极易溶药物枸橼酸钾缓释片的研制

目的：研究制备枸橼酸钾缓释片的方法。方法：以硬脂酸为骨架材料,采用熔融法制备枸橼酸钾缓释片,并以体外释放度为评价指标,优化缓释片处方。结果：制备的缓释片释药行为符合设计要求。结论：该片工艺和处方简单,适合工业化生产,为水中极易溶解药物制备缓释片提供依据。     

枸橼酸钾缓释片的制备

目的制备枸橼酸钾缓释片并考查其体外释放机制。方法采用正交试验,以体外累积释放率为指标,筛选枸橼酸钾缓释片的处方工艺。结果 100 g素片中加入聚丙烯酰胺树脂5 g、滑石粉0.38 g,所制得的枸橼酸钾缓释片在体外按Higuchi模式释药;0.5、1.5、3 h累积释放度分别为（44.5±0.8）%、（59.1±0.7）%、（95.1±0.7）%,符合2010年版《中国药典》相关规定。结论所制备缓释片工艺合理,体外试药效果良好。     

枸橼酸钾缓释片治疗伴低枸橼酸尿症的上尿路结石的临床研究

目的 评价枸橼酸钾缓释片治疗伴低枸橼酸尿症的上尿路结石的临床疗效和安全性。方法 随机、双盲、安慰剂平行对照研究,患者按照1：1的比例随机接受枸橼酸钾缓释片（20例）和安慰剂（20例）治疗,每天口服3次,每次1片（1080mg）,治疗14d,并在7d和14d随访。检测治疗前后尿枸橼酸水平,尿pH值,尿钾、钙水平。并对实验药物的安全性进行描述。结果 枸橼酸缓释片治疗2周后,能提高尿中的枸橼酸水平或达到正常,并且随着治疗的延长而疗效明显,尿pH值升高,尿钾水平升高,但尿钙改变不明显。试验中观察到的不良事件为1例,主要为口干、恶心、呕吐。安慰剂组指标改变无统计学意义。结论 口服枸橼酸钾缓释片1080mg/片,3次/d,可以提高尿枸橼酸水平和pH值,无严重的不良反应,是治疗伴低枸橼酸尿症的上尿路结石安全有效的方法     

枸橼酸钾缓释片治疗伴低枸橼酸尿症的上尿路结石疗效观察

目的评价枸橼酸钾缓释片治疗伴低枸橼酸尿症的上尿路结石的临床疗效和安全性。方法随机、双盲、安慰剂平行对照研究,患者按照1∶1的比例随机接受枸橼酸钾缓释片(20例)和安慰剂(20例)治疗,3次/d,口服,每次1片(1080mg),治疗14d,并在7d和14d随访。检测治疗前后尿枸橼酸水平,尿pH值,尿钾、钙水平,并对实验药物的安全性进行描述。结果枸橼酸钾缓释片治疗2周后,能提高尿中的枸橼酸水平或达到正常,并且随着治疗的延长而疗效明显,尿pH值升高,尿钾水平升高,但尿钙改变不明显。试验中观察到的不良事件为1例,主要为口干、恶心、呕吐。安慰剂组指标改变无统计学意义。结论口服枸橼酸钾缓释片可以提高尿枸橼酸水平和pH值,无严重的副作用,是治疗伴低枸橼酸尿症的上尿路结石安全有效的方法。     

控释薄膜包衣对盐酸曲马多缓释片体外释放行为的影响

目的:考察控释薄膜包衣对盐酸曲马多缓释片释放体外行为的影响及其制备方法.方法:采用骨架控释与控释薄膜包衣技术制备盐酸曲马多缓释片,并考察控释薄膜包衣对释放度的影响.结果:以丙烯酸酯聚合物为成膜材料的控释薄膜包衣,对以羟丙甲纤维素(HPMC)为骨架材料的亲水凝胶骨架片药物释放具有显著影响.制备的盐酸曲马多缓释片体外药物释放能够达12 h以上.结论:采用控释薄膜包衣技术和骨架控释技术可用于制备强水溶性药物控释制剂.     

复方白头翁汤结肠缓释片的研制及体外释放评价

目的:优选复方白头翁汤结肠缓释片的最佳制备工艺和结肠包衣工艺,并对其体外释放性能进行考察和评价.方法:以白头翁皂苷1B4和盐酸小檗碱体外释放度为评价指标,对复方白头翁汤结肠缓释片的制剂处方和结肠包衣处方进行筛选,采用体外释放度测定法考察该制剂的体外释放性能.结果:优选了复方白头翁汤结肠缓释片的制剂处方和结肠包衣处方,制剂处方中缓释材料(Eudragit RL/RS)用量为10％,包衣处方中结肠包衣材料(Eudragit S)用量为6.6％,包衣使片芯增重10％.体外释放评价结果表明:制剂在人工胃液中2h未释放,在人工小肠液中4h两指标累积溶出率均小于5％,而在人工结肠液中1h两指标累积溶出率均接近35％、2h均达到46％,在12 h小时内累积溶出率达90％以上,且能结肠定位缓速释放药物.结论:制备的复方白头翁汤结肠缓释片能较好地结肠定位缓速释药,达到了结肠定位和长效给药的目的.     

黄藤素微丸的制备工艺研究

目的：制备黄藤素微丸,并对其制备工艺进行研究。方法：采用正交试验设计,筛选出黄藤素微丸的最佳制备工艺,并优化微丸的包衣工艺,增强制剂稳定性。结果：筛选出的最佳工艺条件为A3B3C3,即蒸馏水用量215g/1 000粒、滚圆速度32Hz、微晶纤维素用量33%,成功地制备了黄藤素微丸;包衣最佳工艺条件如下：采用爱勒易包衣粉、包衣液浓度14%、包衣增重4%,黄藤素微丸经薄膜包衣后,增强了微丸的抗湿性。结论：本工艺科学合理,制剂稳定。     

消瘤片薄膜包衣工艺的研究

目的 优选消瘤片薄膜包衣的最佳工艺条件.方法 采用正交试验设计法,以崩解时限、包衣合格率作为评分指标,筛选出消瘤片的薄膜包衣工艺参数.结果 消瘤片薄膜包衣的最佳工艺条件为:片芯硬度40～50 N,包衣锅转速30 r/min,风温30 ℃.结论 优选的薄膜包衣工艺稳定、可行,可用于消瘤片薄膜包衣的生产.     

枸橼酸他莫昔芬缓释片的制备及其体外释药特性

目的：减少枸橼酸他莫昔芬的服用次数，提高病人用药的顺应性。方法：选用HPMCK4M为主要的缓释材料，改变其用量设计6个候选处方，以湿法制颗粒压片制备枸橼酸他莫昔芬缓释片，以药物释放度为标准进行处方筛选。以紫外分光光度法测定药物浓度。按照最优处方制备缓释片，并与市售普通片的释药情况进行对比。结果：在276nm处辅料对枸橼酸他莫昔芬的测定无干扰，该方法的回收率在95％～105％；按最优处方制备的样品在12h释放总药量的86．40％，其释药特性符合零级方程；1h内普通片释放总药量的76．81％，缓释片释放7．08％。结论：采用HPMCK4M为缓释材料制备的枸橼酸他莫昔芬缓释片释药持久而平缓，可维持释放12h以上；较普通片剂有明显缓释作用，有望临床应用。     

结肠康结肠定位微丸制备工艺研究

目的:针对溃疡性结肠炎,以苦参提取物为原料,研究结肠康微丸的制备工艺.方法:在微丸制备工艺的研究中,运用锅包衣法,以微丸外观、水分含量、溶解时限、休止角和堆密度为指标,对微丸制备辅料的种类扣用量进行考察,筛选出微丸最佳制备工艺条件.结果:微丸制备选择以100%羧甲基淀粉钠作为赋形剂,50%乙醇为润湿荆,包衣转速45 r/min,进风温度30℃,采用泛制法制备微丸.结论:该微丸制备重复性良好,工艺稳定,可行.     

桃红四物汤总生物碱缓释片的制备及其体外释放度的研究

目的：确定桃红四物汤总生物碱缓释片的制备工艺,并进行其释放特性的研究。方法：以羟丙甲基纤维素为骨架材料,湿法制粒压片制备缓释片,采用紫外分光光度法测定主药的含量,检测波长为302nm;通过正交试验法,根据体外释放速率进行筛选与优化处方,确定最佳处方。结果：所制备的桃红四物汤总生物碱缓释片质量稳定,体外释放性能好,持续释药12h,符合设计要求。结论：本法简便,结果可靠,可作为桃红四物汤总生物碱缓释制剂生产过程的质量控制方法。     

酒石酸美托洛尔平片与琥珀酸美托洛尔缓释片对收缩性心衰患者疗效观察

目的：前瞻性观察酒石酸美托洛尔平片与琥珀酸美托洛尔缓释片对收缩性心衰患者疗效比较.方法：前瞻性观察67例收缩性心衰患者,随机分为A、B两组,均采用相应的基础治疗（强心,利尿,扩冠,硝酸酯类,ACEI/ARB）,A组（n=34）加酒石酸美托洛尔平片25 mg/bid,B组（n=33）用琥珀酸美托洛尔缓释片47.5 mg/d,3个月为一疗程,每疗程采用心脏彩超计算左室舒张末期内径、左室射血分数,心率,共四个疗程.结果：（1）酒石酸美托洛尔平片与琥珀酸美托洛尔缓释片各自治疗终点对收缩性心衰患者经四个疗程治疗后左室舒张末期内径、左室射血分数、心率差异有统计学意义（Z=-6.490,P＜0.001）.（2）酒石酸美托洛尔平片与琥珀酸美托洛尔缓释片对收缩性心衰患者经四个疗程治疗后左室舒张末期内径,左室射血分数,心率差异有统计学意义（P＜0.05）.结论：两组药物均有改善收缩性心衰患者左室舒张末期容积,改善左室舒张末期内径、左室射血分数、心率,而琥珀酸美托洛尔缓释片比酒石酸美托洛尔平片更有优势.     

草乌甲素胶丸辅助硫酸吗啡缓释片治疗中晚期癌痛

目的比较草乌甲素胶丸辅助硫酸吗啡缓释片与硫酸吗啡缓释片单药治疗中晚期癌痛的疗效差别。方法从我院疼痛门诊及病房就诊的中晚期癌痛患者中选符合入选标准的病例40例进行分组研究。随机分为草乌甲素胶丸辅助硫酸吗啡缓释片（A组）和硫酸吗啡缓释片单药（B组）。疼痛强度评价采用视觉模拟评分（VAS）,疗效评定标准采用VAS加权值计算。每隔1周记录1次,共4周,观察2组患者在镇痛有效率无差异时,硫酸吗啡缓释片使用剂量及患者不良反应发生率;监测治疗前及治疗2周后血清PGE-2、TNF-α数值。结果 A、B组疼痛缓解有效率均达95%时,A组每周硫酸吗啡缓释片使用剂量少于B组（P〈0.05）;A组不良反应发生率为35%,B组为55%,B组较A组明显升高;实验室指标显示治疗2周后A组血清PGE-2、TNF-α平均水平低于B组,有统计学意义（P〈0.05）。结论草乌甲素胶丸辅助硫酸吗啡缓释片治疗中晚期癌痛能减少硫酸吗啡缓释片使用剂量,并减少不良反应发生率。     

茶碱不同给药方案与其血药浓度关系的研究

目的探讨茶碱不同给药方案与其血药浓度的关系,为临床合理应用茶碱提供理论依据.方法利用荧光偏振免疫法测定茶碱血药浓度,246例患者茶碱给药方案为：口服组（两个剂量组）,静滴组,口服＋静滴组.结果采用口服＂茶碱缓释片0.2gBid＂组以及口服＂茶碱缓释片0.1gBid＂＋静滴＂氨茶碱针0.25gQd＂组给药方案的患者,超过70%的患者血药浓度值在有效范围5.00～15.00μg/mL,并且平均茶碱血药浓度大于口服＂茶碱缓释片0.1gBid＂与静滴＂氨茶碱针0.25gQd＂组.茶碱血药浓度与不良反应的发生有显著关系,采用口服＂茶碱缓释片0.2gBid＂组的患者,不良反应发生率最高.结论口服＂茶碱缓释片0.1gBid＂＋静滴＂氨茶碱针0.25gQd＂为较好的给药方案.     

不同厂家的氯化钾缓释片三维释放特性及释放机制的考察

目的：对四个厂家生产的氯化钾缓释片进行pH、时间、释放度的考察,探讨其体外释放机制。方法：按《中国药典》（201O年版）氯化钾缓释片项下“释放度”检查法检测,描绘其三维释放图,对释放度的数据分别以零级,一级,扩散一溶蚀数学模型,Hixson-Crowell方程进行拟合。结果：四个厂家的氯化钾缓释片均以扩散-溶蚀及Hixson-Crowell方程为最佳拟合模型,该模型释放行为基本不受pH影响。结论：四个厂家的氯化钾缓释片的体外释放机制基本相同。     

丹皮酚缓释片的研究

目的：制备具零级释药特征的丹皮酚缓释片。方法：以丹皮酚为模型药物,以羟丙甲基纤维素组合物为骨架材料,用粉末直接压片法制备缓释骨架片。结果：组合物骨架片呈良好零级释放（r〉0．99）释药行为具有很好的可调节性。结论：高分子材料的组合应用是制备大剂量中药有效成分缓控释制剂的有效手段。     

甲硝唑片薄膜包衣制备及稳定性研究

目的：考察甲硝唑片薄膜包衣的稳定性,为片剂包衣选择提供参考。方法：采用薄膜机对甲硝唑片包被薄膜包衣,并考察其增重效应及在高湿、高温、高光条件下的稳定性,考察薄膜包衣的性能,并与相同规格的糖衣片进行比较。结果：薄膜包衣片增重效应为5%,糖衣片增重效应为31%。薄膜包衣片增重效应低于糖包衣片,薄膜包衣片光、热、湿稳定性优于糖包衣片。结论：薄膜包与糖包衣相比,增重效应不明显,具有更好地稳定性。     

盐酸氮卓斯汀片溶出度测定方法的研究

目的：建立盐酸氮卓斯汀片溶出度的测定方法。方法：采用小杯法，以0．1mol／L盐酸100ml为溶剂，转速100转／min,经30min取样。用高效液相色谱法测定溶出量，以十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；4％_二乙胺（用醋酸调节pH值至6．0）-乙腈-甲醇（45：20：35）为流动相；检测波长为290nm；流速lml／min；进样量20μl，外标法定量。结果：方法的平均同收率为100．6％，R5D=1．80％；回归方程为A=19121C-3236，r=0．9999，线性范围为5-200wg／ml。三批样品的累积溶出曲线显示，在30min时溶出已达90％以上，45min时溶出趋向完全。溶出均一性实验显示，每批6片6个测定时间点溶出量平均值的RSD均为1．5％～7．5％。结论：本方法准确可靠，适用于该制剂的质量控制。     

醇溶蛋白在人工胃肠液中降解性及其对苦参碱释药行为的影响

目的对醇溶蛋白在人工胃肠液中的降解性,以及其作为缓控释材料对苦参碱的缓释行为进行研究。方法以醇溶蛋白空白片在胃肠液中的质量减少率、降解率考察其在人工胃肠液中的降解性。用紫外分光光度法测定苦参碱缓释片在人工肠液中体外释放度。结果醇溶蛋白在人工胃肠液中随着时间的延长质量减少率和降解率也随之增大,且质量减少率滞后于降解率。苦参碱缓释片在人工肠液体外24h累计释放度为93．15％,体外释药模型拟合符合Higuchi方程。结论醇溶蛋白在人工胃肠液具有降解性,醇溶蛋白对苦参碱有很好的缓释效果。