胆南星辅料成分分析及其清热作用

目的:通过比较猪、牛、羊胆汁中胆酸类成分和对发热小鼠清热作用的差异,为胆南星炮制辅料的筛选提供参考依据。方法:采用HPLC-CAD法检测三种胆汁中胆酸类成分(胆酸、去氧胆酸、猪去氧胆酸、鹅去氧胆酸、牛磺胆酸钠)。色谱条件为Waters C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为0.5%甲酸(A)-乙腈(B),梯度洗脱,体积流量:1 mL·min~(- 1);进样量:20μL,Corona参数:氮气压力为35 psi(241.3 Kpa),Filter:high,Range 200 p A。以干酵母制备小鼠发热模型,观察猪、牛、羊胆汁对发热小鼠体温的影响。结果:猪、牛、羊胆汁中胆酸类成分存在明显差异,五种胆酸总量分别为1.495 0%、0.354 0%、0.597 6%,猪胆汁中猪去氧胆酸含量最多,为1.128 7%。猪、牛、羊胆汁对发热小鼠均有一定的清热作用,猪胆汁在6 h时表现出清热作用但不持久。牛胆汁在8 h时表现出较明显的清热作用。羊胆汁清热作用最明显且持久。结论:猪、牛、羊胆汁无论胆酸类成分含量还是清热作用均存在明显差异,提示我们应对药典规定的胆南星的三种胆汁进行区分,将其分别发酵制成胆南星后并结合药效评价再进行筛选。     

胆南星中胆酸类成分含量测定及发酵前后含量比较

目的:建立胆南星样品中猪胆酸、猪去氧胆酸和鹅去氧胆酸的含量测定方法,比较胆南星发酵前后这几种胆酸类成分的含量变化,为胆南星发酵原理、工艺规范化研究提供参考。方法:Waters C_(18)色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),柱温为30℃;流动相为乙腈-0.5%冰乙酸溶液(60∶40);检测器:奥泰2000蒸发光散射检测器;流速:1.0 mL·min~(-1);漂移管温度:105℃,气体流速:3.0 mL·min~(-1)。结果:猪胆酸、猪去氧胆酸、鹅去氧胆酸均在定量范围内呈良好的线性关系,加样回收率分别为99.63%、100.04%、101.4%。结论:本方法操作简单,测定结果准确,胆南星发酵后猪胆酸、猪去氧胆酸和鹅去氧胆酸含量增加,可作为胆南星发酵程度及胆汁加入量的判定指标。     

胆南星化学成分的研究

目的研究胆南星Arisaema cum bile的化学成分。方法胆南星氯仿提取物采用硅胶、ODS、MCI进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构。结果从中分离得到10个化合物,分别鉴定为胆固醇(1)、6-氧代-甘氨猪去氧胆酸甲酯(2)、鹅去氧胆酸甲酯(3)、猪去氧胆酸甲酯(4)、鹅去氧胆酸(5)、猪去氧胆酸(6)、甘氨猪去氧胆酸甲酯(7)、胆酸(8)、甘氨猪去氧胆酸、(9)牛磺鹅去氧胆酸(10)。结论所有化合物均为首次从胆南星中分离得到。     

胆南星发酵制品与混合蒸制品的鉴别研究

目的:以猪胆汁及天南星、制天南星为原料分别制备发酵制胆南星及混合蒸制胆南星,以胆汁酸类成分为指标,建立以猪胆汁为炮制辅料的胆南星2种炮制品的薄层鉴别及HPLC-ELSD特征图谱。方法:采用硅胶G薄层板,以石油醚:丙酮:冰醋酸(11∶8∶0. 8)为展开剂,10%硫酸乙醇溶液为显色剂,建立薄层色谱鉴别方法。采用Agilent Eclipse XDB C_(18)(4. 6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈与0. 1%冰醋酸水为流动相进行梯度洗脱,流速为1 m L/min,柱温为30℃,ELSD:漂移管温度为105℃,氮气流量为2. 5 m L/min,建立胆南星HPLC-ELSD特征图谱鉴别方法。结果:TLC和HPLC-ELSD图谱均显示发酵制胆南星可检测到游离型胆汁酸类成分猪胆酸(HCA)、猪去氧胆酸(HDCA)和鹅去氧胆酸(CDCA)3个特征成分,而混合蒸制胆南星中未检测出;混合蒸制胆南星可检测到结合型胆汁酸类成分甘氨猪去氧胆酸(GHDCA)和甘氨鹅去氧胆酸(GCDCA) 2个特征成分,而发酵制胆南星中未检测出。结论:所建胆汁酸类成分的薄层色谱鉴别法(TLC)和高效液相色谱-蒸发光散射法(HPLC-ELSD)均可有效鉴别胆南星的发酵制品和混合蒸制品,为胆南星质量控制提供依据。     

牛黄中结合胆汁酸的薄层色谱定量

用薄层扫描法测定了牛黄中牛磺胆酸、牛磺去氧胆酸和牛磺鹅去氧胆酸、甘氨胆酸、甘氨去氧胆酸和甘氨鹅去氧胆酸的含量.样品用甲醇提取,在国产高效硅胶板上用异辛烷-异丙醇-正丁醚-冰乙酸-水(10∶9∶5∶5∶1)为展开剂展开.     

基于UPLC-MS对牛黄解毒片中胆酸类成分定量测定及化学模式识别研究

目的 建立超高效液相色谱串联四级杆-静电轨道阱高分辨质谱技术(UPLC-Q Exactive-Orbitrap MS/MS)同时测定牛黄解毒片(Niuhuang Jiedu Tablets,NJT)中牛磺胆酸、7-酮-3α,12-α-羟基胆烷酸、甘氨猪去氧胆酸、12-脱氢胆酸、甘氨胆酸、3-酮-7α,12α-二羟基-5β-胆烷酸、牛磺鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸、7-酮基胆石酸、猪胆酸、牛磺脱氧胆酸钠、12-酮脱氧胆酸、猪去氧胆酸、胆酸、甘氨鹅脱氧胆酸、甘氨脱氧胆酸、牛磺石胆酸钠、甘氨石胆酸、鹅去氧胆酸、去氧胆酸、石胆酸21种胆酸类成分含量的方法,并对不同批次的NJT进行质量评价。方法 采用Thermo Bremen Hypersil Gold色谱柱(100 mm×2.1 mm,1.9μm),以含0.1%甲酸水溶液-甲醇为流动相进行梯度洗脱,体积流量0.2 mL/min,柱温为40℃;质谱采用加热型电喷雾离子源(HESI),在负离子平行反应监测模式下进行含量测定,采用SIGMA 14.0软件对定量结果进行化学计量学分析。结果 21种胆酸成分在线性范围内呈良好的线性关系(r2≥0.998 9)...     

猪牛羊胆汁HPLC指纹图谱研究

为有效控制猪、牛和羊胆汁质量,采用高效液相色谱法(HPLC),以AcclaimTMRSLC 120 C18色谱柱(3.0 mm×100mm,2.2μm,120);在柱温35℃下,以乙腈-1%高氯酸为流动相体系,0.5 m L·min-1流速梯度洗脱,200 nm波长检测,以中药色谱指纹图谱相似度评价软件(2004A版)生成指纹图谱。以对照品归属各共有指纹峰,并采用蒸发光散射检测器(ELSD)和液相色谱-质谱联用(LC-MS/MS)验证。结果显示,猪、牛、羊胆汁色谱图分别有14,9,8个共有指纹峰,各相似度均大于0.92。以甘氨猪脱氧胆酸(GHDCA)、牛磺胆酸(TCA)分别作为猪胆汁和牛、羊胆汁HPLC指纹图谱的参照物,方法学考察结果符合指纹图谱建立要求,各共有指纹峰相对保留时间RSD小于1.5%,相对峰面积RSD均小于5.0%。归属猪胆汁共有指纹峰有牛磺猪脱氧胆酸(THDCA)、牛磺鹅脱氧胆酸(TCDCA)、甘氨猪脱氧胆酸(GHDCA)和甘氨鹅脱氧胆酸(GCDCA),牛、羊胆汁共有指纹峰有牛磺胆酸(TCA)、牛磺鹅脱氧胆酸(TCDCA)、甘氨胆酸(GCA)、甘氨鹅脱氧胆酸(GCDCA)和甘氨脱氧胆酸(GDCA)。研究结果表明,猪牛羊胆汁主要成分为结合型胆汁酸,猪胆汁与牛羊胆汁中的胆汁酸类成分存在显著性差异;三者的HPLC指纹图谱,特征性强、重复性好,可用于鉴别猪牛羊胆汁,控制胆汁质量。以快速液相色谱柱建立指纹图谱,可在HPLC系统分析,简便快速,具有可操作性。     

发酵对胆南星中胆汁酸类成分的影响及胆南星中3种游离胆汁酸含量测定研究

考察以猪胆汁为原料的胆南星发酵炮制品及混合蒸制炮制品中主要胆汁酸类成分的组成,建立发酵制胆南星中胆汁酸类成分的含量测定方法。以猪胆汁及天南星、制天南星为原料分别制备发酵法胆南星及混合蒸制法胆南星,采用HPLC-ELSD检测比较2种胆南星中胆汁酸类成分的差异;以3种游离胆汁酸类成分为指标,采用HPLC-ELSD检测发酵制胆南星炮制品中的胆汁酸类成分的含量。采用Agilent Eclipse XDB C_(18)(4.6 mm×250 mm,5μm)色谱柱,以乙腈-0.1%冰醋酸水(55∶45)为流动相,流速为1 mL·min~(-1),柱温为30℃,ELSD:漂移管温度为90℃,氮气流量为2.2 mL·min~(-1)。结果显示混合蒸制法胆南星中主要含有结合型胆汁酸类成分,发酵制胆南星中未见有结合型胆汁酸类成分,主要含游离型胆汁酸类成分。发酵制品中的3种游离型胆汁酸类成分猪胆酸(HCA)、猪去氧胆酸(HDCA)和鹅去氧胆酸(CDCA)均在定量范围内呈良好的线性关系,平均加样回收率在95.99%~104.3%,加样回收符合要求。研究结果表明,胆南星发酵过程可使得胆汁中的结合型胆汁酸类成分转化为游离型胆汁酸。所建方法可以有效控制发酵制胆南星中胆汁酸类成分的含量。     

胆汁类动物药中胆汁酸化学成分和药理作用研究进展

动物胆汁作为药物应用防治疾病有着悠久的历史,主要包括鸡、猪、蛇、牛、熊等的胆汁,而胆汁酸类成分是胆汁的重要活性成分。研究表明,胆汁酸类成分主要包括胆酸、去氧胆酸、鹅去氧胆酸、熊去氧胆酸、牛磺鹅去氧胆酸等,能通过肝肠循环与肠道微生物互相影响,在营养吸收和分配、代谢调节和动态平衡方面起着重要的作用。胆汁中胆汁酸类成分具有保肝、利胆、溶胆结石、抗癌、保护肾脏、保护心脑组织、保护神经、镇咳、平喘、祛痰、治疗眼病、调节肠道功能、调节血糖等药理作用,在临床上应用广泛。为了更好地发挥胆汁酸的药用价值以及在产品开发中的应用,该文通过对药用动物胆汁中胆汁酸类化学成分和药理作用研究进展进行归纳、总结与分析,以期为胆汁酸的进一步开发利用提供科学依据和参考。     

蛇胆汁及其主要成分镇咳,祛痰,平喘作用的比较研究

通过对乌梢蛇胆汁及其主要成分牛磺胆酸、牛磺去氧胆酸药理作用（镇咳、祛痰、平喘）的比较研究，证明蛇胆汁的主要成分也是其主要有效成分。     

苏木的药理作用及临床应用研究进展

苏木是常用的具有活血疗伤、祛瘀通经功效的中药材。近年来研究发现,苏木药理作用多样,具有抗炎、免疫抑制、抗肿瘤、抗氧化等作用。苏木在糖尿病并发症、心血管疾病、伤科疾病等疾病治疗方面应用广泛,临床前景广阔。现对苏木的药理作用和临床应用文献进行收集整理,以期为深入开展研究和临床开发应用提供参考。     

黄萸巴布剂的解热、镇痛、抗炎作用

目的:观察黄萸巴布剂的解热、镇痛、抗炎作用。方法:分别采用干酵母、牛奶和伤寒、副伤寒甲、乙三联菌苗致热法观察黄萸巴布剂对3种致热原所致动物发热的影响;采用扭体法和热板法观察黄萸巴布剂的镇痛作用;采用蛋清致大鼠足跖肿胀法和醋酸致小鼠腹腔毛细血管通透性增高法观察黄萸巴布剂的抗炎作用。结果:黄萸巴布剂可显著抑制干酵母、牛奶、伤寒、副伤寒甲、乙三联菌苗所致发热反应;对醋酸和热板诱发的小鼠疼痛有明显的抑制作用;可减轻蛋清所致大鼠足跖肿胀度;降低醋酸引起的小鼠腹腔毛细血管通透性增高。结论:黄萸巴布剂具有明显的解热、镇痛和抗炎作用。     

咳喘平颗粒镇咳、祛痰、平喘药效学研究

目的：研究咳喘平颗粒的镇咳、祛痰、平喘作用，并探讨其平喘机制。方法：观察咳喘平颗粒对浓氨水致小鼠咳嗽、氯化乙酰胆碱致豚鼠哮喘和小鼠气道酚红排泄的影响，同时采用大鼠毛细玻管法观察咳喘平颗粒的祛痰作用，并观察咳喘平颗粒对卵白蛋白诱导哮喘小鼠支气管肺泡灌洗液和肺组织白细胞三烯含量的影响。结果：咳喘平颗粒可有效对抗浓氨水致小鼠咳嗽和氯化乙酰胆碱致豚鼠哮喘，并明显促进小鼠气道酚红排泄和大鼠痰液分泌量。咳喘平颗粒明显抑制卵白蛋白致敏小鼠支气管肺泡灌洗液半胱氨酰白三烯（cysLTs）含量和肺组织白三烯B4（LTB4）含量。结论：咳喘平颗粒具有良好的止咳平喘祛痰的效果，其平喘机理可能与参与花生四烯酸代谢途径有关。     

用药效学试验筛选尼美舒利新剂型

 目的通过比较尼美舒利栓剂、搽剂、口服水混悬液的药效学试验结果，为尼美舒利新制剂的开发和剂型选择提供依据。方法采用二甲苯引起小鼠耳壳肿胀炎症模型，观察尼美舒利新制剂的抗炎作用；采用醋酸扭体法，观察尼美舒利新制剂的镇痛作用；采用伤寒Vi多糖疫苗引起家兔发热模型，观察尼美舒利新制剂的解热作用；比较尼美舒利直肠栓剂和尼美舒利口服片剂的生物利用度；进行生物等效性分析。结果尼美舒利栓剂、搽剂、口服水混悬液均可明显减轻小鼠耳壳肿胀度、减少扭体次数、有明显的解热作用。尼美舒利栓剂的相对生物利用度为84.75%；尼美舒利栓剂与尼美舒利片剂生物不等效。结论尼美舒利栓剂具有良好的解热、镇痛、抗炎作用；尼美舒利栓剂的吸收速度快于片剂。     

龙牙楤木总甙抗病毒作用研究

结果表明龙牙木总甙具有明显的抗脊髓灰质炎病毒Ⅲ型、柯萨奇病毒B₃和A₁₆、单纯疱疹病毒Ⅰ型、腺病毒Ⅲ型、埃可病毒６型的活性。表现为能显著抑制细胞病变的发生，使组织培养的细胞得到保护。     

咽舒宁颗粒祛痰镇痛及抑菌作用

目的:观察咽舒宁颗粒的祛痰、镇痛、抑菌等药效。方法:将小鼠随机分为对照、阳性药和咽舒宁颗粒高、中、低剂量组(11.00,5.50,2.75 g·kg-1),ig 7 d,采用小鼠气管酚红排泌实验观察其祛痰作用,小鼠热板实验和醋酸扭体实验观察其镇痛作用,采用体外抗菌实验观察其对相关细菌的抑菌作用。结果:咽舒宁颗粒可增加小鼠离体气管酚红排泌量(P<0.05或P<0.01);提高热板所致小鼠的痛阈值(P<0.05);对抗醋酸所致小鼠扭体次数增加(P<0.05或P<0.01);对金黄色葡萄球菌[最小抑菌浓度(MIC)0.250 g·mL-1,最小杀菌浓度(MBC)0.500 g·mL-1]、甲型溶血性链球菌(MIC 0.062 g·mL-1,MBC0.250 g·mL-1)、乙型溶血性链球菌(MIC 0.031 g·mL-1,MBC 0.062 g·mL-1)、变形杆菌(MIC 0.125 g·mL-1,MBC 0.250 g·mL-1)、肺炎链球菌(MIC 0.125 g·mL-1,MBC 0.500 g·mL-1)有较强的体外抑菌作用。结论:咽舒宁颗粒具有明显的祛痰、镇痛和抑菌作用。     

中药乳痛安片的镇痛抗炎作用研究

目的 观察中药乳痛安片的镇痛、抗炎作用.方法 采用甩尾法和小鼠扭体法观察乳痛安片镇痛作用;采用小鼠耳廓肿胀法、足肿胀法观察乳痛安片的抗炎作用.结果 乳痛安片能明显延长小鼠甩尾的潜伏期,同时使小鼠扭体反应次数明显减少(P<0.01);中、高剂量乳痛安片可使小鼠耳廓肿胀度明显减小(P<0.05),同时足肿胀度也明显减小(P<0.01).结论 乳痛安片具有明显的镇痛、抗炎作用.     

龙牙楤木总甙抗病毒作用研究

结果表明龙牙木总甙具有明显的抗脊髓灰质炎病毒Ⅲ型、柯萨奇病毒Ｂ＿３和Ａ￣（１６）、单纯疱疹病毒Ⅰ型、腺病毒Ⅲ型、埃可病毒６型的活性。表现为能显著抑制细胞病变的发生，使组织培养的细胞得到保护。     

原生痛的镇痛抗炎作用研究

目的:研究原生痛的急性毒性和镇痛抗炎作用。方法:以Bliss法计算原生痛单次ig小鼠的LD50;以小鼠扭体法、热板法及大鼠压痛法测定其镇痛作用;以角叉菜胶致大鼠足肿胀模型、小鼠腹腔毛细血管通透性模型及佐剂致大鼠关节炎模型观察原生痛抗炎作用。结果:原生痛LD50为30.10 g·kg-1;95%的可信限为25.85～34.66 g·kg-1。小鼠0.184,0.369g·kg-1和大鼠0.184 g·kg-1以上剂量,对化学刺激性、热刺激性或机械刺激性疼痛均有明显的镇痛作用。对非特异急性炎症模型或佐剂性关节炎模型也有显著的抗炎作用。结论:原生痛一次性给药镇痛作用突出,且有较宽的安全窗,适用于风湿性关节炎等病症疼痛明显者缓急之用。     

Pharmacological screening of (+)-Multifloramine from Colchicum decaisnei

(+)-Multifloramine (1) isolated from Colchicum decaisnei (Liliaceae) exhibited significant positive inotropic and negative chronotropic effects on isolated rat atria. The positive inotropic effect was not antagonized by adding propranolol. The compound showed hypotensive and tocolytic activities. The LD₅₀ of the compound in mice was found to be 383 mg/kg body weight. Its quaternary methiodide derivative (2) produced less effect on atria, uterus and mean arterial blood pressure. The LD₅₀ of the derivative in mice was 31.6 mg/kg body weight.