洛伐他汀缓释片的制备及其体外释放度的评价

目的 优选洛伐他汀缓释片的处方和最佳制备工艺.方法 通过单因素试验和正交试验,以释放度和休止角为指标,选择羟丙甲纤维素(HPMC)、微晶纤维素(MCC)、乳糖、十二烷基硫酸钠(SDS)、微粉硅胶和硬脂酸镁的用量.结果 主药与HPMC的最佳配比为1:2,与乳糖的最佳配比为1:3,与MCC的最佳配比为1:1.5,与SDS的最佳配比为1:0.1,微粉硅胶用量为0.2﹪,硬脂酸镁用量为0.5﹪.结论 制剂处方合理,制备工艺简单,稳定性好,质量可控.     

灯盏乙素缓释片的制备及其体外释放度的考察

目的 制备灯盏乙素亲水凝胶骨架片,并考察其体外释放行为。方法 以HPMC为基本骨架材料,采用L9（34）正交实验设计优选处方;体外释放以灯盏乙素为评价指标,采用UV法进行测定。结果 灯盏乙素亲水凝胶骨架片的最佳制备工艺为A2B1C3（HPMC的用量为45mg,HPMC选用E4M,填充剂用量为182mg）;批间工艺重现性良好。体外释放接近Higuchi释放特征。结论 优选出的灯盏乙素亲水凝胶骨架片制备工艺可行,重现性好,有明显的缓释特征。     

硝苯地平缓释片及控释片的体外释放度试验

采用紫外分光光度法（λ＝３３３ｍ）对四批不同厂家的硝苯地平缓释片及控释片进行体外释放度试验。结果表明，本次试验的四批样品的释出符合一级或零级速率过程，其释出参数ｋｒ与ＭＤＴ差异有非常显著性（Ｐ〈０．０１）。其中Ａ和Ｂ的缓释作用不稳定，Ｄ以恒速释放但释出慢，Ｃ既克服释出慢的缺点，又能控制释放。     

阿司匹林壳聚糖缓释片的体外释放度研究

目的:研究阿司匹林壳聚糖缓释片的体外释放度。方法:以壳聚糖作为骨架材料制备阿司匹林缓释片并进行体外释放度实验。结果:自制阿司匹林壳聚糖缓释片在1h、2h、4h、6h、8h、10h的体外释放度为(18.60±0.88)%、(35.58±2.15)%、(60.22±1.07)%、(80.66±1.64)%、(98.53±1.15)%、(98.55±1.76)%。结论:药物的体外释放模型符合Higuchi方程。     

粉防己碱缓释片体外释放度试验

粉防己碱(汉防己甲素,tetrandrine)是从防己科植物粉防己StephaniatetrandraS.Moore的干燥根中提取的一种双苄基异喹啉生物碱,具有抗心律失常、抗高血压、抗炎、抗肿瘤等作用,在心血管、免疫系统及抗肿瘤等领域的临床应用中具有广阔的前景[1,2]。近年来,为了研究粉防己碱降压、逆转血管重构作用,笔者根据粉防己碱的性质、治疗目的、给药途径和患者重要的生理病理因素,研制了粉防己碱缓释片。本实验对粉防己碱缓释片进行了体外释放度研究。1仪器与试药ZRS—4型智能溶出试验仪(天津大学无线电厂),7520型分光光度计(上海分析仪器厂),UV—32…     

止痛缓释片的制备工艺及其体外释放度研究

目的 制备止痛缓释片,并对其体外释药机制进行研究。方法 采用正交设计优选处方,以羟丙甲基纤维素(HPMC K4M)、乙基纤维素(EC 20CPS)为骨架材料,PVP乙醇溶液为黏合剂,采用湿法制粒压片制备骨架片。以粉体学参数,包括压缩比、休止角、流速、接触角为指标,综合评分法确定最佳处方,并测定指标成分的体外释放度,进行释药方程拟合,研究其释药机制。结果 最优处方为HPMC 20%,EC20%, PVP0%,乙醇为80%,所制备的缓释片在10 h内呈现良好的缓释特征,符合缓释片的要求,释药机制符合Higuchi方程和Peppas方程,累积释放率分别为Q=0.367 5 t1/2-0.165 8(r=0.993 2),lnQ=0.72 lnt-1.608 6(r=0.991 8),表明药物以Fick扩散和溶蚀协同作用的方式释放。结论 该缓释片处方设计合理,制备方法简单,缓释效果理想,药物释放机制符合释放动力学模型,值得进一步研究开发。     

阿卡波糖缓释片的制备与释放度测定

目的研制阿卡波糖缓释片，并对其体外释放度进行了考察。方法以羟丙甲基纤维素为骨架材料，以水为粘合剂，采用湿法制粒压片，制备阿卡波糖缓释片，并进行体外释放度试验。结果该缓释片在12h体内平均释放度为96．5％，累计释放度在90％以上，药物的体外释放模式符合Highuchi方程。结论研制的缓释片的缓释效果良好。     

替加氟缓释片体外释放的研究

目的研究替加氟缓释片的体外释放。方法对试制的6种替加氟缓释片进行体外溶出试验，并与市售替加氟普通片进行比较。结果普通片在2小时内几乎完全释放，而试制的6种缓释片2小时内释放药量约为29％～55％，8小时内释药为65％～89％。结论替加氟缓释片与普通片相比，有明显缓释效果。     

黄芪总皂苷口腔粘附缓释片的处方筛选及体外释放度测定

【目的】优化黄芪总皂苷口腔粘附缓释片制备处方。【方法】采用正交试验设计法,以羟丙甲纤维素、丙烯酸树脂E-100和木糖醇为辅料,以片剂硬度、膨胀度、体外粘附时间、体外粘附力因素综合优化处方,并测定优化处方的体外释放度。【结果】优化的处方组成为羟丙甲纤维素、丙烯酸树脂E-100、木糖醇,其质量比为2∶2∶0.2。【结论】按照优化处方制备的黄芪总皂苷口腔粘附缓释片具有理想的生物粘粘附力和缓释性。     

复方丹参胃漂浮缓释片的制备及其体外释放度研究

目的：以HPMC、PVPP等辅料制备复方丹参胃漂浮缓释片，并考查其体外释放度。方法：超临界萃取丹参的有效成分，湿法制粒压片制备复方丹参胃漂浮缓释片；以U5（53）均匀设计法考察十八醇、PVPP、MCC用量对主药漂浮性能和体外释放度的影响，多元回归分析优化处方工艺。结果：复方丹参胃漂浮缓释片具有良好的漂浮性能和缓释作用。PVPP用量对主药漂浮性能和缓释作用影响最显著。结论：本方法制备的漂浮缓释片比普通片具有明显的缓释作用。该制备工艺简单可行，质量稳定，可压性好。     

正交试验法优选桃红四物汤醇提工艺

目的：优选桃红四物汤的醇提工艺。方法：以总黄酮含量和浸膏得率为考察指标,以乙醇浓度、乙醇用量、提取时间、提取次数为考察因素,采用正交试验优选桃红四物汤的最佳醇提工艺。结果：桃红四物汤的最佳醇提工艺为加6倍量80％乙醇提取三次,每次1．5h。结论：优选出的桃红四物汤的醇提工艺合理、稳定,可为其工业化生产提供参考。     

桃红四物汤抗血栓形成作用研究

目的探讨桃红四物汤的抗血栓作用。方法采用Chandler环血栓形成法测定体外血栓的湿质量、干质量和血栓长度,采用大鼠下腔静脉结扎血栓形成法观察静脉血栓湿质量及干质量,采用二磷酸腺苷（adenosine diphosphate,ADP）和肾上腺素致肺栓塞实验模型观察小鼠肺栓塞时间。结果桃红四物汤能显著降低体外血栓长度、湿质量和干质量,显著降低体内静脉血栓湿质量和千质量,显著缩短静脉注射ADP和肾上腺素所致小鼠肺栓塞时间。结论桃红四物汤具有较好的抗血栓作用,其作用环节可能与抑制血小板聚集有关。     

不同制备工艺对桃红四物汤中5种成分含量的影响

目的 研究不同制备工艺对桃红四物汤中成分的影响。方法 采用高效液相色谱法测定桃红四物汤中没食子酸、5-羟甲基糠醛、羟基红花黄色素A、芍药苷、阿魏酸含量。结果 桃红四物汤A液中5种成分含量均值分别为82.9、11.1、235.7、917.3、49.3 mg/L;桃红四物汤B液中5种成分含量均值分别为126.6、13.2、187.3、1 040.4、28.6 mg/L,说明不同制备工艺使桃红四物汤中5种成分含量产生显著性差异。结论 不同制备工艺得到的桃红四物汤中化学成分种类和含量会产生变化。     

桃红四物汤治疗原发性痛经实验研究

目的：观察桃红四物汤治疗痛经的作用,探讨其机制。方法：①观察桃红四物汤对热板法所致昆明种雌性小鼠疼痛的影响。②复制缩宫素致Wistar雌性大鼠痛经模型,观察桃红四物汤不同剂量对大鼠扭体次数、扭体发生率、血浆β-内啡肽（β-endorphin,β—EP）及子宫组织前列腺素F2a（prostaglandin F2a,PGF2a）的影响。结果：与模型组比较,桃红四物汤各剂量组小鼠痛阈均显著提高（P〈0．01）,痛经大鼠30rain内扭体次数显著减少（P〈0．01）,扭体发生率降低;大鼠子宫组织PGF2。含量显著降低（P〈0．01）;与模型组比较,桃红四物汤高、中剂量组大鼠血浆β—EP含量显著升高（P〈0．05）,与田七痛经胶囊组及阿司匹林组比较,差异无显著性（P〉0．05）。结论：①桃红四物汤有明显的镇痛作用;②有调节大鼠血浆β—EP及子宫组织前列腺素分泌的作用。     

Analysis of Fatty Acid in Taohong Siwu Decoction by GC-MS

To analyze the chemical components of fatty acids from Taohong Siwu Decoction. The fatty acids from Taohong Siwu Decoction were extracted with petroleum ether by Soxlet extraction. The extracted fatty acids were methyl-esterified and then analyzed by GC-MS. The relative contents of the fatty acids were calculated with Area normalization. Twenty-three fatty acids amounting to 78.059% of the total contents detected were identified in Taohong Siwu Decoction. The saturated fatty acid and unsaturated fatty acid were 17.443% and 50.616% respectively. The main components were 9, 12-Octadecadienoic acid （33.718%）, 8-Octadecenoic acid （7.634%）, Hexadeca-noic acid （10.334%）, Octadecanoic acid （1.749%）, Tetracosanoic acid （1.239%）, Bis （2-ethylhexyl） phthalate （1.034%）, 9-Octadecenoic acid （1.282%）. The results the content of fatty acids was abundant in Taohong Siwu Decoction, and it had a great range of potential utilities and a prospect of development in foods medical and health cares.     

知柏地黄汤合桃红四物汤对CsA肾毒性的防护作用

目的:观察知柏地黄汤合桃红四物汤对CsA肾毒性模型大鼠的肾保护作用。方法:予30mg/kg剂量的CsA灌胃制作大鼠CsA肾毒性模型,同时分别予10mg/kg贝那普利、2g/mL中药药液大鼠灌胃以预防肾毒性。予4周末分别观察各组大鼠肾功能、肾组织病理变化,免疫组化观察各组大鼠肾组织TGFβ1的表达变化。结果:与模型组相比,中药组大鼠血肌酐降低(28.3±3.8 VS 33.1±5.2,P=0.052),病理显示中药组大鼠肾组织空泡变性较模型组改善[变性范围(8.2±2.2)%VS(15.6±3.7)%,P<0.05],炎症细胞浸润及间质纤维化亦减轻;免疫组化显示,中药组大鼠肾组织TGFβ1的表达降低。结论:知柏地黄汤合桃红四物汤具有保护和改善CsA慢性肾毒性大鼠肾功能的作用。其机制有可能与降低肾组织TGFβ1的表达有关。     

正交试验法优选桃红四物汤的水提工艺

目的优选桃红四物汤的水提工艺。方法以芍药苷和浸膏得率为考察指标,以加水量、提取时间、提取次数为考察因素,采用正交试验优选桃红四物汤的最佳水提工艺。结果桃红四物汤的最佳水提工艺为加12倍量水提取3次,每次1.5h。结论优选出的桃红四物汤的水提工艺合理,可为其工业化生产提供依据。     

桃红四物汤中6种指标性成分的含量测定

目的 建立超高效液相色谱法同时测定桃红四物汤中6种指标性成分（羟基红花黄色素A、苦杏仁苷、芍药苷、阿魏酸、毛蕊花糖苷、藁本内酯）的含量。方法 采用Agilent Technologies 1290 Infinity超高效液相色谱系统、DAD检测器。色谱柱为Waters ACQUITY UPLC BEH C18柱（2.1 mm×100 mm,1.7 μm）,流动相A为0.05%乙酸水（含7.84 mmol/L乙酸铵）,B为甲醇溶液,采用梯度洗脱程序和多波长融合检测方法,流速0.2 μL/min,进样量2 μL,柱温25 ℃。结果 6种指标性成分的线性、分离度、稳定性、重复性与精密度良好;该方法能够快速、稳定地定量羟基红花黄色素A、苦杏仁苷、芍药苷、阿魏酸、毛蕊花糖苷、藁本内酯。结论 该方法稳定、可靠、重复性高,可适用于桃红四物汤的质量控制。     

桃红四物汤辅助治疗胫骨平台骨折术后的疗效及对骨代谢指标的影响

目的 探讨桃红四物汤辅助治疗胫骨平台骨折术后的疗效及对骨代谢指标的影响.方法 选取2017年12月—2019年12月期间在广州中医药大学附属深圳市宝安中医院骨伤科行胫骨平台骨折手术的92例患者作为研究对象,随机分为对照组和治疗组,各46例.两组患者均进行锁定钢板内固定治疗,对照组在术后给予常规治疗.治疗组在对照组基础上...     

桃红四物汤对糖尿病脑病大鼠认知功能的保护作用

目的 观察桃红四物汤对糖尿病脑病（diabetic encephalopathy,DE）模型大鼠脑神经细胞的保护作用及机制。方法 采用高糖、高脂饲料喂养以及链脲佐菌素诱导复制DE模型大鼠。选取成功建立的DE模型大鼠,随机分为模型组（蒸馏水）,桃红四物汤低剂量（4.5 g/kg,相当于临床等效剂量１倍）、中剂量（9 g/kg）、高剂量（18 g/kg）组,二甲双胍组（0.2 g/kg）,多奈哌齐组（1 mg/kg）,每组10只,另取正常雄性大鼠10只作为对照组,每天灌胃给药1次,连续5周。观察各组大鼠血糖与体质量的变化,采用Morris水迷宫实验观察各组大鼠学习和空间记忆能力,采用试剂盒检测各组大鼠血清三酰甘油（triglycerides,TG）、总胆固醇（total cholesterol,TC）、低密度脂蛋白胆固醇（low-density lipoprotein cholesterol,LDL-C）、高密度脂蛋白胆固醇（high-density lipoprotein cholesterol,HDL-C）和脑组织过氧化脂质（lipid peroxide, LPO）含量和一氧化氮合酶（nitric oxide synthase,NOS）的活性,苏木精-伊红染色观察各组大鼠海马组织神经细胞形态学变化,实时定量聚合酶链反应检测各组大鼠脑组织淀粉样前体蛋白（amyloid precursor protein,APP）、β-分泌酶（β-secretase,BACE1）、β-淀粉样蛋白（amyloid-β,Aβ）mRNA表达水平。结果 桃红四物汤能显著降低DE模型大鼠血糖水平（P＜0.05）,显著改善DE模型大鼠的学习记忆能力（P＜0.05）,能显著降低DE模型大鼠体内TG、TC、LDL-C水平（P＜0.05）,升高体内HDL-C水平（P＜0.05）,能显著减少DE模型大鼠海马组织神经细胞的损伤,降低脑组织内LPO含量、NOS活性（P＜0.05）,能显著抑制DE模型大鼠海马组织中APP、BACE1、Aβ1-40、Aβ1-42的表达水平（P＜0.05）。结论 桃红四物汤能够降低DE模型大鼠脑内氧化应激反应,通过抑制APP和BACE1的表达,减少Aβ的积聚,发挥神经细胞保护作用,改善DE模型大鼠的学习记忆能力。