层医院平均住院日调查分析

目的 通过对新疆维吾尔自治区14个县乡级医疗机构住院患者平均住院日及影响因素进行分析,为县乡级医疗机构进一步提高医疗管理质量提供依据.方法 将2009-2010年1504例县乡级医院住院患者平均住院天数,按性别、年龄、院别、付费方式、疾病分类进行描述性统计和秩和检验分析.结果 不同性别间及院别间平均住院日差异均有统计学意义(均P＜0.05),男性平均住院日为10.39 d,女性为8.69d,乡级医院为9.27d,县级医院为9.50 d.不同年龄间平均住院日差异有统计学意义(P＜0.05),小于15岁组、15 ～24岁组、25～44岁组、45 ～65岁组、大干65岁组平均住院日分别为8.10 d、7.66d、8.83 d、10.26 d和11.33 d.自费患者平均住院日为8.39 d,新农合组为9.10 d,商业保险组10.17 d,社会基本医疗保险患者则为11.08 d.不同疾病分类间平均住院日差异明显,妊娠类平均住院日最短,为6.73 d,而肿瘤患者则为14.26 d.结论 不同性别、不同年龄段、不同疾病分类及不同付费方式间平均住院日存在差异,县级医疗机构和乡级医疗机构住院患者平均住院日也存在差异.     

住院患者精神用药情况调查分析

目的：了解目前住院精神患者的药物使用情况。方法：采用一日法调查西安市精神卫生中心403例住院精神患者诊断和治疗情况，并与上海市精神卫生中心2004年调查结果相比较。结果：①传统精神药物使用显著减少，新型精神药物使用占据首位；②抗精神病药物使用趋向小剂量化；③本组联用丙戊酸盐类药物显著增多；④我院精神药物使用情况与上海精神卫生中心比较有显著差异。结论：近年来精神药物使用情况已发生了显著变化，与新型精神药物疗效好，副作用少，患者依从性高有关。     

不同方法治疗慢性宫颈炎的疗效分析

目的慢性宫颈炎是妇科最常见的疾病之一,可引起盆腔脏器炎症,并且与宫颈癌的发生关系密切。本文诣在探讨不同方法在慢性宫颈炎中的疗效。方法回顾性分析新乡市中心医院收治的210例宫颈炎患者,采用药物保妇康栓、聚焦超声治疗及宫腔镜下宫颈电切术的临床效果进行统计分析。结果宫颈电切术治疗有效率为97.9%,明显高于另外两组,差异有统计学意义。结论宫腔镜下宫颈电切术治愈慢性宫颈炎,并且切除宫颈移行带,减少宫颈癌发生。     

复发性耳廓假性囊肿的治疗

目的 探讨不同方法对复发性假性耳廓囊肿的治疗效果.方法 对2008年5月至2012年2月在我科就诊的58例复发性假性耳廓囊肿分成2组,穿刺抽液+冷冻+加压包扎组(19例),手术切除囊肿前壁软骨+对穿缝合组(39例),随访3个月到1年,观察2组治愈率、复发率,有效率、并发症等情况.结果 对照组1次治愈后痊愈5例,复发14例,治愈率为26.3％,复发率为73.7％,有效率为78.9％,其中耳廓增厚6例,1例并发化脓性软骨膜炎.观察组治愈38例,复发1例,经过1次穿刺后治愈,治愈率为97.4％,复发率为2.6％,有效率为100.0％.所有患者无耳廓变形、增厚,无化脓性耳廓软骨膜炎的并发症.结论 囊肿前壁软骨切除+对穿缝合是治疗复发性假性耳廓囊肿的高效、首选办法,值得推广.