天然抗肿瘤活性多肽作用机制研究现状

天然活性多肽是一类存在动物、植物和微生物等生物体内经特殊提取分离工艺能直接得到的一类生物活性肽,其中有一些具有显著的抗肿瘤作用,它们可针对肿瘤细胞发生、发展的不同环节,特异性杀伤、抑制肿瘤细胞,显示出极好的应用前景。本文就近年来天然抗肿瘤活性多肽作用机制研究现状予以综述。     

MTT法指导分离壁虎抗肿瘤活性成分的实验研究

目的 采用四氮唑盐（MTT）法指导壁虎抗肿瘤活性成分的分离,寻找壁虎抗肿瘤活性单体化合物,并初步观察其抗肿瘤作用.方法 常规培养人肝癌Bel-7402细胞、人肺癌Bel-95C细胞,在倒置显微镜下观察细胞形态及数量,采用MTT法检测多批次壁虎活性成分提取物对体外培养的肿瘤细胞株的生长抑制作用,计算肿瘤抑制率.结果 经过11批次重复药筛实验,逐步分梯次指导分离纯化,得到壁虎抗肿瘤活性单体化合物＂守宫咪唑衍生物＂.该化合物可明显抑制人肝癌Bel-7402细胞的生长,用药后前3d的抑瘤率分别为71.24%,91.37%,94.45%,在显微镜下发现肿瘤细胞变圆、体积变小.结论 用MTT法结合倒置显微镜观察细胞状态,指导中药壁虎抗肿瘤活性成分的提取分离,得到抗肿瘤作用明显的壁虎单体化合物.     

TRAIL蛋白的表达、纯化和抗肿瘤活性

目的　利用大肠杆菌表达出TRAIL蛋白 ,并观察分离纯化后的TRAIL蛋白的抗肿瘤活性。方法　采用CaCl2 法将带有TRAIL(氨基酸 114 -2 81,含六聚组氨酸尾 )基因的pET d质粒转入大肠杆菌BL2 1(DE3)pLysS ,IPTG诱导蛋白表达 ;使用Ni NTA层析柱分离纯化蛋白 ,SDS PAGE和Westernblot法鉴定TRAIL蛋白的表达 ;MTT法检测TRAIL蛋白的抗肿瘤活性。结果　我们分离纯化出分子量为 2 0 .1× 10 3 的蛋白 ,Westernblot法证实为TRAIL蛋白 ,MTT法检测出其有较高的抗肿瘤活性 ,呈现出较好的时效和量效关系。结论　成功地利用大肠杆菌表达、Ni NTA层析柱分离纯化出具有抗肿瘤活性的TRAIL蛋白 ,并证明其具有抗肿瘤活性     

太子参内生真菌体外抗肿瘤、抗氧化活性研究

目的 探讨太子参内生真菌代谢产物的体外抗肿瘤、抗氧化活性. 方法 采用组织块法对太子参内生真菌进行分离,用MTT法检测抗肿瘤活性;DPPH法检测抗氧化活性. 结果 从太子参中共分离出18株内生真菌,其中有6株菌株对肿瘤细胞具有显著的抑制作用(IC50＜200 μg/mL),3株具有较好的抗氧化活性(IC50＜ 100 ...     

我国南海总合草苔虫和海绵中新的抗肿瘤活性成分的研究

目的:从海洋生物总合草苔虫、棕色扁海绵及丰头皮海绵中寻找发现新的抗肿瘤活性成分.方法:采用活性跟踪方法,应用多种层析分离技术追踪分离活性单体,并以光谱技术确定化合物结构,MTT法进行抗肿瘤活性筛选.结果:从总合草苔虫中分离鉴定了9个化合物,均表现出极强的抗肿瘤活性;从棕色扁海绵中分离得到10个化合物,鉴定出其中6个化合物的化学结构,其中化合物Ⅳ和Ⅴ具有免疫抑制活性,对人工诱导的大鼠关节炎有效;从丰头皮海绵中分离得到30个化合物,鉴定出14个化合物的化学结构,其中化合物Ⅱ具有抗肿瘤活性.结论:我国南海生长的总合草苔虫、棕色扁海绵和丰头皮海绵资源丰富,从中分离得到的单体显示出不同的抗肿瘤活性,对这些活性成分的研究为今后药用资源的开发和新药研究奠定了基础.     

薯蓣皂苷及苷元提取分离和抗肿瘤研究进展

薯蓣皂苷及其衍生物具有多种药理活性,近年来尤以选择高效、低毒、环保的薯蓣皂苷及其苷元的提取分离技术和抗肿瘤活性及其机制的研究关注程度较高.综述了近年来薯蓣皂苷及苷元提取分离和抗肿瘤活性方面的研究进展.     

仙鹤草内生真菌代谢物抗肿瘤成分的研究

目的 从仙鹤草的根茎以及叶中分离内生真菌,并进行初步鉴定及活性筛选.方法 选择Hela,HepG2,Skov3,S-180细胞为指示细胞进行MTT法实验.结果 从仙鹤草的根,茎以及叶中分离共出47株内生真菌,其中20株内生真菌对一种或多种肿瘤细胞有抑制作用,其中根、茎叶,抗肿瘤活性菌株比例分别为40.0%,44.7%及42.1%,其中抗肿瘤活性菌株主要分布于青霉属,曲霉属等10个属中.结论 首次从仙鹤草中分离和鉴定出47株内生真菌,仙鹤草内生真菌中广泛分布着活性菌株.     

天然多肽分离与分析方法研究进展

广泛存在于自然界中的多肽类物质,一般都具有明显的生物活性,随着现代科技的飞速发展,从天然产物中获取活性多肽的分离分析手段也不断得到提高,并出现一些新方法新思路.本文就近几年多肽类物质分离、分析的各种方法进展情况及其综合应用作一综述.     

Berlandiera lyatra中具细胞毒活性的倍半萜内酯

目的研究B erland iera lya tra中的抗肿瘤活性化学成分。方法以M TT法进行抗肿瘤活性化学成分的追踪,利用硅胶柱色谱和Sephadex-LH-20分离化合物,用理化和光谱数据确定化合物结构。结果从B erland iera lya-tra的CHC l3活性部位中,分离得到了两个细胞毒活性化合物,并确定其为3α-环氧短小伯兰菊素(3-αepoxypum ilin)和短小伯兰菊素(pum ilin)。结论3α-环氧短小伯兰菊素和短小伯兰菊素是该植物抗肿瘤的主要活性成分,也是首次从该植物中分离得到的抗肿瘤活性成分。     

海洋来源抗肿瘤活性物质研究进展

海洋生物作为抗肿瘤活性物质的重要来源,提供了许多结构新颖、活性特异的化合物,其中一些抗肿瘤活性化合物已进入临床研究。随着现代分离技术的进步,越来越多的具有抗肿瘤活性的化合物从海洋生物中分离得到,现主要介绍近5年来国内外报道的新化合物的结构特征及其抗肿瘤活性。     

赖型钩端螺旋体OmpA外膜蛋白Loa22对血管内皮细胞的毒性及 对通透性的影响

目的探讨赖型钩端螺旋体Loa22蛋白对血管内皮的毒性作用和功能影响。方法用赖型钩端螺旋体Loa22成熟肽原核重组质粒进行诱导表达带有GST标签的Loa22融合蛋白,经亲和层析柱进行纯化并获取目标蛋白,用SDS-PAGE和Western blot对目标蛋白进行检测和证实。用获得的GST-Loa22融合蛋白刺激处理培养的人脐静脉血管内皮细胞(HUVEC)来说明钩端螺旋体外膜蛋白Loa22对血管内皮细胞的毒性作用以及对其通透性的影响。结果成功表达Loa22成熟肽原核重组质粒,通过鉴定并纯化得到Loa22融合蛋白,该蛋白随着浓度的升高能使培养的血管内皮细胞CCK-8吸光度值降低,细胞凋亡率增加,HUVEC单层通过率升高。结论Loa22融合蛋白对血管内皮细胞有明显的毒性作用,还使得HUVEC通透性增加。     

绞股蓝皂苷成分的研究进展

绞股蓝是五加科外含有人参皂苷的植物之一,具有滋补保健、抗癌防衰、增强体质和改善脂质代谢等多种功能,近年来一直是国内外学者研究的热点。综述绞股蓝皂苷成分的研究近况,为绞股蓝的进一步研究和开发提供参考,也为临床用药及相关活性成分的确定提供科学依据。     

甘草多糖提取分离方法的研究进展

甘草是常用的大宗中药材,甘草多糖是甘草的主要有效成分之一。文章综述了近10年甘草多糖类化合物的提取分离方法,提取方法主要涉及溶剂提取法和超声辅助提取法,以及其他一些提取方法,如微波辅助提取法、超临界二氧化碳(CO_2)萃取法、酶分解提取法和渗流-大孔树脂循环耦合提取法等。分离纯化方法主要涉及凝胶过滤色谱法、大孔树脂色谱法和离子交换色谱法等。结果表明,当前甘草多糖的提取分离还存在甘草原料来源不明、生长方式不清和提取工艺指标混乱等问题。通过探讨提高甘草多糖得率的途径和方法,以期为甘草多糖提取分离的后续研究提供参考。     

刺五加的研究进展

刺五加含有苷类、黄酮、多糖等多种活性成分,具有免疫调节、抗肿瘤、抗衰老、抗疲劳等药理作用。对国内外刺五加相关文献进行总结,为刺五加进一步的研究和开发提供参考资料。     

(Z)-2-乙酰氨基肉桂酸甲酯的合成

(Z)-2-乙酰氨基肉桂酸甲酯是不对称催化氢化中用于评价手性催化剂的标准底物之一,但现有的合成方法都需要柱色谱纯化,而且收率低。本研究对其合成工艺进行改进,最终一步以N,N’-二环己基碳二亚胺(DCC)为脱水剂和4-二甲胺基吡啶(DMAP)为催化剂,经简单地洗涤、萃取等操作,即可快速高效地得到高纯度的(Z)-2-乙酰氨基肉桂酸甲酯,产率可达68.5%。     

化橘红黄酮类成分UPLC与HPLC指纹图谱的比较研究

目的 比较超高效液相色谱（UPLC）法与HPLC法分析化橘红总黄酮指纹图谱的效果。方法 分别采用UPLC法与HPLC法对17批化橘红药材的黄酮类成分进行指纹图谱分析。结果 分别建立了化橘红黄酮类成分的UPLC与HPLC指纹图谱共有模式。其中UPLC法标识出21个共有峰，HPLC法标识出17个共有峰，17批样品的相似度均大于0.9。结论 2种方法均可用于化橘红的质量控制，UPLC法较HPLC法更高效、快速、灵敏。     

绞股蓝药理作用的研究进展

绞股蓝Gynostemma pentaphyllum是五加科外具有人参皂苷资源的植物之一，具有滋补保健、抗癌防衰、增强体质和改善脂质代谢等多种功能，近年来一直是国内外学者研究的热点。综述近年来绞股蓝药理作用的研究近况，为绞股蓝的进一步研究和开发提供参考，也为临床用药及相关生物活性成分的确定提供科学依据和思路。     

斑马鱼肿瘤异种移植模型在抗癌药敏感性评价中的应用

目的应用人类肺癌、胃癌和肝癌细胞斑马鱼异种移植模型,分别评价5种临床常用抗癌药的体内敏感性。方法分别建立斑马鱼肺癌A549、胃癌SGC-7901和肝癌Hep G2异种移植模型,顺铂、紫杉醇、长春瑞滨、恩度和贝伐单抗设计3个剂量分别处理斑马鱼肺癌A549移植模型,紫杉醇、伊立替康、羟基脲、顺铂和5-氟尿嘧啶(5-fluorouracil,5-FU)设计3个浓度或剂量分别处理斑马鱼胃癌SGC-7901移植模型,阿霉素、吉西他滨、羟基脲、顺铂和5-氟尿嘧啶设计3个浓度或剂量分别处理斑马鱼肝癌Hep G2移植模型。实验结束后,使用荧光显微镜进行体内肿瘤定量图像分析,计算药物对斑马鱼体内肿瘤生长抑制率,通过与模型对照组相比,分析是否具有统计学意义。结果受试的抗肿瘤药物在斑马鱼肿瘤异种移植模型中均有效,并且基本都呈剂量依赖性。在抗肺癌A549药敏试验中,药效从高到低分别为贝伐单抗(65%)顺铂(55%)长春瑞滨(40%)恩度(39%)紫杉醇(27%);在抗胃癌SGC-7901药敏试验中,药效从高到底分别为羟基脲(46%)5-FU(31%)=伊立替康(31%)紫杉醇(26%)顺铂(24%);在抗肝癌Hep G2药敏试验中,药效从高到底分别为顺铂(64%)羟基脲(56%)吉西他滨(46%)阿霉素(45%)5-FU(38%)。结论斑马鱼肿瘤异种移植模型适合用于抗癌药体内药敏试验。     

基于虚拟仿真技术的中药专业核心课程《中药分析学》融入式教学设计

上海中医药大学《中药分析学》课程于2017年被列为上海市重点建设课程，于2021年入选上海市一流课程，2023年入选国家一流课程。本文梳理《中药分析学》课程中关于鉴别分析、定量分析、检查、指纹图谱与特征图谱等教学内容与虚拟仿真实验项目有机融合的知识点，构建课程知识点地图；以气相色谱分析技术为例，介绍中药学气相色谱分析技术虚拟仿真实验项目的构建思路，并从学生完成度分析、学习成绩与错误率分析等维度进行教学效果评价，为推进虚拟仿真技术融入核心课程建设奠定坚实基础，不断提高课堂教学质量，实现决胜课堂的目标。     

裸蒴中的一个新苯酚衍生物

目的 研究我国特有属药用植物裸蒴Gymnotheca chinensis的化学成分。方法 通过硅胶柱色谱及高效液相制备色谱分离纯化,以波谱分析和化学方法鉴定结构。结果 从裸蒴全草乙醇提取物中分离得到了一个苯酚衍生物,鉴定为 (7R)-苯甲酸-7-对羟苯基-乙二醇-8-单酯。结论 该苯酚衍生物为首次报道的新化合物,命名为裸蒴酚甲。