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1.
细胞色素P450 (CYP450)是肝微粒体中参与体内I相代谢反应的酶,临床上90%以上的药物都经CYP450氧化代谢,其被诱导或抑制是引起药物相互作用的主要机制。通过离体器官、细胞或酶系统进行的体外代谢研究以其精准、简化等特点近年来发展迅速。中药的体外代谢研究可推断药物可能的代谢途径和参与代谢的CYP450酶,研究药物的相互作用,更好地解释中药及其成分的作用机制,促进临床合理用药。本文就中药、中药成分、中药提取物在不同种属肝微粒体中对CYP450代谢酶活性的抑制作用进行综述,以期为中药-中药、中药-化学药物之间相互作用研究提供借鉴与参考。  相似文献   
2.
药动学是一门研究药物体内动态变化规律及其影响因素的学科。药动学模型研究从经典的房室模型,统计矩理论的应用,到复杂的群体药动学、生理药动学以及药动-药效学建模,都需要可靠的软件工具来完成复杂的数学计算过程。一些商业公司开发的药动学模型专业软件,已在药物研发和科学研究中广为应用;另一方面,开源工具正得到大力推广。本文总结目前用于药动学模型研究的主流软件工具,对其功能应用做简要介绍,以期为国内相关研究者提供有价值的信息。  相似文献   
3.
目的研究抗骨质疏松药物对糖皮质激素诱导的骨质疏松症患者血糖稳态的影响。方法选取20TO年8月至2012 年8月于本院诊断为骨质疏松症且符合人组标准的122例患者为研究对象。随机将患者分为阿伦膦酸盐组,特立帕肽组,钙 制剂和维生素D组。比较并分析三组患者应用抗骨质疏松药物前后血糖水平(空腹血糖、糖化血红蛋白)和骨代谢水平(P淑 原特殊序列、骨钙素)变化情况。结果32名(26.2%)患者的骨钙素(OC)初始值水平低于正常标准。56名(45.9%)患者, 根据其血糖初始值水平,诊断为糖耐量异常或糖尿病。B组患者应用特立帕肽一年后的空腹血糖(FBG) (5. 2 ±0.8 mmolj) 显著低于初始值(5. 6 ±1.0 mmol/L) (P = 0. 049);—年后的糖化血糖蛋白(HbAlc)水平(5. 3 ± 1. 0% )显著低于初始值(5. 9 士 1. 3%)P = 0. 021)。且B组患者一年后糖耐量异常患者比例(7. 3%)较初始比例(24. 3% )显著下降(P = 0. 033 );糖尿病 (4.8%)比例较初始比例(21. 9%)亦显著下降(P =0.023)。A、B、C三组患者应用抗骨质疏松药物6个月及1年后,^胶原 特殊序列(P-CTx)水平均显著低于初始值(P值均< 0. 05);而OC水平均显著高于初始值(P值均< 0. 05)。B组应用抗骨质 疏松药物1年后,其OC水平(16. 4 ±0.9略/)显著高于同期A组(15.9±1.1略/)、C组(15.7±0.9略/)的OC水平(P值 分别为0. 027,0. 001)。结论初步认为骨形成促进剂类抗骨质疏松药物(特立帕肽)可以对糖皮质激素诱导的骨质疏松患 者的糖代谢平衡产生一定影响,但仍然需要更完善的实验去提供更多的循证依据。  相似文献   
4.
目的:建立测定Beagle犬血浆中马来酸氟吡汀浓度的高效液相色谱-荧光检测方法,研究马来酸氟吡汀缓释片在Bea-gle犬体内单剂量和多剂量的药动学和生物等效性。方法:以替米沙坦为内标,血浆样品加二氯甲烷萃取,Diamonsil C18为色谱柱,0.005 mol·L-1磷酸氢二钠缓冲液(pH=6.7)-甲醇-乙腈(42∶14.5∶43.5)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,进样量10μL,荧光检测波长λex=320 nm,λem=370 nm。采用随机双交叉自身对照试验设计,6只Beagle犬口服单剂量、多剂量马来酸氟吡汀缓释片参比制剂、受试制剂后测定血药浓度,计算药动学参数,评价两制剂的等效性。结果:马来酸氟吡汀的浓度在0.06~15.00μg·mL-1范围内线性关系良好(r=9984),准确度和精密度符合生物样品分析要求;单剂量给药后,参比制剂和受试制剂主要的药动学参数:t1/2分别为(6.97±3.71),(6.39±2.29)h;Cmax分别为(3.83±0.73),(3.81±1.13)μg·mL-1;Tmax分别为(3.17±0.42),(3.67±0.52)h;AUC0→48分别为(27.23±6.31),(27.17±9.33)μg.h.mL-1;AUC0→∞分别为(28.44±7.47),(28.04±9.37)μg.h.mL-1。多剂量给药后,参比制剂和受试制剂主要药动学参数:t1/2分别为(6.50±2.09),(7.94±1.70)h;Tmax分别为(2.08±0.80),(1.83±0.26)h;Csmsax分别为(4.89±0.76),(5.14±0.65)μg·mL-1,Csmsin分别为(0.23±0.19),(0.38±0.22)μg·mL-1;AUCss分别为(29.00±8.32),(30.58±4.33)μg.h.mL-1。结论:本测定方法可用于马来酸氟吡汀Beagle犬药动学研究,且两制剂在Beagle犬体内具有生物等效性。  相似文献   
5.
基于Caco-2细胞模型研究蝙蝠葛碱的跨膜吸收机制   总被引:1,自引:1,他引:0  
目的:研究蝙蝠葛碱在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制.方法:采用Caco-2细胞模型,进行A-B和B-A双向转运实验,计算表观渗透系数(Papp)、外排比率(ER)和累积转运量,考察蝙蝠葛碱不同质量浓度、细胞两侧pH梯度和螫合剂EGTA对蝙蝠葛碱转运的影响.结果:高、中、低浓度下的ER分别为1.11,4.49和7.24,即中、低浓度下转运有明显极化现象;顶侧pH 7.4和6.5时,ER值分别为3.95和9.38,即pH梯度存在时,蝙蝠葛碱吸收减少,外排增加;加入螯合剂EGTA后,Papp,ER和累积转运量均无显著改变.结论:蝙蝠葛碱的吸收有主动转运机制存在;pH梯度能驱动了蝙蝠葛碱的外排转运,偏碱性环境较酸性环境易于吸收;其吸收途径主要为跨细胞通道转运.  相似文献   
6.
目的 采用HPLC荧光法测定人血浆中的5-氨基水杨酸,研究单剂量口服柳氮磺吡啶肠溶片后5-氨基水杨酸在中国健康受试者体内的药动学特征.方法 24名健康受试者口服500 mg柳氮磺吡啶肠溶片,采用HPLC荧光法测定血浆中5-氨基水杨酸的浓度,利用DAS 2.1.1软件计算药动学参数.结果 5.055~808.8 ng·mL-1 5-氨基水杨酸与峰面积比值的线性关系良好(r =0.9985),最低检测浓度为5.055 ng· mL-1,日内、日间RSD均<10%.单次口服给药后,药动学参数为:t1/2=11.19 _±2.48 h,Cmax=232.83±57.94 ng· mL-1,Tmax =17.58 ±5.33 h,AUC(0~t)=5.5907±1.7848 μg·h·mL-1.结论 所用方法准确、灵敏度高、重复性好,可用于口服柳氮磺吡啶肠溶片后5-氨基水杨酸血药浓度测定及人体药动学研究.  相似文献   
7.
杨敏  卢静  蒋学华 《中国药学》2013,22(3):277-281
本研究旨在对透明质酸用于烧烫伤患者的疗效及安全性进行系统评价。我们系统检索所有相关文献,根据纳入标准筛选后对纳入的研究进行严格评价和Meta分析。平均创面愈合时间结果显示,两组的差异具有统计学意义;按文献来源不同进行亚组分析:国外研究和国内研究试验组和对照组的差异均有统计学意义。不良反应方面,两组的差异没有统计学意义。不同皮损区愈合时间:浅Ⅱ度烧伤两组的差异具有统计学意义;深Ⅱ度烧伤,植皮区、供皮区差异均无统计学意义。本研究结果表明透明质酸外用能够缩短烧烫伤皮肤的愈合时间,不良反应轻微,且对浅Ⅱ度烧伤的治疗可能更有优势。  相似文献   
8.
目的 考察新型市售静脉输液包装容器直立式聚丙烯输液袋的透光率、适应性和吸附性,对直立式聚丙烯输液袋的质量进行评价.方法 检测直立式聚丙烯输液袋、多层共挤输液袋和聚丙烯输液瓶的透光率;以温度适应性试验和抗跌落试验考察3种包装容器的适应性;选取4种常见药品头孢呋辛钠、盐酸胺碘酮、硝酸甘油和紫杉醇,评价该3种包装容器对其的吸附性.结果 直立式聚丙烯输液袋的透光率平均值为(95.20±0.55)%,优于多层共挤输液袋和聚丙烯输液瓶;适应性要优于多层共挤输液袋;对4种常见药物未见明显吸附.结论 直立式聚丙烯输液袋具有透明度佳、适应性好、化学性质稳定的特点.  相似文献   
9.
目的 考察黄芩苷、黄芩苷磷脂物理混合物、黄芩苷磷脂复合物在Caco-2细胞单层模型的吸收机制.方法 采用Caco-2细胞单层模型研究3种载药体系中黄芩苷由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)的转运过程,采用HPLC法测定药物在BL侧的累积量,计算表观渗透系数(Papp).结果 3种体系中的黄芩苷皆以被动扩散为主要跨细胞转运方式,黄芩苷磷脂复合物中的黄芩苷Papp高于其他两组.结论 磷脂复合物可以促进黄芩苷的跨膜转运.  相似文献   
10.
目的研究两种丁酸氯维地平制剂在大鼠体内的药动学特点。方法将24只大鼠随机均分为4组,分别静脉滴注低、中、高剂量的丁酸氯维地平受试制剂及参比制剂,采用HPLC法测定全血中的丁酸氯维地平,计算药动学参数,评价其在大鼠体内的药动学特点。结果丁酸氯维地平低、中、高剂量受试制剂和参比制剂在大鼠血浆中的主要药动学参数为:Cmax分别为46.16±10.65、82.99±9.34、177.80±38.32、80.31±3.04 ng·m L-1;AUC0-t分别为2.309±0.628、4.221±0.988、9.339±1.759、3.968±0.411 min·μg·m L-1;t1/2分别为12.20±4.65、16.74±6.93、15.13±4.81、18.34±4.43 min。结论丁酸氯维地平受试制剂和参比制剂在大鼠体内药动学参数差异无统计学意义,受试制剂在0.36~3.24 mg·kg-1剂量范围内呈非线性动力学特征。  相似文献   
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