桃仁制机制探讨

目的:通过比较不同桃仁炮制品的苦杏仁酶活性、苦杏仁苷含量及其毒性大小,探究桃仁的燀制机制。方法:通过苦味酸试纸变色反应测定桃仁中苦杏仁酶的活性。采用HLPC测定不同桃仁炮制品中苦杏仁苷含量,流动相乙腈-0.1%磷酸水(15∶85),检测波长210 nm。利用急性毒性试验比较桃仁不同炮制品的毒性大小。结果:生桃仁可使苦味酸试纸变为红色,桃仁不变色。生桃仁中苦杏仁苷质量分数3.48%,贮藏6个月后苦杏仁苷含量明显降低至2.53%;桃仁中苦杏仁苷质量分数(3.19%)较生桃仁略低,贮藏6个月后苦杏仁苷含量(3.10%)变化不显著。燀桃仁(未去皮)水提物的半数致死量(LD50)55.907 g·kg-1,燀桃仁(去皮)水提物的LD5082.943 g·kg-1。结论:桃仁经燀制后会使苦杏仁酶完全灭活,可防止有效成分苦杏仁苷因酶解而损失。桃仁燀制后去皮可降低毒性,提示桃仁燀后去皮的炮制方式具有合理性,应按照传统后燀去皮用,为桃仁炮制工艺研究及炮制技术规范提供参考。     

苦杏仁不同炮制品HPLC指纹图谱的比较

目的:建立具有生、制品个性特点的苦杏仁不同炮制品HPLC指纹图谱分析方法,为该药材的应用提供参考依据。方法:苦杏仁、燀苦杏仁、炒苦杏仁3种炮制品分别加50%甲醇超声提取,采用HPLC测定,流动相乙腈-0.1%磷酸水溶液梯度洗脱,流速1.0 m L·min~(-1),进样量20μL,柱温25℃,检测波长225 nm,比较苦杏仁不同炮制品的HPLC指纹图谱差异。结果:生苦杏仁指纹图谱与燀苦杏仁、炒苦杏仁指纹图谱有明显差异,而燀苦杏仁与炒苦杏仁指纹图谱较为相似。燀苦杏仁、炒苦杏仁色谱图与苦杏仁色谱图相比,缺失了5号峰(野黑樱苷)和6号峰,在保留时间22 min处增加一个新色谱峰a;8号峰的峰面积显著降低,4号峰的峰面积显著升高,1,2,3,7号峰的峰面积降低,但无明显变化。结论:建立的方法可用于苦杏仁不同炮制品的指纹图谱测定,苦杏仁经燀制和炒制后HPLC指纹图谱发生明显变化,为完善苦杏仁饮片的质量标准提供科学依据。苦杏仁苷水解后可能分解为5号峰(野黑樱苷),6号峰和8号峰。     

桃仁燀制机制探讨

目的:通过比较不同桃仁炮制品的苦杏仁酶活性、苦杏仁苷含量及其毒性大小,探究桃仁的燀制机制。方法:通过苦味酸试纸变色反应测定桃仁中苦杏仁酶的活性。采用HLPC测定不同桃仁炮制品中苦杏仁苷含量,流动相乙腈-0.1%磷酸水(15∶85),检测波长210 nm。利用急性毒性试验比较桃仁不同炮制品的毒性大小。结果:生桃仁可使苦味酸试纸变为红色,桃仁不变色。生桃仁中苦杏仁苷质量分数3.48%,贮藏6个月后苦杏仁苷含量明显降低至2.53%;桃仁中苦杏仁苷质量分数(3.19%)较生桃仁略低,贮藏6个月后苦杏仁苷含量(3.10%)变化不显著。燀桃仁(未去皮)水提物的半数致死量(LD50)55.907 g·kg-1,燀桃仁(去皮)水提物的LD5082.943 g·kg-1。结论:桃仁经燀制后会使苦杏仁酶完全灭活,可防止有效成分苦杏仁苷因酶解而损失。桃仁燀制后去皮可降低毒性,提示桃仁燀后去皮的炮制方式具有合理性,应按照传统后燀去皮用,为桃仁炮制工艺研究及炮制技术规范提供参考。     

苦杏仁药材质量评价法的研究

目的 :建立苦杏仁药材综合质量评价方法。方法 :用HPLC法测定了苦杏仁药材 14个市售样品、不同年度贮存品及自制炮制品中苦杏仁苷含量 ,并考察了市售药材的常规理化试验项目。结果 :市售药材生品的苦杏仁苷含量与炮制品间差异明显 ,且去皮品中含量均低于药典标准 ,但自制炮制品的含量均达到药典标准 ;不同贮存年度的市售药材生品带皮妥善保存 ,苦杏仁苷含量至少 10年内变化不大 ;市售药材的常规试验项目测定结果表明各种炮制品间的差异较大。结论 :炮制加工过程是影响苦杏仁药材质量的关键因素 ,同时有必要制订其常规理化试验项目 ,加强综合质量控制。     

苦杏仁及其炮制品中苦杏仁苷含量测定

目的:测定生品苦杏仁及其3种炮制品中苦杏仁苷的含量。方法:采用甲醇超声提取苦杏仁苷,岛津LC-10A高效液相色谱仪,Sh im-pack VP-ODS 150mm×4.6mm;流动相:乙腈-水(17∶83);柱温:25℃;流速:1mL/m in;检测波长:263nm。结果:生品苦杏仁中苦杏仁苷的含量为(6.14±0.05)%,蒸品的苦杏仁中苦杏仁苷的含量为(6.11±0.07)%,品的苦杏仁中苦杏仁苷的含量为(5.77±0.07)%,炒的苦杏仁中苦杏仁苷的含量为(4.54±0.06)%。结论:蒸法炮制苦杏仁为苦杏仁的最佳炮制工艺,其苦杏仁苷的含量与生品相比无显著性差异。     

炮制对苦杏仁中苦杏仁苷在大鼠体内代谢的影响

目的:研究炮制对苦杏仁中主要成分苦杏仁苷在大鼠体内代谢的影响。方法:分别给SD大鼠注射和灌胃苦杏仁苷,灌胃苦杏仁生品及炮制品后,于不同时间点采血,高效液相色谱-质谱联用法分析血浆中苦杏仁苷及其代谢产物,绘制药时曲线。结果:苦杏仁苷注射给药后在血浆中以原型形式存在,而苦杏仁苷、苦杏仁生品和炮制品灌胃给药后均未检测到原型,其代谢产物经质谱鉴定为野樱苷;且炮制后代谢产物野樱苷在大鼠体内的药时曲线与生品有明显不同。结论:炮制对苦杏仁在大鼠体内的代谢过程有较大影响。     

霜制对苦杏仁中苦杏仁苷在大鼠体内代谢及组织分布的影响

目的:探讨霜制对苦杏仁在大鼠体内的代谢及组织分布影响。方法:分别给SD大鼠注射苦杏仁苷,灌胃苦杏仁生品和霜制品水煎液后,采用HPLC测定血浆及各组织中苦杏仁苷及其代谢产物的血药浓度及组织中的含量,进一步利用LC-MSn鉴定代谢产物的结构。结果:苦杏仁苷注射给药后在大鼠体内主要以原型分布,苦杏仁生品和霜制品灌胃后均以次级代谢产物野樱苷的形式分布;且霜制后野樱苷在大鼠各组织中的分布时间延长,分布量更平均,且呈现2次达峰现象。结论:霜制对苦杏仁在大鼠体内的代谢及组织分布有较大影响,该研究结果为探讨苦杏仁炮制机制积累资料。     

对《中国药典》中炒苦杏仁炮制方法的一点看法

《中国药典》1990年版一部对炒苦杏仁炮制方法规定:取燀苦杏仁,照清炒法炒至黄色,用时捣碎。笔者认为,燀后不必再炒,若炒就不必先燀。不论是燀还是炒,其目的是抑制若杏仁酶的活性,保存有效成分苦杏仁甙的含量。苦杏仁甙的水解与酶的活性有关,冷水浸,酶的活性最大;用沸水、沸醇或碳酸钙就会破坏苦杏仁酶,使其活性消失。燀法正是利用这一原理而进行的一种炮制方法。炒法也是利用酶在高温下被破坏的原     

苦杏仁及其制剂的质量控制体系探讨

苦杏仁为大宗常用中药材品种,药食同源,应用历史悠久。其有小毒,除生品苦杏仁外,还有燀苦杏仁和炒苦杏仁等炮制品。笔者通过分析2020年版《中华人民共和国药典》（一部）收载的含有苦杏仁的中药制剂的处方、工艺和质量标准等情况,讨论其质量控制和安全性方面的问题,并提出了几点建议：①加强药材源头质量控制,包括苦杏仁基原、产地、炮制、储存等方面,从源头保障苦杏仁制剂质量;②生产工艺是影响制剂安全性和有效性的关键因素,需加强生产过程控制;③加强苦杏仁制剂质量研究,制定有关安全性质量控制项目,进一步完善提高苦杏仁制剂的质量标准;④完善苦杏仁制剂的安全性提示内容,规范苦杏仁制剂药品说明书。上述建议可为科学认识和评价含有苦杏仁的中药制剂提供参考,以促进含苦杏仁及其炮制品的中药制剂质量控制水平的提升,保证临床用药的安全有效。     

不同炮制方法对苦杏仁主要药效作用的影响

目的:观察不同炮制方法对苦杏仁药效作用的影响,以筛选苦杏仁的最佳炮制工艺,为临床合理用药提供依据。方法:分别给予豚鼠、小鼠以炒、、生、生后下不同炮制方法的苦杏仁药液灌胃,以枸橼酸、氨水诱咳,观察不同炮制方法的苦杏仁对豚鼠和小鼠的止咳作用;以溴化乙酰胆碱、组织胺豚鼠引喘,观察不同炮制的苦杏仁的平喘作用;给予便秘模型小鼠上述苦杏仁药液,观察不同炮制方法对苦杏仁的润肠通便作用的影响。结果:炒、、生、生后下不同炮制的苦杏仁均具有明显的止咳平喘作用,作用强度由强到弱依次为炒、生后下、、生苦杏仁,而不同炮制方法对苦杏仁润肠通便作用的影响无显著统计学意义。结论:不同炮制方法对苦杏仁止咳、平喘作用有明显的影响,作用强度与供试液中苦杏仁苷含量呈正相关。     

霜制对苦杏仁中苦杏仁苷在大鼠尿液中的代谢与排泄影响

目的 探讨霜制对苦杏仁中苦杏仁苷在大鼠尿液中的代谢与排泄影响.方法 将SD大鼠分别注射苦杏仁苷、灌胃苦杏仁生品及霜制品水煎液,于不同时间段收集尿液,HPLC测定尿液中马尿酸、苦杏仁苷及其代谢产物野樱苷,LCMSn鉴定代谢产物的结构.结果 苦杏仁苷注射给药后主要以原型排泄,马尿酸质量分数无明显变化;苦杏仁生品与霜制品灌胃给药后主要以代谢产物野樱苷的形式排泄,马尿酸质量分数有显著增长,且霜制后野樱苷的排泄时间延迟.结论 霜制对苦杏仁中苦杏仁苷的排泄有较大影响.     

苦杏仁品种选优初报

为选择丰产，出仁率高，含苦杏仁苷高的优良品种，对部分苦杏仁品种及山杏的优株进行了测定，发现有出仁率38．5％、苦杏仁苷含量高达5．45％的优株。     

苦杏仁中苦杏仁苷的存在形式及其影响因素

目的:探讨苦杏仁中苦杏仁苷的存在形式及温度与酸碱对苦杏仁苷异构化的影响.方法:采用高效液相色谱法测定苦杏仁在不同煎煮温度下L-苦杏仁苷与D-苦杏仁苷的峰面积,同时用该法定性考察酸碱对苦杏仁苷单体异构化的影响.结果:苦杏仁中的苦杏仁苷在不同温度段内具有不同的异构化表现;苦杏仁苷单体在醋酸中未发生异构化,而在氨水、氢氧化钠的作用下均可发生异构化.结论:随着煎煮温度的上升,苦杏仁中L-苦杏仁苷与D-苦杏仁苷的峰面积比值逐渐增加;苦杏仁苷单体能在酸性环境中稳定存在,而碱是导致其发生异构化的因素之一.     

不同方法炮制中药菟丝子对脂肪油含量的影响效果研究

目的:探究不同方法炮制菟丝子脂肪油含量的变化。方法:采用索氏提取法测定菟丝子内脂肪油含量。结果:采用索氏提取法对不同方法炮制后菟丝子内脂肪油含量进行测定,比较得出含量最多的是盐制品为6.96%,最低的是水煮品为5.11%,所有炮制品脂肪油含量从低至高分别为水煮品(5.11%)、清炒品(5.51%)、生品(6.16%)、酒制品(6.48%)、盐制品(6.96%),菟丝子经盐制和酒制后脂肪油含量比其他方法炮制后的含量高。结论:不同炮制方法对菟丝子内脂肪油含量变化产生一定的影响,通过控制炮制后脂肪油含量,可有效发挥菟丝子饮片的安全性与有效性。     

Protective effect of amygdalin on epithelial–mesenchymal transformation in experimental chronic obstructive pulmonary disease mice

Chronic obstructive pulmonary disease (COPD) is a chronic inflammatory pulmonary disease characterized by continuous, progressive limitation of airflow. Airway remodelling, which is correlated with epithelial–mesenchymal transitions (EMTs), is a typical pathophysiological change of COPD. Amygdalin, an active ingredient in the traditional Chinese medicine bitter almond with extensive pharmacological effects, was shown to inhibit tissue fibrosis in recent studies. In this study, a human bronchial epithelial cell line (BEAS‐2B) and mice were exposed to cigarette smoke, and EMT levels were investigated after treatment with different concentrations of amygdalin. Morphology was assessed by immunohistochemical staining. Evaluation of the expression of TGF‐β1, smad2/3, and p‐smad2/3 in lung tissue was conducted out via ELISA, Western blot, and real‐time PCR. The results showed that E‐cadherin expression was significantly increased, whereas vimentin, TGF‐β1, and phosphorylated smad2/3 (p‐smad2/3) expression was markedly decreased in the amygdalin‐treated groups compared with the model group. Therefore, our study demonstrated a protective role of amygdalin in the murine EMT process after COPD.     

生姜及其炮制品多糖含量的测定

目的：测定生姜及其炮制品多糖的含量。方法：采用水提醇沉法提取生姜及其炮制品多糖,苯酚-硫酸法测定含量。结果：生姜及其炮制品多糖含量的顺序为：干姜〉炮姜〉姜炭〉生姜。结论：炮制对生姜及其炮制品的多糖含量有显著性影响。     

正交试验优选苦杏仁的（火单）制工艺

目的：优选苦杏仁的(火单)制工艺。方法：以苦杏仁苷含量和灭酶程度的综合评分为指标,在单因素试验基础上,通过正交试验考察(火单)制时间、加水量对苦杏仁(火单)制工艺的影响。采用HPLC测定苦杏仁苷含量,色谱条件为Luna 5u C₁₈色谱柱（4.6 mm×250 mm,5 μm）,流动相乙腈-0.1%磷酸水（15：85）,检测波长210 nm。结果：苦杏仁最佳(火单)制工艺为(火单)制时间10 min,加水量10倍。结论：优选的苦杏仁(火单)制工艺稳定可行,对规范苦杏仁的(火单)制工艺具有一定意义。     

醋的种类对炮制草乌生物碱类成分的影响

目的：探讨醋的种类对醋制草乌生物碱类成分的影响,为筛选炮制辅料用醋提供依据。方法：采用不同类型的米醋炮制草乌,HPLC法测定炮制品中3种双酯型生物碱和3种单酯型生物碱的含量,比较采用不同类型的醋制备的草乌炮制品中生物碱的含量差异。结果：各炮制品中双酯型生物碱的含量：生草乌〉食用乙酸制草乌〉工业乙酸制草乌〉陈醋制草乌≈龙门米醋制草乌〉玫瑰醋制草乌〉药典法制草乌;单酯型生物碱的含量：药典法制草乌〉食用乙酸制草乌〉龙门米醋制草乌≈工业乙酸制草乌〉陈醋制草乌≈玫瑰醋制草乌〉生草乌。结论：醋制草乌可以达到炮制减毒的效果,食用醋比乙酸的减毒效果更佳。