水蛭素及重组水蛭素的应用研究概况

水蛭素及重组水蛭素具有抗凝血、抗肿瘤、降血脂等多种药理活性，临床上用于治疗多种疾病。现综述近年来水蛭素及重组水蛭素在心血管系统疾病、脑血管系统疾病等方面的临床应用及其药代动力学和不良反应，指出水蛭素及重组水蛭素具有广泛的发展前景。     

水蛭药理作用的研究进展

通过查阅相关文献,对水蛭的药理作用进行整理、分析。其药理作用主要有抗凝血、抑制血栓形成、抗血小板聚集、降脂、脑保护作用、抗细胞凋亡、抗肿瘤、抗纤维化、抗炎、改善肾功能、中止妊娠、促进周围神经再生、促进血管新生及抗新生血管的双重作用等,其中以抗凝血、抑制血栓形成、降脂、抗肿瘤作用较为突出。     

水蛭抗肿瘤作用机制研究进展

中药水蛭具有破血逐瘀消癥之功,一直以来用于治疗各种血瘀顽疾。随着现代药理学研究进展,水蛭在恶性肿瘤临床治疗中广泛应用,其抗肿瘤作用得到了许多临床及实验研究的证实。本文通过对国内外近年文献的分析、归纳和总结,从抑制肿瘤的生长和增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤血管生成、抗血小板聚集和抗凝血作用、提高机体免疫力、抗肿瘤多药耐药性几方面归纳了水蛭的抗肿瘤作用机制,并指出目前研究中存在的不足和争议之处,希望能为临床应用及进一步研究提供思路。     

水蛭的临床应用

水蛭性平,咸苦,有毒。入肝、膀胱经,其有效成份至今还不十分清楚。据现代医学证明含有多肽类、水蛭素、肝素、抗血栓素等,主要是含蛋白质。新鲜水蛭唾液中含有一种抗凝血物质,名水蛭素(Hirudin)。水蛭素不受热或乙醇之破坏,能阻止酶对纤维蛋白元之作用,阻碍血液凝固。水蛭还可分泌一种组织胺样物质,因而可扩张毛细血管而增加出血。其醇提取物有抑制血液凝固的作用,     

水蛭抗凝血类成分及提取物治疗缺血性中风的研究进展

水蛭是我国传统的动物类活血化瘀药,现代药理学研究表明,水蛭提取物中含有大量的抗凝类成分,具有多种药理作用,水蛭提取物对心脑血管疾病具有很好的临床治疗效果。笔者通过对水蛭中抗凝血类化学成分及其药理作用相关研究文献进行综述,发现水蛭中含有蛋白质等多肽类、类脂类、蝶啶类等化合物,其中水蛭中抗凝类化合物为水蛭中的主要有效成分,具有抗血栓、抗凝血、抗动脉粥样硬化、抗肿瘤、抗炎等多种药理作用,治疗缺血性中风的作用机制与改善凝血、改善血液流变和微循环并能修复受损血脑屏障作用有关。     

生水蛭的现代研究及临床应用

$水蛭(别名蚂蝗)为环形动物门水蛭科动物蚂蝗Whimania Pigrawhtman、水蛭Hirudo nipponicaWhtman或柳叶蚂蝗Whitmania acranulataWhitman的干燥体。具有破血、逐瘀、通经的作用。现代临床因其作用峻猛而不敢大胆用之,现将近年来水蛭的现代研究及临床用及不良反应概述如下: 现代研究表明,水蛭的唾液中含有抗凝血物质水蛭素、为类亚膘物质,能阻止凝血酶对纤维蛋白的作用,阻止血液凝固水蛭的唾液中还含有组织胶样物质、肝素、抗血栓素等,对水蛭素有协同作用。与虫粉配伍,可增加脑血流量,改善脑缺氧状况,降低血液粘稠度及血脂水平,抑制体内外血栓形成。这与水蛭破血、逐瘀的传统功效相一致。基于以上药理作用,其临床应用概述如下:     

水蛭素的研究概况

 水蛭有多种活性成分，其主要的有效成分是水蛭素（hirudin）。本文概括地介绍了水蛭素的提取方法、结构与稳定性，抗凝抗栓作用，动力学研究以及临床研究及毒副作用概况。认为它是一种很有前途的抗凝血、抗血栓的药物。     

益气活血类中药抗肿瘤转移的机制

综述了益气活血类中药抗肿瘤转移的主要机制为抑制肿瘤细胞黏附、运动能力；抑制肿瘤血管的生成；抑制血小板聚集与抗凝血；调节免疫功能；细胞毒作用；诱导癌细胞分化；诱导癌细胞凋亡；影响肿瘤转移抑制基因的表达。     

谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素抑制血栓形成的实验研究

 目的 观察新型水蛭素衍生物谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素在体内外的抗栓作用。方法 通过发色底物法体外检测谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素被凝血因子Xa裂解前后的抗凝血酶活性变化,同时通过大鼠颈动脉血栓模型和大鼠后腔静脉血栓模型,进一步验证谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素在体内的抗栓效果及其低出血的特点。结果 体外实验显示,谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素只有被凝血因子裂解后,才产生抗凝血酶活性。大鼠颈动脉血栓模型和大鼠后腔静脉血栓模型实验结果显示,动物给予谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素后,血栓形成时间明显延长,血栓质量显著减小;同时对凝血参数影响较弱,动物出血时间、凝血酶原时间和凝血酶时间明显低于阳性对照药水蛭素和低分子肝素。 结论 新型抗凝蛋白谷氨酸-脯氨酸-精氨酸-水蛭素对动、静脉血栓的形成有明显的抑制作用,且出血副作用小于水蛭素和低分子肝素,为其进一步临床实验提供了重要的参考依据。     

水蛭的临床应用进展

水蛭又名蚂蟥 ,为环节动物水蛭科的蚂蟥和水蛭及柳叶蚂蟥等的全体。水蛭性味苦、咸 ,归肝、膀胱经 ,具有破血逐瘀、通经消症的功能 ,张锡纯谓其“破瘀血而不伤新血 ,专入血分而不伤气分。”现代药理认为水蛭主要含蛋白质 ,新鲜水蛭唾液中含有一种抗凝物质 ,即水蛭素。此外 ,其分泌物另含一种抗凝物质 ,即水蛭素。还另含一种组织胺样物质及肝素、抗血栓等。水蛭素阻止凝血酶对纤维蛋白原之作用 ,可抗凝血。组织胺样物质可扩张毛细血管而增加出血 ,其醇提取物抑制血液凝固的作用强于虻虫、虫、桃仁等 ,故水蛭在临床上应用广泛 ,现将近年应用…     

重用水蛭治疗脱疽

<正> 据《中药大辞典》记载:“水蛭性味苦咸,有毒”。主治蓄血、症瘕,积聚等病证。具有破血逐瘀,通络等功能。现代药理研究证实,水蛭主要成份为蛋白质,而含有一种抗凝血物质的水蛭素,具有抗凝血和扩张血管,促进血液循环等作用。     

水蛭开发与临床应用

简介了水蛭素的理化性质、药理作用、制剂与临床应用现状。提示水蛭素及其相关制剂可望成为极有前叙的抗凝血,抗血栓新药之一。     

五味子乙素抗肿瘤作用研究进展

通过收集整理近十年相关的文献材料发现,五味子乙素在抗肿瘤方面具有良好的疗效。五味子乙素主要通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、抑制肿瘤细胞侵袭和转移、抑制肿瘤内血管新生以及调节细胞内氧化酶水平来发挥抗肿瘤作用。然而五味子乙素的作用机理尚未明确,通过归纳五味子乙素抗肿瘤的给药剂量,总结其作用机理,以期为五味子乙素的药物研发和临床应用提供参考。     

抗凝血酶活性物质的提取工艺研究

目的:优化中药水蛭中抗凝血酶活性物质的提取工艺,为中药水蛭中抗凝血酶物质的提取提供科学依据。方法:以测得的水蛭素含量和蛋白质含量计算出水蛭素的比活力作为评价指标,采用正交实验设计法确定最佳的提取工艺。结果:实验确定的最佳提取工艺为:在温度为70℃下提取3次,每次30m in。结论:实验优化了中药水蛭中抗凝血酶物质的提取工艺,为传统中药水蛭中抗凝血酶活性物质的提取提供了依据。     

水蛭素抑制凝血作用探讨

水蛭素是从医用水蛭唾液腺中分离出来的一种单链多肽,是中药水蛭中的重要活性成分,为迄今发现的作用最强的凝血酶抑制剂。水蛭素具有极强的抑制凝血作用和抗血栓形成作用,在临床治疗和预防各种血栓形成方面有着广阔的应用前景。近年来,国内外在水蛭素治疗疾病方面进行了研究,并在重组水蛭素的研发方面取得了令人瞩目的进展[1]。     

活血药对人肺癌细胞粘附和侵袭的影响

目的：观察活血药川芎嗪，水蛭素，丹参酮ⅡＡ和凝血酶对高转移人巨细胞肺癌ＰＧＣＬ３和低转移人肺腺癌ＰＡａ细胞的粘附和侵袭的影响。方法；用不同浓度的川芎嗪，丹参酮ⅡＡ，水蛭素和凝血酶分别处理ＰＧＣＬ３和ＰＡａ和细胞，观察了ＰＧＣＬ３和ＰＡａ细胞单独或与血小板作用后对纤维粘连蛋白的粘附和Ｂｏｙｄｅｎ小室的侵袭改变。结果：川芎嗪，水蛭素和凝血酶在不同程度上增加ＰＧＣＬ３细胞的粘附，而丹参酮ⅡＡ抑制这种粘附     

紫草素及其衍生物抗妇科肿瘤作用研究进展

紫草素是从传统中药紫草中提取的萘醌类化合物,具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、促进伤口愈合等作用。近年来,紫草素及其衍生物的抗肿瘤作用得到广泛研究。多项体外和体内研究表明紫草素及其衍生物可有效抑制乳腺癌、宫颈癌等妇科恶性肿瘤的发生与发展。从阻滞细胞周期、促进肿瘤细胞凋亡、抑制癌细胞转移和侵袭、诱导自噬和坏死等方面综述近几年紫草素及衍生物在抗妇科肿瘤领域的研究进展,为紫草素类化合物在妇科肿瘤中的临床研究提供参考。     

蚂蝗抗凝血酶活性物质提取工艺改进

目的 通过正交实验研究中药水蛭中抗凝血酶活性物质提取的最佳工艺.方法 采用正交实验设计法,以提取温度,生理盐水用量,提取次数和提取时间为考察因素,每个因素设计3个水平进行实验.以测得的水蛭素含量和蛋白质含量计算出水蛭素的比活力做为评价指标进行正交实验.结果 最佳提取工艺为:15倍溶剂量,温度为70℃,提取时间为30 min,提取次数为两次.结论 该方法可为中药水蛭中抗凝血酶活性物质的提取提供依据.     

木犀草素抗肿瘤作用研究概况

近年来,天然中草药活性成分的抗肿瘤作用已成为国内外研究的热点。木犀草素作为一种天然黄酮类化合物,具有抗肿瘤、抗炎、抗病毒、抗氧化、免疫调节等药理作用。木犀草素的抗肿瘤机制主要有直接作用于肿瘤细胞抑制其生长、诱导细胞凋亡、减少肿瘤组织血管的生成、抑制肿瘤的转移,以及提高放化疗的疗效和化学预防等作用。通过梳理近年来国内外关于木犀草素抗肿瘤的相关文献,探讨木犀草素抗肿瘤的作用及机制的研究进展,以期为木犀草素在肿瘤的临床应用提供一定的理论支持和科学依据。     

提取水蛭有效成分初探

水蛭作为常用的活血化瘀中药 ,具有破血 ,逐瘀 ,通经之功能[1 ] ,在中药临床广泛用于脑血栓、冠心病、脑水肿等疾病的治疗。水蛭医用始载于《神农本草经》 ,其有效成分主要为一种抗凝血物质 ,名为水蛭素 (Ｈｉｒｕｄｉｎ)。它能阻止凝血酶对血小板的作用 ,抑制血小板受凝血酶的刺激而释放 ,从而延缓或阻止血液的凝固[2 ] 。研究表明 ,水蛭素是由 65个氨基与 3个二硫键组成的多肽 ,分子量约为 70 0 0 [3] ,在干燥状态下稳定存在 ;室温下 ,在水中稳定存在六个月 ,80°Ｃ下加热 1 5ｍｉｎ不被破坏 ;提高溶液的ｐＨ值 ,其稳定性下降 ;2 0°Ｃ下 …