穿心莲内酯微乳在大鼠体内的吸收行为研究

目的 以穿心莲内酯微乳为对象,探讨微乳制剂在大鼠体内的吸收行为.方法 采用大鼠原位灌注实验法,测定质量浓度分别为1、2、4、8 g/L,pH值分别为7.8、7.0、6.18、5.4的穿心莲内酯微乳在大鼠胃、十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收率,观察微乳制剂的最佳吸收部位、以及质量浓度、pH值等制剂因素对吸收行为的影响.结果 穿心莲内酯微乳在胃部的吸收率随pH值降低而增加,pH值为5.4的吸收率可达40.3%;质量浓度的变化对穿心莲内酯微乳在胃部的吸收率没有显著影响.在小肠的吸收率也随pH值降低而增加,质量浓度的变化对其在整肠的吸收有显著影响,在小肠的吸收能力依次为回肠＞结肠＞空肠＞十二指肠＞直肠.结论 微乳制剂在胃部有极高的吸收,有pH依赖性,无饱和性,属被动转运;在小肠中的最佳吸收部位集中在小肠中、后段,有pH依赖性和饱和性,吸收机理比较复杂,可能存在2种以上的吸收形式.     

橙皮苷自微乳在大鼠小肠的吸收动力学

目的 研究橙皮苷(HDN)自微乳在大鼠小肠各部位的吸收情况及影响因素.方法 运用大鼠在体肠循环模型,以HPLC法测定循环液中的酚红和药物浓度,观察不同肠段、给药浓度及不同剂型因素对药物小肠吸收的影响.结果 HDN自微乳在十二指肠、空肠、回肠、结肠部位均有吸收,其药物吸收速率常数(Ka)差异无统计学意义;给药浓度对药物小...     

瑞香素大鼠在体肠吸收动力学研究

目的考察瑞香素大鼠在体肠吸收动力学特征。方法对大鼠小肠段的十二指肠、空肠、回肠、结肠4个部位及整段小肠分别进行在体肠吸收实验,比较瑞香素在各肠段的吸收参数。结果在0．024—0．096mg／mL浓度范围内瑞香素在小肠的吸收量与浓度有良好线性关系（r=0．9999）,药物在各肠段的吸收速率从十二指肠到结肠有所增加,但Ka值基本不变。结论瑞香素在大鼠小肠各段均有吸收,在肠道内的吸收呈现一级吸收动力学特征,吸收机制为被动扩散。      

姜黄素微乳的体内吸收研究

目的制备姜黄素自微乳化浓缩液，考察微乳的形态和粒径分布，比较姜黄素微乳与胶束的吸收动力学，考察姜黄素微乳在小肠的最佳吸收及口服姜黄素自微乳化浓缩液在胃肠道的吸收情况。方法采用大鼠在体小肠段回流试验，根据药物在小肠段中的减少量来确定药物的吸收。取出小鼠胃肠道中所有内容物及粪便，提取未被吸收的姜黄素，计算姜黄素的吸收率。结果透射电镜下姜黄素微乳成球形或近球形，平均粒径为21．6nm。姜黄素微乳与胶束的吸收速率常数分别为0．0425、0．0195／h，姜黄素微乳的主要吸收部位为十二指肠和空肠。姜黄素自微乳化浓缩液在小鼠胃肠道的吸收率是姜黄素原料药的2．5倍。结论姜黄素自微乳化浓缩液能有效提高姜黄素在动物体内的吸收。     

紫杉醇-两亲性壳聚糖胶束大鼠药代动力学和在体肠吸收

以紫杉醇(paclitaxel,PTX)注射剂Taxol为对照,通过大鼠药代动力学及在体肠吸收实验考察N-辛基-O,N-羧甲基壳聚糖(OCC)胶束作为PTX口服给药系统的可行性。结果表明,与Taxol相比,PTX-OCC胶束经口给药在大鼠体内的cmax、AUC均显著提高(P<0.05),相对生物利用度为331.4%;PTX-OCC胶束在各个肠段吸收均显著高于Taxol(P<0.05),且十二指肠吸收略优于其他肠段,结肠、空肠和回肠吸收相近,说明OCC胶束具有显著的促吸收效果,作为难溶性药物口服递送载体具有优良的应用前景。     

吸收促进剂对葛根素肠吸收的研究

目的:研究葛根素的吸收机制,筛选葛根素经肠道吸收的最佳位置和考察吸收促进荆对葛根素在大鼠各肠段吸收过程中的影响.方法:采用大鼠外翻肠囊法考察葛根素在各肠段的吸收以及吸收促进剂对葛根素吸收的影响.结果:筛选出0.5%、1%壳聚糖,1:104(V/V)白芷挥发油,0.06%冰片可有效地促进葛根素的肠吸收.结论:葛根素在大鼠小肠主要以主动转运方式吸收,采用吸收促进剂方法提高通透性,将能有效地促进葛根素的吸收,达到提高生物利用度的目的.     

盐酸地尔硫大鼠肠吸收动力学及在口服缓释制剂设计中的意义

本文应用大鼠在体灌流肠吸收实验研究了盐酸地尔硫各肠段的吸收动力学特征。结果表明：盐酸地尔硫在小肠部位吸收良好，吸收速率按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次下降，吸收速率常数分别为０５６６，０５５４，０５２１，０１４８ｈ－１，回流液中被吸收的药物量与大鼠血液中的药物浓度成正比。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征，吸收机制为被动吸收。水分的吸收按十二指肠、空肠、回肠、结肠顺序依次增加，但由水分吸收伴随的药物吸收即溶剂拖曳作用在回流吸收的药物中所占比例很小。结肠的吸收速率常数大约是小肠段的十分之三，提示适于制备日服一次（２４ｈ）缓释给药系统。     

咖啡因的大鼠在体肠吸收动力学研究

目的:探讨咖啡因在大鼠各肠段的吸收动力学特征.方法:采用大鼠在体小肠回流装置,在浅麻醉状态下,主要从吸收部位、药物浓度、pH值等3方面对咖啡因的肠段吸收特性进行研究.以UV法和HPLC法分别测定酚红和咖啡因的含量.结果:咖啡因在小肠的吸收速率常数(Ka)在药物浓度为2.5、5、10、25 mg/L 时分别为0.252、0.247、0.304、0.232 h-1;在pH值为7.8、6.8、5.4时分别为0.267、0.274、0.247 h-1 ;在十二指肠、空肠、回肠和结肠时分别为0.112 0、0.099 6、0.095 5、0.069 5 h-1.结论:一定范围的药物浓度对咖啡因Ka无影响;在pH7.8～5.4范围内,药物的Ka无显著变化;药物在十二指肠、空肠和回肠的吸收较好,在结肠的吸收较差;咖啡因在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散.     

阿魏酸在大鼠体内肠吸收动力学的研究

目的研究阿魏酸在大鼠各肠各段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体肠回流实验装置,采用UV法和HPLC法分别测定肠循环液中酚红和阿魏酸的量。结果阿魏酸在大鼠小肠各段的吸收速率常数(ka)于阿魏酸不同质量浓度(20、50、100、200μg/mL)时分别为0.433 4、0.469 7、0.452 1、0.430 2-h 1;不同pH值7.8、6.8、5.4时分别为0.254 1、0.602 1、1.200 6-h 1;在不同肠段十二指肠、空肠、回肠、结肠时分别为0.151 2、0.178 4、0.168 7、0.066 9 h-1。结论药物质量浓度对ka无影响;在pH值为5.4~7.8,随药物溶液pH值的减小,药物ka显著增加;药物在十二指肠、空肠和回肠的吸收较好,在结肠的吸收较差;阿魏酸在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。     

水飞蓟宾磷脂复合物大鼠肠吸收特性

目的:考察水飞蓟宾磷脂复合物在大鼠全小肠段及各分肠段的吸收。方法:运用大鼠在体肠灌流实验,采用高效液相色谱法测定肠灌流液中药物和酚红的浓度,以吸收百分率和肠壁通透系数为指标,考察水飞蓟宾磷脂复合物的肠吸收特性和肠壁通透性。结果:水飞蓟宾磷脂复合物在小肠中的吸收呈一级动力学特征,6 h时在肠道中约有70%被吸收,吸收速率常数Ka值为(0.193±0.012)h-1;分肠段实验中,各肠段(十二指肠、空肠、回肠、结肠)的吸收百分率和肠壁通透系数均无显著性差异(P>0.05)。结论:水飞蓟宾磷脂复合物在全肠道均有吸收。     

蔡普生钠在大鼠的肠吸收动力学

目的 探明萘普生钠在肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制，以期对药物的长效缓释制剂的设计提供重要的依据。方法 采用大鼠在体肠灌流吸收实验，研究了萘普生钠的吸收部位和吸收动力学特征。结果 萘普生钠在小肠部位吸收良好，吸收速度按空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序依次下降，吸收速度常数依次为0.596、0.536、0.378、0.146h^-1。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制为被动吸收，药物的吸收窗为结肠以上部位。结论 萘普生钠的吸收窗比较长，适于制备日服一次的缓释给药系统。而结肠的吸收速度常数大约是小肠段的3／10，这又提示设计萘普生钠日服一次的缓释制剂时，最好能延长制剂在胃肠道上中部的滞留时间。     

萘普生钠在大鼠的肠吸收动力学

目的　探明萘普生钠在肠道各区段的吸收动力学特征、吸收部位及吸收机制 ,以期对药物的长效缓释制剂的设计提供重要的依据。方法　采用大鼠在体肠灌流吸收实验 ,研究了萘普生钠的吸收部位和吸收动力学特征。结果　萘普生钠在小肠部位吸收良好 ,吸收速度按空肠、回肠、十二指肠、结肠的顺序依次下降 ,吸收速度常数依次为 0 .5 96、0 .5 3 6、0 .3 78、0 .14 6h- 1 。药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征且吸收机制为被动吸收。药物的吸收窗为结肠以上部位。结论　萘普生钠的吸收窗比较长 ,适于制备日服一次的缓释给药系统。而结肠的吸收速度常数大约是小肠段的 3 10 ,这又提示设计萘普生钠日服一次的缓释制剂时 ,最好能延长制剂在胃肠道上中部的滞留时间     

川陈皮素自微乳的制备及其大鼠在体肠吸收动力学

目的:制备川陈皮素自微乳制剂,以期提高其口服生物利用度,并研究其在大鼠小肠各部位的吸收情况。方法:测定川陈皮素自微乳的粒径、Zeta电位等理化参数,初步考察其稳定性;运用大鼠在体肠回流模型,采用HPLC法测定回流液中药物的浓度,考察药物的吸收。结果:制得的川陈皮素自微乳平均粒径为(17.9±1.5)nm,Zeta电位为-4.9mV,稳定性好。川陈皮素微乳在空肠的吸收速率最快,吸收速率常数Ka为(0.5298±0.0507)h-1;川陈皮素胶束在空肠段的吸收显著低于微乳组(P<0.05)。结论:川陈皮素自微乳制剂稳定,微乳对川陈皮素在大鼠小肠的吸收有明显的促进作用。     

盐酸地尔硫Zhuo大鼠肠吸收动力学及在口服缓释制剂设计中 …

本文应用大鼠在体灌流肠吸收实验研究了盐酸地尔硫Ｚｈｕｏ各肠段的吸收动力学特征。结果表明：盐酸地尔硫Ｚｈｕｏ在小肠部位吸收良好，吸收速率按十二指肠，空肠，回肠，结遥顺序依次下降，吸收速率常数分别为０．５６６，０．５５４，０．５２１，０．１４８ｈ＾－１，回流液中被吸收的药物量与大鼠血液中的药物浓度成正比，药物在肠道的吸收呈现一级吸收动力学特征，吸收机制为被动吸收，水分的吸收按十二指肠，空肠，回肠，结肠     

鱼腥草挥发油中甲基正壬酮的肠吸收动力学研究

目的:对鱼腥草挥发油中甲基正壬酮进行肠吸收动力学研究。方法:采用大鼠离体外翻肠囊法和大鼠在体肠循环灌流法研究鱼腥草挥发油中甲基正壬酮的肠吸收动力学,以判断甲基正壬酮的吸收方式和途径。结果:大鼠离体外翻肠囊法实验中,相对于十二指肠和空肠,回肠的吸收率最高,4 h吸收率达87.39%;十二指肠、空肠、回肠内药液浓度的对数log C与取样时间t的线性回归方程的相关系数均大于0.9。大鼠在体肠循环灌流法实验中,吸收半衰期为7.5 h,最大吸收率为72.35%。结论:小肠中回肠段对甲基正壬酮的吸收半衰期短,吸收率大,是甲基正壬酮的主要吸收部位。鱼腥草挥发油中甲基正壬酮肠吸收属一级动力学过程,吸收方式为被动转运。     

粗叶悬钩子总生物碱的大鼠在体肠吸收研究

[目的]研究粗叶悬钩子(rubus alceaefolius poir,RAP)中生物碱类化合物在大鼠各肠段的吸收动力学特征。[方法]采用大鼠在体肠吸收模型,通过紫外分光光度法测定粗叶悬钩子总生物碱的含量及高效液相色谱法比较灌流前后化学成分差异,研究大鼠各肠段的吸收特性。[结果]粗叶悬钩子总生物碱在十二指肠、空肠、回肠和结肠中药物的吸收百分率(%)分别为(3.02±0.25)、(3.42±0.62)、(3.22±0.91)和(2.91±0.92)。[结论]粗叶悬钩子在小肠上段吸收良好,总生物碱中多种成分在肠段可能发生代谢转化。     

大鼠原位灌注模型研究靛玉红吸收机制

目的 研究靛玉红在大鼠肠道的吸收动力学特征,并考察不同药物浓度和增溶方法对其吸收速率的影响.方法 选用适当增溶剂提高靛玉红的溶解度,进行大鼠原位肠灌注实验.结果 靛玉红吸收较差,在4～16 mg&#183;L-1内靛玉红的Ka值基本保持不变.各部位吸收速率依次为十二指肠≈回肠＞结肠＞空肠.尽管是否结扎胆管对吸收参数影响不大,但未结扎胆管时,小肠全肠段和十二指循环液的剩余药量-时间曲线波动较大,结扎胆管后波动明显减弱.结论 在实验剂量范围内,靛玉红在大鼠肠道内的吸收呈现一级吸收动力学特征,其吸收机制为被动扩散,并可能存在肠肝循环.     

A771726大鼠在体小肠吸收动力学

目的探讨A771726大鼠在体各肠段的吸收动力学特征。方法采用大鼠在体小肠回流装置,以UV法和HPLC法分别测定酚红和A771726的含量。结果大鼠十二指肠?空肠?回肠?结肠2h后对A771726的吸收百分率分别为36.0%±2.1%、27.5%±4.2%、38.1%±5.1%、22.5%±2.3%,吸收速率常数分别为0.232±0.023、0.172±0.042、0.261±0.044、0.122±0.011(1/h)。在低、中、高3种不同浓度下,A771726全肠段的吸收速率常数分别为0.712±0.094、0.719±0.106、0.703±0.143(1/h),差异无显著性。结论A771726在大鼠各肠段均有吸收,其吸收机制为被动扩散,吸收动力学为一级吸收。     

药物AB0315大鼠在体肠吸收中的动力学研究

目的研究药物AB0315在大鼠各肠段吸收的药代动力学特征。方法采用大鼠在体肠段灌流实验装置,利用高效液相色谱法和紫外分光光度法分别测定肠循环液中药物AB0315和酚红的含量。结果药物AB0315在十二指肠、空肠、回肠、结肠的吸收速率常数分别为0．7902,0．6253、0．6812,0．8324h^-1;在不同药物浓度40、80、250μg／mL小肠的吸收速率常数分别为0．5754,0．7191、0．8455h^-1;在不同pH值（4．0、6．5、7．4）时的吸收速率常数分别为0．7422、0．6127、0．5628h^-1。结论药物AB0315在大鼠小肠全肠段均有吸收,并且药物的吸收呈一级动力学,吸收机制为被动转运。     

酚红法不适用于研究葛根素肠吸收的机制探讨

目的：对酚红法不适用于研究葛根素肠吸收的机制展开研究分析,为临床葛根素肠吸收的机制提供有利依据。方法应用酚红法校正灌流液体积,通过高效液相色谱法对灌流前后酚红水平进行检测,给予鼠体不同质量浓度维拉帕米、葛根素后,对体内各肠段酚红吸收参数进行观察对比。结果不给予维拉帕米时,酚红在鼠体各肠段存在一定程度的吸收;给予鼠体50、100、200μg／m l质量浓度的维拉帕米后,酚红在鼠体各肠段的吸收呈上升趋势;不给予维拉帕米的鼠体各肠段酚红吸收参数显著低于给予200μg／m l质量浓度维拉帕米的鼠体各肠段酚红吸收参数,数据差异具有统计学意义（P均＜0．05）;不给予葛根素时,酚红在鼠体各肠段吸收数据差异无统计学意义（ P均＞0．05）;给予鼠体50、100、200μg／m l质量浓度的葛根素后,鼠体结肠段酚红吸收程度显著提升,与其他肠段十二直肠、空肠、回肠相比,数据差异具有统计学意义（P＜0．05）;相比于不给予葛根素的鼠体各肠段酚红吸收参数,给予鼠体50、100、200μg／ml质量浓度的葛根素后,以结肠段酚红吸收上升程度最为显著,差异具有统计学意义（P＜0．05）。结论酚红在体内个肠段均存在吸收可能,酚红不适用于研究葛根素肠吸收的机制受葛根素促进酚红各肠道吸收重要影响。