矮紫杉中紫杉烷类成分及其抗肿瘤活性研究

目的研究矮紫杉Taxus cuspidata cv. Nana中紫杉烷类化合物成分及其抗肿瘤活性,以期发现红豆杉资源的替代品种。方法采用高通量测序技术进行转录组测序,并采用分子对接的方式初步预测矮紫杉具有产生紫杉烷类化合物的能力。采用硅胶、SephadexLH-20和HPLC等色谱方法进行分离纯化,并根据理化性质及波谱学数据鉴定结构。采用噻唑蓝(MTT)法、流式细胞术、Westernblotting等方式,以肺癌NCI-H1299细胞、乳腺癌耐药株MCF-7/ADR、胃癌AGS细胞以及肝癌HepG2细胞为模型,对所分离鉴定的部分化合物进行体外抗肿瘤活性评价。结果从分子层面上验证矮紫杉具有代谢产生紫杉烷类化合物的能力,在此基础上从矮紫杉中分离得到6个紫杉烷类化合物,分别鉴定为紫杉醇(taxol,1)、三尖杉宁碱(cephalomannine,2)、巴卡亭Ⅲ(baccatin Ⅲ,3)、2-去乙酰氧基紫杉宁J(2-deacetoxytaxinine J,4)、2-去乙酰氧基-13-去乙酰去桂皮酰-紫杉宁J(2-deacetyloxy-13-deacetyldecinnamyltaxinine J,5)、2-去乙酰氧-5α-羟基紫杉宁J(2-deacetoxy-5α-hydroxytaxinine J,6)。化合物1～3对目标细胞株均具有良好的抗肿瘤活性。结论栽培品种矮紫杉具有代谢产生紫杉烷类化合物的能力,可以在一定程度上作为红豆杉替代资源使用。     

东北紫杉茎皮化学成分的研究

从东北紫杉（TaxuscuspidataSieb．etZucc．）的干燥茎皮中分得6个紫杉烷二萜类化合物。经理化性质及波谱分析，分别鉴定为，2-desacetoxyaustrospicatine（Ⅰ），紫杉醇（Ⅱ）．cephalomannine（Ⅲ），2-去乙酰氧基红豆杉素丁（Ⅳ），紫杉宁B（Ⅴ），10-去乙酰-7-O-β-D-木糖基紫杉醇（Ⅵ），其中Ⅰ为首次从该属植物中分得。     

加拿大产东北红豆杉化学成分的研究

目的 研究生长在加拿大的东北红豆杉Taxus cuspidata的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱和HPLC制备色谱法分离、纯化化学成分,用一维和二维核磁共振技术鉴定化合物结构.结果 从生长在加拿大的东北红豆杉的针叶中分离得到了10个紫杉烷二萜类化合物,分别鉴定为2α,9α-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-1013-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯-13-酮(10-去乙酰基紫杉宁,I)、2α,10β二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-9α-羟基一紫杉烷-4(20),11-二烯一13一酮(9-去乙酰基紫杉宁,Ⅱ)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯(13-二氢紫杉宁,13-去乙酰基紫杉宁E,紫杉佐匹定,Ⅲ)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13a-羟基-13,16-环氧-紫杉烷-4(20),11-烯(taxezopidine J,1V)、2α,7β,9α,10β,13-五乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-11α-羟基一紫杉烷-4(20),12-二烯(紫杉平,taxuspine D,V)、2α,7α,9α,10β-四乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基一11伊羟基一12,16一环氧一紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(紫杉吉酚,taxagifine,V1)、2α,7β,9α,10β,19-五乙酰氧基-5α,11α-二羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(19-去苯甲酰基-19-乙酰基紫杉宁M,Ⅶ)、2α,5β,13α-三乙酰氧基-1β,7β,9α,10β-四羟基-4.20-环氧一紫杉烷-11-烯(7β,9α,10β三去乙酰基-1β-羟基一巴卡亭I,南方红豆杉醇,taxumairol C,Ⅷ)、4a,1013,13a·三乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-5,20-环氧一紫杉烷-11-烯(9-二氢-13-乙酰基-巴卡亭Ⅲ,Ⅸ)、4αa,13α-二乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基一7β.9α,10β,15-四羟基-5,20-环氧-11(15-1)重排紫杉烷-11-烯(7,9,10-三去乙酰基重排巴卡亭Ⅵ,Ⅹ).结论 化合物Ⅷ、Ⅹ为首次从东北红豆杉中分离得到,化合物Ⅲ为首次从东北红豆杉针叶中分离得到.     

东北红豆杉针叶中两个双重排紫杉烷内酯化合物的结构鉴定

目的研究东北红豆杉Taxuscuspidata针叶中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱及制备薄层色谱法分离、纯化化学成分,用一维和二维核磁共振技术鉴定化合物结构。结果从东北红豆杉针叶的甲醇提取物中分离出两个罕见的双重排紫杉烷内酯类化合物wallifoliol()和tasumatrolH()。结论此两种化合物为首次从东北红豆杉中分离得到,在氘代氯仿溶液中化合物在室温下可以转化成5α-乙酰基-2α-苯甲酰氧基-4α,7β,9α,13α,20-五羟基-11(15→1),11(10→9)双重排紫杉烷-11-烯-10,15-内酯()。     

曼地亚红豆杉枝叶化学成分研究

目的研究曼地亚红豆杉Taxus media枝叶的化学成分。方法通过硅胶、凝胶Sephadex LH-20、ODS等色谱方法分离纯化,运用~1H-NMR、~(13)C-NMR、ESI-MS等多种波谱技术鉴定化合物结构。结果从曼地亚红豆杉乙醇提取物的石油醚、醋酸乙酯萃取部位分离鉴定出18个化合物,包括8个紫杉烷二萜类化合物:taxinine-11,12-oxide(1)、9α,10β-二乙酰基-2α-羟基-5α-桂皮酰基-3,11-环化紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(2)、2-去乙酰氧基紫杉宁E(3)、7,9-二去乙酰基紫杉宁B(4)、紫杉吉酚(5)、9-去乙酰基紫杉宁A(6)、9-去乙酰基紫杉宁(7)、10-去乙酰基巴卡亭Ⅲ(8);5个黄酮类化合物:山柰酚(9)、香橙素(10)、芹菜素(11)、金松双黄酮(12)、银杏双黄酮(13);3个酚酸类化合物:对羟基苯甲醛(14)、对羟基苯甲酸(15)、邻苯二酚(16);以及β-谷甾醇(17)、正二十烷-10-醇(18)。结论化合物18为首次从红豆杉科植物中发现,化合物1~4、6、7、10、14~16为首次从曼地亚红豆杉中分离得到。     

美丽红豆杉种子化学成分的研究(Ⅲ)

目的研究美丽红豆杉Taxus mairei种子的化学成分。方法采用柱色谱、制备TLC、制备HPLC法和光谱法分离鉴定化学成分。结果从美丽红豆杉种子中分离得到6个紫杉烷类化合物，鉴定为13α—acetylbrevifoliol（Ⅰ）、taxayuntin E（Ⅱ）、acetyltaxinine B（Ⅲ）、5-epi—canadensene（Ⅳ）、2α，9α，10β，13-tetraacetoxy-20-cinnamoyloxy-taxa-4（5），11（12）-diene（Ⅴ）、taxachitrienes B（Ⅵ）。结论它们均为首次从该植物种子中获得。     

云南红豆杉种子的化学成分研究

目的 研究云南红豆杉Taxus yunnanensis种子的化学成分.方法 通过色谱技术进行分离纯化,利用核磁共振技术鉴定化合物的结构.结果 从云南红豆杉种子中分离得到12个紫杉烷类化合物,分别鉴定为7-表-10-去乙酰基紫杉醇(1)、9α,10β-二乙酰基-2α-羟基-5α-桂皮酰基-3,11-环化紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(2)、2α,7α,10β-三乙酰基-9α-羟基-5α-桂皮酰基-3,11-环化紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(3)、2α-乙酰基-9α,10β-二羟基-Sα-桂皮酰基紫杉烷-4(20),11-二烯-13-酮(4)、2α,7β,9α,10β-四乙酰基-5α-桂皮酰基-11,12-环氧紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(5)、7β,9α,10β-三乙酰基-5α-桂皮酰基紫杉烷-4(20),11-烯-13α-醇(6)、9-去乙酰基紫杉宁A(7)、5α-去桂皮酰基紫杉欧吉酚(8)、2α,5α,10β,13α-四乙酰基-1β,7β,9α-三羟基-4,20-环氧紫杉烷-11-烯(9)、7β,9α,10β-三乙酰基-2α,5α,13α-三羟基紫杉烷-4(20),11-二烯(10)、7,9,10,13-tetra-O-deacetylabeobaccatin Ⅵ (11)、taxacustin (12).结论 化合物2、3、7～12为首次从该植物中分离得到.     

红豆杉提取紫杉醇后残渣中紫杉烷类成分的含量测定

目的：测定红豆杉氯仿提取紫杉醇后残渣中紫杉烷类成分的含量。方法：用紫外分光光度法测定氯仿提取紫杉醇后红豆杉残渣的醋酸乙酯、正丁醇提取物的紫杉烷类成分的含量,测定波长为227nm。结果：3种红豆杉残渣的醋酸乙酯提取液中紫杉烷类成分的含量测定结果为东北红豆杉〉南方红豆杉〉曼地亚红豆杉,东北红豆杉树皮〉东北红豆杉枝叶;正丁醇提取液中紫杉烷类成分的含量测定结果为曼地亚红豆杉〉南方红豆杉〉东北红豆杉,东北红豆杉树皮〉东北红豆杉枝叶。结论：常法提取紫杉醇后的红豆杉残渣中仍留有紫杉烷类成分,可作为二次开发利用的再生资源。     

云南红豆杉心木的化学成分研究

目的 研究云南红豆杉心木的化学成分。方法 云南红豆杉心木经乙醇等进行提取分离。经波谱法，理化常数，文献数据对照等方法进行鉴定。结果与结论 我们从中得到8个化合物，并鉴定了其中的6个（紫杉烷类化合物4个，木脂素类化合物2个），其余2个有待进一步的分析鉴定。     

美丽红豆杉树皮中化学成分的研究

目的研究生长在中国东南部的美丽红豆杉Taxus Chinensis var.mairei树皮中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱、制备薄层色谱和HPLC制备色谱法分离、纯化化学成分,用一维和二维核磁共振技术鉴定化合物结构。结果从生长在中国东南部的美国红豆杉树皮中分离得到了11个紫杉烷二萜类化合物,分别鉴定为2α,7β,9α,10β,19-五乙酰氧基-5α,11α-二羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(19-去苯甲酰基-19-乙酰基紫杉宁M)(1)、2α,7α,9α,10β-四乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-11β-羟基-12,16-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(紫杉吉酚,2)、4α,10β,13α-三乙酰氧基-2α-苯甲酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-5,20-环氧-紫杉烷-11-烯(9-二氢-13-乙酰基-巴卡亭Ⅲ,3)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-紫杉烷-4(20),11-二烯(13-二氢紫杉宁,4)、5α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-羟基-13α-(Z)-桂皮酰氧基-紫杉烷-4(20),11(12)-二烯(5)、2α,5α,13α-三乙酰氧基-1β,7β,9α,10β-四羟基-4,20-环氧-紫杉烷-11-烯(南方红豆杉醇C,6)、2α,5α,10β,13α-四乙酰氧基-1β,7β,9α-三羟基-4,20-环氧-紫杉烷-11(12)-烯(10-乙酰基南方红豆杉醇C,7)、2α,9α,10β-三乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-13α-羟基-13,16-环氧-紫杉烷-4(20),11-二烯(紫杉佐匹定J,8)、9α,10β-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-3,11-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(9)、2α-羟基-9α,10β-二乙酰氧基-5α-桂皮酰氧基-3(11)-环氧-紫杉烷-4(20)-烯-13-酮(10)、7β-木糖基-10-去乙酰基紫杉醇(11)。结论化合物1~5、8~10为首次从美丽红豆杉中分离得到,化合物6,7为首次从美丽红豆杉树皮中分离得到。     

珍珠母超微粉蛋白及寡肽对小鼠镇静安眠作用比较

目的比较珍珠母超微粉蛋白、寡肽对小鼠镇静安眠作用。方法利用PCPA制造小鼠失眠模型,观察小鼠的自主活动情况,ELISA法测小鼠血中ATCH含量并计算脑及脑系数。结果阳性对照组、寡肽组小鼠的自主活动次数显著降低,小鼠血中ACTH的含量增加,但脑干系数无影响。结论超微粉寡肽类成分(MCP)镇静安眠活性最强,为镇静安眠主要活性部位,调节ACTH可能是其镇静安眠机制。     

耳鸣(肾精亏损型)临床资料研究

[目的]对2007年11月至2008年11月就诊的主观性耳鸣患者246例,排除其他中医证型,主要研究肾精亏损型耳鸣患者耳鸣的临床特征,变化规律及耳鸣产生的影响等.[方法]选择肾精亏损型耳鸣患者,记录临床症状及体征,采用电测听及耳鸣匹配、听觉脑干诱发电位(ABR)等方法检查,并将资料进行统计分析.[结果]患者年龄以51～60岁最多见,其次为61～70岁.耳鸣响度的自我评分与响度匹配值之间无关联.大多数病例的耳鸣病程在一年之内.大部分患者受耳鸣困扰的程度在中度以下.ABR测试结果听力正常者占25%,右侧和左侧听神经传导至脑干功能障碍患者分别占13%和19%,双侧听神经传导功能障碍占16%.[结论]临床耳鸣患者多数为肾精亏损型,年龄以51～60岁最多见,男女比例相当,大部分患者听神经传导障碍和脑干功能障碍,高音调耳鸣患者居多.     

《老老恒言》论老年养生

简要论述了《老老恒言》中有关老年养生的思想和方法 ,认为饮食以调理脾胃为要 ,应注意饮食有节、五味调和、清淡为补 ;起居以养静为要 ,应注意调顺四时、起居有常、静养与导引相结合 ;养性以安命为要 ,应注意清心寡欲、修心养性     

辨证与辨病相结合辨治乳腺增生病

探讨乳腺增生病中医辨证分型的客观依据,泌免疫变化与中医辨证分型的相关性进行了总结和研究,医药辨治乳腺增生病的新思路。对乳腺增生病的红外光扫描诊断、病理分类、内分以期能够使微观医学与宏观辨证相结合,以开拓中医药辨治乳腺增生病的新思路。     

中药产业竞争力提升战略研究

本文运用了竞争力理论与战略理论，分析了中药产业竞争力提升的环境与条件，提出了提升中药产业竞争力的三大战略目标、三大总体战略、四条战略举措及三个实施阶段与重点任务。     

往来寒热证58例辨证论治探讨

收集我院门诊自2000年10月至2003年9月接诊的往来寒热证患者58例,实验室检查排除疟疾(血涂片均未找见疟原虫),分别从少阳辨证论治33例,从膜原辨证论治25例,疗效满意。     

咳嗽六经辨治初探

六经皆有咳嗽,寒热皆可致咳,治疗上不可拘于一理一方,当穷究其机,辨证施治,方能事半功倍。以六经辨证为纲,分析《伤寒杂病论》对咳嗽的有关论述,以期提高咳嗽的临床疗效。     

中医“治未病”理论的研究

治未病是中医学重要的防治思想,即预防疾病的发生和发展,防惠于未然的预防学思想,即未病之前,防止疾病的发生;已病之后,防止疾病的传变,强调以“预防为主”。本文从治未病的渊源;治未病思想的实质内容;“治未病”理论的应用;“治未病”临床研究进展等几方面解释治未病。     

丁香苦苷不同给药途径的药物动力学研究

目的:研究并比较丁香苦苷单体两种给药途径在家兔体内的药物动力学过程,考察丁香苦苷单体口服后的绝对生物利用度。方法:家兔静脉注射丁香苦苷注射液和灌胃给予丁香苦苷水溶液,采集血样,固相萃取小柱活化方法处理血浆后高效液相色谱法测定丁香苦苷血浆浓度,采用药动学软件3P97进行数据处理,确定药动学参数。结果:丁香苦苷静脉给药后在体内符合二室模型分布,其主要药动学参数分别如下:T1/2α为2.41min,T1/2β为15.38min。灌胃给药后丁香苦苷的药动学行为符合一级吸收二室模型,Cmax为17.91min,T1/2(α)为9.642min,T1/2(β)31.748min。绝对生物利用度为35.9%。结论:丁香苦苷单体经口服和静脉两种给药途径给药后,吸收和消除均较快。     

老年股骨颈骨折术后的护理

股骨颈骨折是发生于老年人的常见骨科病，以女性多见。因老年人骨质疏松，有机质少，应变力差，所以只需较小扭转暴力就能引起骨折。骨折后，由于骨折部位血供差，骨折不愈合的可能性大，加之患者年老体弱、长期卧床，易发生危及生命的并发症，因此恰当的护理非常重要，现将护理体会介绍如下。