石菖蒲、肉豆蔻、橘皮挥发油对雪上一枝蒿总碱经皮渗透的影响

目的考察石菖蒲、肉豆蔻、橘皮所含挥发油对雪上一枝蒿总碱经皮渗透的影响。方法采用改良Franz扩散池法，以小鼠皮肤为透皮屏障，用HPLC法测定模型药物雪上一枝蒿总碱中甲素的累积渗透量，并以氮酮为对照，考察不同浓度石菖蒲、肉豆蔻、橘皮所含3种挥发油对雪上一枝蒿甲素的促渗效果。结果7％石菖蒲、7％肉豆蔻挥发油与3％氮酮对雪上一枝蒿总碱的促渗效果最好，渗透系数分别为5．88、6．91、5．30、5．75；与无促渗剂组相比，促渗倍数分别为1．09、1．28、0．98、1，06倍。结论7％石菖蒲、7％肉豆蔻挥发油均能促进雪上一枝蒿甲素的经皮渗透，5％橘皮挥发油无明显促渗作用。     

石菖蒲等3种挥发油对雪上一枝蒿甲素经皮渗透的影响

目的:考察石菖蒲、肉豆蔻、桔皮所含挥发油对雪上一枝蒿甲素经皮渗透的影响。方法:采用改良Franz扩散池法,以裸鼠皮肤为透皮屏障,以HPLC测定模型药物雪上一枝蒿甲素的累积渗透量,并以3%氮酮为对照,考察石菖蒲、肉豆蔻、桔皮3种挥发油对雪上一枝蒿甲素的促渗效果。结果:7%石菖蒲、7%肉豆蔻、5%桔皮挥发油与3%氮酮对雪上一枝蒿甲素均具有一定的促渗作用,促渗倍数分别为6.52,6.74,2.18,6.03倍。结论:7%石菖蒲、7%肉豆蔻、5%桔皮挥发油均能促进雪上一枝蒿甲素的经皮渗透。     

雪上一枝蒿甲素微透析探针体外回收率研究

该研究建立UPLC-MS/MS测定雪上一枝蒿甲素微透析探针回收率的分析方法,采用浓度差法(增量法,减量法)测定其体外回收率,并考察灌流液的p H,流速,浓度,温度对回收率的影响,以探讨微透析技术用于雪上一枝蒿甲素体内药动学研究的可行性。该试验建立的UPLC-MS/MS分析方法在要求范围内线性良好,色谱的专属性、回收率、精密度等均符合微透析样品的研究要求。增量法和减量法测得回收率无显著差异;相同条件下,探针的体外回收率随着流速的增加而降低,随着温度的升高而明显增加,与探针周围雪上一枝蒿甲素的浓度无关。结果表明,微透析技术可用于雪上一枝蒿甲素药动学研究,反透析法即减量法可用于雪上一枝蒿甲素体内微透析回收率的测定。     

雪上一枝蒿总碱凝胶中雪甲素经皮药动学研究

该研究结合UPLC-MS/MS联用技术,比较雪上一枝蒿总碱凝胶和雪上一枝蒿总碱微乳凝胶中雪上一枝蒿甲素(雪甲素)在小鼠皮肤、血液中的药物浓度随时间的变化过程,并对其药代动力学参数进行比较分析。以探讨微乳制剂在透皮给药制剂中可行性。该试验建立UPLC-MS/MS同时测定血浆和皮肤中雪甲素的方法,灵敏度高,符合透皮给药药动学研究要求。微乳凝胶通过皮肤进入血液的主要药动学参数Cmax为(37.62±14.31)μg·L~(-1),Tmax为(3.40±1.34)h,AUC0-∞为(1 027.7±260)μg·L~(-1)·h~(-1),MRT为(34.80±12.31)h,MRTlast为(10.68±0.57)h,t1/2为(23.11±9.20)h;普通凝胶通过皮肤进入血液的主要药动学参数Cmax为(52.23±15.90)μg·L~(-1),Tmax为(4.00±0.00)h,AUC0-∞为(728.60±280.80)μg·L~(-1)·h~(-1),MRT为(20.69±3.98)h,MRTlast为(9.34±0.42)h,t1/2为(14.69±3.15)h。结果表明,微乳凝胶较普通凝胶透皮吸收较平稳,作用时间长,生物利用度高,显示微乳凝胶具有良好而稳定的透皮效果。微乳凝胶和普通凝胶中雪甲素在皮肤中的生物利用度差异不明显。     

雪上一枝蒿甲素血液微透析探针体内外回收率研究

目的:建立UPLC-MS/MS测定雪上一枝蒿甲素血液微透析探针回收率的分析方法。方法:采用浓度差法(增量法,减量法)测定血液探针体外回收率,并考察灌流液流速、浓度、温度对回收率的影响;反透析法(即减量法)测定其体内回收率,以探讨血液微透析技术用于雪上一枝蒿甲素体内药动学研究的可行性。结果:该试验建立的UPLCMS/MS分析方法在要求范围内线性良好,色谱的专属性、回收率、精密度等均符合微透析样品的研究要求。体外回收率试验,增量法和减量法测得回收率无显著差异;相同条件下,探针的体外回收率随着流速的增加而降低,随着温度的升高而明显增加,与探针周围雪上一枝蒿甲素的浓度无关;反透析法测得血液探针体内回收率是(52.9±3.76)%,探针日内回收率在12 h内稳定。结论:血液微透析探针可用于雪上一枝蒿甲素药动学研究,反透析法即减量法可用于雪上一枝蒿甲素体内回收率的测定。     

中药挥发油透皮促渗布洛芬的药动学及体内外相关性研究

考察不同中药挥发油透皮促渗布洛芬的药动学及体内外相关性。以经典促渗剂氮酮为对照,分别制备含不同中药挥发油(川芎挥发油、当归挥发油和肉桂挥发油)的布洛芬凝胶剂,大鼠腹部给药,考察不同挥发油对布洛芬的透皮促渗效果。与不加促渗剂的对照组相比,川芎挥发油、当归挥发油、肉桂挥发油和氮酮促渗布洛芬的相对生物利用度分别为161.87%,171.05%,151.37%,148.66%。采用反卷积法分别对3种中药挥发油促渗下布洛芬凝胶体内外透皮的数据进行相关性分析,结果表明含川芎挥发油、当归挥发油和肉桂挥发油的3种布洛芬凝胶剂体内外透皮吸收结果相关性良好(r分别为0.999 7,0.995 2,0.999 4)。川芎挥发油、当归挥发油和肉桂挥发油能够显著提高布洛芬经皮给药的生物利用度,以凝胶剂为剂型的中药挥发油透皮促渗研究具有良好的体内外相关性。     

雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的制备及质量评价

目的:优选雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的处方与制备工艺,并对其质量与稳定性进行评价。方法:制备雪上一枝蒿总碱微乳,利用凝胶基质加入法制备雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶,考察该制剂中指标成分含量和p H等,通过离心试验、耐寒试验及耐热试验考察其稳定性。采用HPLC测定雪上一枝蒿甲素的含量,流动相乙腈-p H 7.3磷酸盐缓冲液(18∶82),检测波长199 nm。结果:雪上一枝蒿总生物碱微乳86 g,黄原胶4.0 g,甘油10 g,制成100 g。平均粒径18.72 nm,多分散指数0.663,p H 6.4,微乳凝胶离心后无分层现象,放入-4℃和40℃条件下24 h后外观、性状、延展性等与放入前无明显差异,雪上一枝蒿甲素质量分数1.79 mg·g~(-1)。结论:雪上一枝蒿总生物碱微乳凝胶的制备工艺简单,符合凝胶局部外用制剂主要指标要求,为该有效部位的研究与开发提供参考。     

雪上一枝蒿总生物碱微乳的研制与质量评价

目的:制备质量稳定的雪上一枝蒿总生物碱微乳,为该制剂的深入研究与开发提供参考。方法:选用不同的油相、乳化剂及助乳化剂,采用伪三元相图法进行雪上一枝蒿总碱微乳的处方筛选与制备,考察该制剂的稳定性及理化性质。采用HPLC测定雪上一枝蒿甲素的含量,流动相乙腈-p H 7.3磷酸盐缓冲溶液(20∶80),检测波长199 nm。结果:雪上一枝蒿总生物碱微乳最佳配比为雪上一枝蒿总生物碱、肉豆蔻酸异丙酯、聚氧乙烯35蓖麻油、无水乙醇、水质量分数分别为2%,3.3%,19.8%,9.9%,65.0%。载药微乳澄清透明,呈圆球形,粒径均在10~100 nm。于4,25℃下放置6个月内质量稳定。雪上一枝蒿甲素的质量分数2.28 mg·g~(-1)。结论:优化的雪上一枝蒿总生物碱微乳处方达到了预期的要求,为该制剂的后期研究提供实验基础。     

不同透皮促渗剂对苦豆子凝胶剂中生物碱体外透皮吸收的影响

目的：研究透皮促渗剂对苦豆子凝胶中槐定碱和苦参碱透皮吸收的影响,筛选最佳透皮促渗剂。方法：以SD大鼠皮肤为渗透屏障,采用Franz扩散池进行体外透皮吸收实验,高效液相色谱法(HPLC)测定槐定碱和苦参碱的含量,计算渗透动力学参数,评价不同促渗剂及联合使用对苦豆子凝胶剂透皮吸收的作用。结果：3种促渗剂单用时,对苦豆子凝胶剂中槐定碱和苦参碱透皮性能较好的为3%氮酮、4%冰片和4%薄荷醇。联合使用时,优选出的较佳复合促渗剂为1%冰片+1%薄荷脑,两者联合使用优于氮酮、冰片、薄荷脑单独使用及其他组合,其槐定碱和苦参碱24 h单位面积累积透过量(Q₂₄)可达6.858、7.018 mg·cm^-2,促渗倍数(ER)可达4.402、3.658,协同作用明显。结论：优选出的复合促渗剂对苦豆子凝胶剂中的槐定碱和苦参碱促渗效果较好,为苦豆子凝胶剂制备工艺及功效研究提供参考。     

灯盏花素不同脂质载体凝胶体外经皮渗透性评析

目的:制备4种灯盏花素脂质载体凝胶和普通凝胶,研究4种脂质载体对灯盏花素体外经皮促渗性能.方法:采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障进行体外透皮实验,对各凝胶体外透皮特性进行药动学方程拟合,采用HPLC测定单位面积累积透皮量.结果:各凝胶单位面积累积透皮量大小为固体脂质纳米粒凝胶＞传递体凝胶＞脂质体凝胶＞纳米结构脂质载体凝胶＞普通凝胶.其中固体脂质纳米粒凝胶24 h单位面积累积透皮量最大,为普通凝胶的3.75倍,体外释药特性符合Higuchi动力学方程.结论:脂质载体凝胶对灯盏花素经皮吸收有不同程度的促渗作用,其中固体脂质纳米粒为4种脂质载体凝胶中的最佳促渗载体.     

川芎提取物经皮给药后体内外相关性的研究

目的:研究川芎提取物有效成分阿魏酸的经皮渗透特性和体内药动学,建立其经皮渗透的体内外相关性.方法:采用Franz扩散池法,以CD-1裸鼠腹皮作为渗透介质,进行体外透皮实验;存CD-1裸鼠腹部植入线性探针,以PBS为灌流液,采用微透析取样法进行体内药动学试验,用HPLC测定接收液、透析液中阿魏酸的含量;采用反卷积分法对体外透皮数据和体内药动学数据进行相关性研究.结果:川芎提取物中阿魏酸的透皮速率为(0.094 4±0.0494) μg·cm2·min,经皮给药后阿魏酸Cmax为808.91μg·L-1,Tmax为183 min.体内外相关系数为93.61.结论:川芎提取物中阿魏酸可快速透过皮肤,利用阿魏酸体内外透皮的相关性,可以采用简单的体外透皮的方法研究其药动学变化.     

不同促渗剂对三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收的影响

目的:研究三威跌打风湿贴中柚皮苷体外透皮吸收行为,比较不同透皮吸收促进剂对其透皮吸收性能的影响。方法:采用Franz扩散池装置,以HPLC测定接收液中柚皮苷含量,流动相0.1%磷酸-乙腈(81∶19),检测波长283 nm,考察制剂中柚皮苷体外透皮吸收行为及各促透剂的促渗效果。结果:不含促渗剂的凝胶膏剂中柚皮苷体外透皮吸收符合零级释放模型,24 h体外累积渗透方程Q=1.126t+2.795,透皮速率1.126μg·cm-2·h-1;加入促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑后柚皮苷体外透皮吸收速率明显提高,且薄荷脑丙二醇氮酮。结论:凝胶膏剂中柚皮苷可透皮吸收;促透剂丙二醇、氮酮、薄荷脑均能促进柚皮苷透皮吸收,且以薄荷脑作用最明显。     

月桂氮艹（上）卓（下）酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

 目的:考察不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮(atone)甘青藤碱凝胶透皮作用的影响，为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池，以离体大白鼠皮肤为透皮屏障，配制含不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮的青藤碱凝胶，用HPLC法侧定青藤碱的透皮吸收量。结果:青藤碱凝胶含2% awne时透皮吸收最好，其体外累积渗透量及促透速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2% awne作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的研究

目的 考察不同促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定青藤碱的经皮渗透量,分别考察含氮酮、薄荷脑、油酸的青藤碱凝胶的渗透情况。结果 几种促透剂对青藤碱凝胶透皮速率均有明显作用,其促渗强度依次为氮酮>薄荷脑>油酸,其中以2％氮酮和10％油酸混合物的促透作用最强。结论 2％氮酮和10％油酸混合物为青藤碱凝胶的最佳促透剂。     

雪上一枝蒿微乳体外透皮及影响因素研究

目的研究雪上一枝蒿微乳中雪上一枝蒿甲素(雪甲素)体外透皮渗透性,并对其影响因素进行考察。方法采用Franz扩散池进行体外透皮渗透试验,HPLC测定雪甲素的含量,研究不同制剂、不同接收液、不同透过介质对其渗透的影响。结果雪上一枝蒿微乳中雪甲素渗透系数Kr是溶液的1.2倍,其体外透皮渗透过程更接近零级速率过程;几种接收液的透皮渗透速率无显著性差异;硝酸纤维素膜的渗透系数Kr分别是小鼠皮肤、裸鼠皮肤的2.7倍、2.6倍。结论雪上一枝蒿微乳中雪甲素体外透皮渗透较溶液渗透速率快,渗透过程更接近零级速率过程,对毒性药物的透皮吸收有重要的作用。     

不同促渗剂对马钱子碱囊泡凝胶体外渗透性能的影响

目的:通过药效试验筛选马钱子抗炎镇痛的主要药效成分,优选马钱子碱囊泡凝胶的体外透皮促渗剂。方法:考察不同马钱子提取物对佐剂性关节炎大鼠关节肿胀度和屈关节疼痛的影响,确定抗炎镇痛的关键成分。采用p H梯度法制备马钱子碱囊泡凝胶,利用Franz扩散池进行体外透皮试验,扩散池透皮面积2.8 cm2,接受池体积6.5 m L,磁力搅拌速度500 r·min-1,水浴温度(37±1)℃,接受液为p H 7.4磷酸盐缓冲液,考察不同种类和不同用量促渗剂对该制剂体外渗透性能的影响。结果:马钱子碱是马钱子抗炎镇痛的主要药效成分。不同促渗剂均能促进马钱子碱囊泡凝胶的体外渗透性能,不同促渗剂对马钱子碱体外渗透的作用强弱顺序为氮酮聚山梨酯-20油酸聚乙二醇甘油酯月桂酸聚乙二醇甘油酯肉豆蔻酸异丙脂聚甘油脂肪酸酯乙醇1-甲基-2-吡咯烷酮水,不同用量氮酮对马钱子碱的促渗作用强弱为10%7.5%5%3%4%2%1%0.5%。结论:马钱子碱具有抗炎镇痛作用,加入3%氮酮的马钱子囊泡凝胶体外透皮效果较好。     

复方辣椒碱超声灸疗纳米乳凝胶剂的研究

目的研究药物超声灸疗纳米乳凝胶剂的制备工艺。方法以复方辣椒碱乳膏(辣椒碱、薄荷脑、樟脑、冬青油)为模型药物,HLB法制备纳米乳,再制备复方辣椒碱纳米乳凝胶。采用伪三元相图对纳米乳中的表面活性剂与助表面活性剂进行优选;用正交设计对凝胶剂中的透皮促渗剂进行优选;采用Franz扩散池,进行体外经皮渗透考察;并对超声作用条件进行考察。结果以处方药物与氮酮的混合物为纳米乳油相,吐温80为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂(KM=3∶1),纳米乳平均粒径17.2 nm;透皮促渗剂为:1%氮酮+20%丙二醇+20%甘油+1%PEG400;超声最优条件为1.5 W(305 kHz),作用时间为3 min。体外透皮释放曲线显示,超声作用纳米乳凝胶前2 h累积渗透量为无超声作用下的2倍以上,24 h的累积渗透量约为无超声作用下的3.5倍。结论体外试验显示,制备的复方辣椒碱纳米乳凝胶在超声波的辅助作用下,释药快而持久,兼具速效与缓释的双重作用,优于普通乳剂。     

止痹痛巴布剂体内外透皮给药的相关性评价

目的考察止痹痛巴布剂体内外透皮给药的相关性。方法体外试验采用单室扩散池,HPLC法检测接收池中青藤碱的质量浓度;体内试验检测大鼠的血药浓度,采用W-N法计算累积吸收质量浓度。对体外累积透过质量浓度与体内累积吸收质量浓度进行线性回归。结果回归方程为Y=0.097 24 X+0.323 91,r=0.955 1,体内外相关性非常显著(α=0.001)。结论此方法可用于评价透皮给药系统体内外的相关性。     

复方辣椒碱毫米波凝胶剂的研究

目的:研究复方辣椒碱毫米波凝胶剂的制备工艺。方法:以复方辣椒碱乳膏为基础,制备纳米乳及纳米乳凝胶;优选凝胶剂中的透皮促渗剂;采用Franz扩散池法,考察体外经皮渗透的毫米波照射条件。结果:药物为纳米乳油相,吐温-80为表面活性剂,1,2-丙二醇为助表面活性剂(KM=3:1);透皮促渗剂的配方为:1%氮酮+15%丙二醇+20%甘油+3%PEG 400,毫米波(8 mm)照射最优条件为距离10 cm,每小时照射10～20 min。体外透皮实验显示,毫米波照射纳米乳凝胶的累积渗透量优于未照射的。结论:体外试验显示,研制的复方辣椒碱纳米乳凝胶在毫米波的辅助作用下,药物透皮释放速率有较大提高,并具速效与缓释的双重作用。     

离子对萃取光度法测定雪上一枝蒿总生物碱含量

目的 :解决雪上一枝蒿总生物碱含量测定。方法 :以雪上一枝蒿甲素为对照品 ,溴麝香草酚蓝为反离子 ,氯仿为萃取溶剂 ,建立了雪上一枝蒿药材、针剂中雪上一枝蒿总生物碱含量测定法。结果 :测定波长415± 0 5nm ,线性范围 2～ 10 μg·ml-1。方法平均回收率 ,纯品法 10 0 35± 1 12 (% ) ,RSD =1 12 % (n =9) ;加样法 98 5 5± 1 34 (% ) ,RSD =1 36 % (n =6 )。结论 :针剂中氯化钠不干扰测定。本法具有简便、迅速、准确之特点。