酶解法转化染料木苷包合物制备染料木素的研究

 目的 采用酶解法水解染料木苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备染料木素。方法 运用饱和水溶液法制备染料木苷-羟丙基-β-环糊精包合物,再利用蜗牛酶将其水解从而获得染料木素。以染料木素转化率为指标,通过单因素实验分别考察染料木苷包合物和染料木苷酶解过程中不同的影响因素,确定最佳的酶解条件。采用差示扫描量热法对包合物进行验证。建立高效液相色谱分析方法,比较酶解染料木苷包合物和染料木苷的转化率。采用¹H-NMR,¹³C-NMR鉴定水解产物。结果 染料木苷-羟丙基-β-环糊精包合物酶解反应最适条件为反应介质pH 5.0,温度为50 ℃,酶与底物的用量比为4∶5,反应时间为12 h,在此条件下,包合物的转化率为（90.17±2.40）%,比未经包合的染料木苷转化率高了0.95倍。结论 蜗牛酶水解染料木苷-羟丙基-β-环糊精包合物制备染料木素,方法简单,酶解时间显著缩短,适用于工业化生产。     

酸碱位移结合喷雾干燥法制备染料木素三元包合物体系

目的 优选染料木素三元包合物的制备工艺,并对其体外抗癌活性进行评价。方法 通过相溶解度及分子模拟对染料木素二元与三元包合物的溶解性和稳定性进行评价,优选染料木素包合物的种类。通过处方和制备工艺研究,确定三元包合物的处方组成和制备工艺。利用傅里叶变换红外光谱、X射线粉末衍射、差示扫描量热法和扫描电子显微镜等对染料木素三元包合物进行表征,采用人乳腺癌MCF-7细胞和人非小细胞肺癌A549细胞对染料木素三元包合物的抗癌活性进行考察。结果 染料木素三元包合物与二元包合物相比溶解度更高、稳定性更好。研究表明,以处方染料木素与HP-β-CD物质的量比（1∶1.8）,加入染料木素-HP-β-CD总质量5%聚乙烯吡咯烷酮（PVP）K30,通过酸碱位移结合喷雾干燥法制备染料木素三元包合物,染料木素的溶解度可达8.8 mg/mL,溶出度为93%;体外抗癌活性实验表明,染料木素三元包合物能明显增强染料木素对MCF-7细胞和A549细胞的抑制作用。结论 优选工艺为酸碱位移结合喷雾干燥法制备染料木素三元包合物,能明显提高染料木素的溶解性,并显著增强染料木素对MCF-7细胞和A549细胞的抑制作用。     

水飞蓟素-磺丁基-β-环糊精包合物的制备

目的制备高水溶性的水飞蓟素-磺丁基-β-环糊精包合物。方法相溶解度法筛选环糊精包合材料,确定包合类型;正交试验法优选水飞蓟素包合物的工艺条件;对其溶解度进行测定并使用显微镜法、红外光谱分析、X-射线衍射分析对包合物结构进行表征。结果磺丁基-β-环糊精对水飞蓟素的增溶作用更强,确定其为包合材料,药物与环糊精按1∶n的方式进行包合;正交试验优选出的最佳工艺为水飞蓟素与磺丁基-β-环糊精的物质的量比1∶8,包合温度60℃,包合时间3 h;溶解度、显微镜、红外光谱分析和X-射线衍射分析的结果均显示已形成包合物,且药物以非晶型或无定型存在于包合物中。结论成功制备水飞蓟素-磺丁基-β-环糊精包合物,其可显著提高水飞蓟素的溶解度,为其临床应用提供了实验基础。     

盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物的研制

 目的：研究盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物的制备方法。方法：采用饱和溶液法制备盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物，并用红外光谱、X-射线衍射进行鉴定。结果：盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物主、客分子比为2∶1，平均包药量为12.41%±0.15%，平均收率75.8%±3.8%。结论：盐酸雷尼替丁-β-环糊精包合物可掩盖其不良嗅味。     

Box-Behnken设计-效应面法优化木犀草素-β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的优化木犀草素-β-环糊精包合物的制备工艺。方法采用饱和水溶液法包合木犀草素,以包合率、收率和总评"归一值"为评价指标,采用Box-Behnken设计考察β-环糊精-木犀草素投料比例、包合时间、包合温度对制备工艺的影响,对结果进行多元线性和二项式拟合,效应面法选取最佳工艺条件进行预测分析。结果从相关系数上看,各项指标二项式拟合方程均优于多元线性回归方程,根据优化制备工艺制得木犀草素-β-环糊精包合物的平均包合率为75%,收率为66%。结论优化的木犀草素-β-环糊精包合物制备工艺稳定可行,包合率和收率同时都高,可用于生产。     

冰片-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

[目的]研究冰片-羟丙基-β-环糊精包合物的制备方法及包合物的验证。[方法]采用冷冻干燥法制备冰片-羟丙基-β-环糊精包合物,并经薄层色谱、X线衍射、相溶解度曲线、核磁共振、扫描电镜等方法对包合物进行验证。[结果]冰片已和羟丙基-β-环糊精形成包合物。[结论]羟丙基-β-环糊精可以包合冰片,使冰片在水中溶解度提高。     

薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺研究

目的制备薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物并对其加以鉴定。方法采用冷冻干燥法制备薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物。结果经薄层色谱、差示扫描量热分析等方法对包合物鉴定,表明薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精已形成包合物。结论薏苡仁油脂经羟丙基-β-环糊精包合后溶解度可明显提高。     

氯化血红素-β环糊精包合物的研制

 目的探讨氯化血红素-β环糊精包合物的制备工艺及包合前后氯化血红素物理性质的变化情况。方法采用研磨法制备氯化血红素-β环糊精包合物,运用正交试验法优选最佳制备工艺,并用差示热分析图谱、红外光谱、紫外光谱的变化验证包合物的形成;测定其溶解度和溶出度。结果试验结果表明,最佳制备工艺条件为氯化血红素：β-环糊精(摩尔比)1∶8、研磨时间80 min,氯化血红素：稀氨水(g:mL)1∶10,β环糊精：水(g:mL)1∶30;氯化血红素经β环糊精包合后,溶解度为原药的7.28倍,氯化血红素及包合物的溶出度参数t₅₀分别为67.0,19.7 min,经红外光谱、紫外光谱、差示热分析法确证了包合物的形成。结论包合后氯化血红素的溶解度和溶出度均有显著提高,并掩盖了其不良气味,证实氯化血红素和β环糊精形成了新的物相,提示本工艺可行,同时也为氯化血红素加工成各种剂型开辟良好的前景。     

猪去氧胆酸-β-环糊精包合物的制备

目的:研究猪去氧胆酸-β-环糊精包合物的制备工艺条件。方法:运用正交实验法,对影响β-环糊精包合物猪去氧胆酸的3个主要因素——包合时间、β-环糊精与猪去氧胆酸的比例、包合温度进行极差分析和方差分析。采用傅立叶变换红外光谱法、电镜扫描法、口感验证法以及溶解度测定法对制备的包合物进行鉴定。结果:猪去氧胆酸经β-环糊精已形成稳定的包合物,β-环糊精与猪去氧胆酸的比例对包合物的制备影响显著,猪去氧胆酸经β-环糊精包合后口感和溶解度均有明显改善。结论:猪去氧胆酸-β-环糊精包合物的制备工艺条件为:包合时间30 min,β-环糊精与猪去氧胆酸的比例为5.78∶1,包合温度60℃。     

薏苡仁油一羟丙基-β-环糊精包合物制备工艺研究

目的 制备薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物并对其加以鉴定.方法 采用冷冻干燥法制备薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精包合物.结果 经薄层色谱、差示扫描量热分析等方法对包合物鉴定,表明薏苡仁油-羟丙基-β-环糊精已形成包合物.结论 薏苡仁油脂经羟丙基-β-环糊精包合后溶解度可明显提高.     

综合评价砂仁挥发油-β-环糊精包合物的质量

目的:以砂仁挥发油主要有效成分-乙酸龙脑酯-β-环糊精包合率为主要质控指标,以砂仁挥发油-β-环糊精包合物收得率为辅助质控指标,综合评价砂仁挥发油-β-环糊精包合物的质量。方法:通过气相色谱法测定砂仁挥发油-β-环糊精包合物中乙酸龙脑酯的含量并采用扫描紫外光谱法、气相色谱法对砂仁挥发油-β-环糊精包合物进行质量检查。结果:3批砂仁挥发油-β-环糊精包合物中,乙酸龙脑酯-β-环糊精包合率平均值22.57%,RSD 1.752%;挥发油-β-环糊精包合物收得率平均值84.04%,RSD 0.157 4%。结论:上述3批砂仁挥发油-β-环糊精包合物成功包合且包合前后砂仁挥发油主要有效成分基本一致;乙酸龙脑酯-β-环糊精包合率、挥发油-β-环糊精包合物收得率较高,成功地建立了砂仁挥发油-β-环糊精包合物较为完善的质量标准。     

青藤碱-β-环糊精包合物的制备及表征

目的研究青藤碱-β-环糊精包合物的制备与性质。方法通过溶液共混法制备青藤碱-β-环糊精包合物,纯化后利用体式显微镜观察各包合物的结晶形态,并通过红外光谱(IR)、差热分析(DSC)、X射线粉末衍射(XRD)、核磁共振氢谱(1H-NMR)等方法对包合物进行表征。结果对青藤碱-β-CD包合物,XRD检测到一组新的特征衍射峰,2θ分别为6.98°、8.48°、9.74°、9.92°、18.50°;DSC能观察到包合物与物理混合物存在明显不同;IR检测到青藤碱的部分特征吸收峰,受包合物形成的影响其强度降低,峰形变宽,发生位移或消失等现象;1H-NMR能检测到β-CD空腔内壁的两个质子H-3和H-5受包合物形成的影响其化学位移减小。这些表征试验均证实,青藤碱-β-环糊精包合物已经形成。结论青藤碱与β-环糊精可形成稳定的包合物;β-环糊精可显著增加青藤碱的溶解度。     

蛇床子脂溶性成分不同环糊精包合物的优选与制备研究

目的:优选蛇床子脂溶性成分的最适宜包合材料。方法:制备β-环糊精(β-CD)、甲基-β-环糊精(M-β-CD)和羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)3种环糊精的包物,并用紫外光谱扫描验证包合物的形成;采用相溶解度法测定3种环糊精对蛇床子脂溶性成分的增溶作用。结果:环糊精包合的蛇床子素在紫外光谱扫描下最大吸收波长消失;蛇床子脂溶性成分在3种环糊精的相溶解度曲线均呈AL型,说明环糊精蛇床子脂溶性成分以1:1的比例进行包合。结论:羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)对蛇床子脂溶性成分的增溶效应优于其他两种环糊精,因此HP-β-CD为制备蛇床子脂溶性包合物最佳选择。     

淫羊藿苷/β-环糊精包合物的表征及体外溶出研究

目的:制备和鉴定淫羊藿苷/β-环糊精包合物,考察了淫羊藿苷与β-环糊精之间的构成摩尔质量比,并进行体外释放研究。方法:采用冷冻干燥法制备淫羊藿苷/β-环糊精包合物,采用荧光光谱、红外光谱、差示扫描量热分析、X-Ray衍射分析、扫描电镜分析等方法对包合物进行了鉴定。用HPLC法测定包合物的含药量及其体外释放。结果:证实淫羊藿苷/β-环糊精包合物已经形成,主、客分子的摩尔比为1∶1,包合常数为39.62M-1,溶解度和溶出速率均有所增大。结论:淫羊藿苷/β-环糊精包合物能显著增大药物的溶解度、稳定性和溶出速率。     

姜黄素β-环糊精包合物的制备工艺研究

目的:制备了姜黄素β-环糊精包合物以增加难溶性药物姜黄素的溶解度和生物利用度.方法:采用正交试验对包合物的制备条件进行了优化.采用荧光光谱法、薄层色谱法、相溶解度法对包合物进行了验证.结果:制备姜黄素β-环糊精包合物的最佳条件为姜黄素与β-环糊精投料摩尔比为1: 1,乙醇浓度为40%,包合温度50℃,反应时间2 h.结论:该工艺制备的姜黄素β-环糊精包合物的溶解度比姜黄素的溶解度增大了10倍,本工艺适用于制备姜黄素β-环糊精包合物.     

都梁方中挥发油β-环糊精包合物的制备

目的制备都梁方中挥发油β-环糊精包合物。方法水蒸气蒸馏法提取挥发油后,分别用磁力搅拌法、高速分散法、超声法、研磨法制备β-环糊精、羟丙基-β-环糊精包合物。以挥发油与β-环糊精比例、包合温度、分散时间为影响因素,包合物收率、包合率、含油率为评价指标,正交试验优化制备工艺。然后,通过显微镜法、红外光谱法、差示扫描量热法进行表征。结果高速分散法、β-环糊精的包合效果最强。最佳条件为挥发油与β-环糊精比例1∶10,包合温度50℃,分散时间5 min,包合物收率71.8%,包合率63.5%,含油率8.35%。表征结果显示包合物成功形成。结论该方法合理可行,可用于制备都梁方中挥发油β-环糊精包合物。     

薄荷油β-环糊精包合物的制备工艺研究及粉体学性质考察

目的 研究薄荷油β-环糊精包合物的最佳制备工艺及进行粉体学性质考察.方法 针对影响包合物的因素,以包合物的收率、挥发油包合率和包合物含油率为考核指标,进行综合评分,用正交设计法优选薄荷油β-环糊精包合物的制备工艺条件.结果 正交实验最佳的工艺条件为:薄荷油与β-环糊精比例为1∶8,包合温度45℃,包合时间2h;粉体性质良好.结论 此方法可用于薄荷油β-环糊精包合物的制备.     

阿莫西林/β-环糊精包合作用研究

 目的研究阿莫西林/β-环糊精的包合,寻找改善阿莫西林制剂性能的方法。方法利用紫外光谱法和相溶解度法研究水溶液中阿莫西林/β-环糊精包合作用。采用研磨法制备阿莫西林/β-环糊精包合物,并用差示热分析和X射线衍射验证包合物的形成。比较了阿莫西林和包合物的体外溶出速率。结果阿莫西林和β-环糊精能够形成稳定的包合物。当体系中β-环糊精的浓度为6.16×10^-3mol·L^-1时,阿莫西林的溶解度提高2.89倍。包舍物在10min内的体外溶出速率上升7.2倍。结论环糊精包合技术显著提高了阿莫西林的溶解度和溶出度。     

槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物的研究

用溶液-搅拌法制备槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物,经红外光谱测试、差热分析等方法对包合物进行了鉴定和确证,表明槲皮素与羟丙基-β-环糊精已形成包合物,含量测定证明包合物主、客分子比为1:1,槲皮素-羟丙基-β-环糊精包合物可明显提高槲皮素的溶解度,槲皮素的溶解度由原来的0.0392 mg/ml增至包合后的34.227mg/ml。     

酮康唑β-环糊精包合物的制备

 目的 探讨应用β-环糊精包合技术提高酮康唑溶解度和稳定性的方法。方法 采用混合搅拌法制备酮康唑β-环糊精包合物,经薄层色谱、X-衍射及差热分析图谱等鉴定,确证为包合物。结果 制备包合物的最佳主客分子摩尔比为1∶1,最佳搅拌时间为5 h,6批包合物包合率在71.59%～73.63%之间。结论 酮康唑β-环糊精包合物可提高酮康唑的溶解度和稳定性。