不同促渗剂对川白芷中欧前胡素透皮吸收的影响

本实验所用药材川白芷为伞形科植物杭白芷Angelica dahurica(Fisch.ex Hoffm.)Benth.et Hook.f.var.formosana (Boiss.)Shan et Yuan的干燥根,通过本实验室药理研究发现,川白芷香豆素有效部位具有明显的镇痛作用,本实验分别选择了多元醇类、有机酸酯类、氮酮类等常用渗透促进剂中具有代表性的丙二醇、油酸、氮酮及其联用促渗剂进行体外透皮特性研究,以有效部位中的欧前胡素为指标成分,考察了上述几种透皮促进剂对川白芷香豆素有效部位中欧前胡素透皮吸收动力学特性的影响,研究结果可为开发川白芷香豆素有效部位透皮给药制剂奠定基础.     

月桂氮怠酮对■丙嗪透皮吸收作用的研究

目的：考察月桂氮酮对丙嗪透皮作用的影响。方法：应用简单小室法，以蛇皮为透皮屏障，使用不同浓度的月桂氮酮，测量丙嗪的透皮吸收量。结果：含０．５％，１．０％，２．０％，３．０％月桂氮酮的丙嗪擦剂与不含月桂氮酮的丙嗪擦剂间，其透皮吸收有显著性（Ｐ＜０．０５）或极显著性差异（Ｐ＜０．０１），月桂氮酮对丙嗪的透皮吸收促进作用无浓度依赖性。结论：不同浓度的月桂氮酮均能明显促进丙嗪的透皮吸收，其中以含０．５％的月桂氮酮浓度，促丙嗪吸收效果最佳。     

透皮吸收促进剂对青龙贴中麻黄生物碱透皮吸收的影响

目的 :将临床有效治疗哮喘的小青龙汤剂型改革制成贴片制剂———青龙贴。方法 :采用添加透皮吸收促进剂促进中药有效成分吸收。利用青龙贴的体外释放和皮肤透过实验确定皮肤为药物迁移的限速屏障。对月桂氮酮、丙二醇、冰片、薄荷油 4种透皮吸收促进剂单独应用和任意两种合用的促进效果进行考察。结果 :月桂氮酮和丙二醇合用促进效果最优 ,并由实验确定两者最佳促进效果时的浓度。结论 :透皮促进剂对中药透皮同样有促进作用。     

祖师麻总香豆素体外透皮特性考察

目的: 考察祖师麻总香豆素有效部位的透皮吸收特性及促渗剂对其透皮行为的影响。方法: 采用V-C水平扩散池法,以祖师麻甲素的平均渗透系数、累积渗透量和皮肤蓄积量为指标,考察祖师麻总香豆素的透皮吸收动力学特性,并考察不同促渗剂对其促透作用的影响。采用HPLC测定祖师麻甲素含量,色谱条件为Kromasil C₁₈色谱柱(4.6 mm×250 mm,5 μm),流动相乙腈-0.1%磷酸水(22:78),检测波长327 nm,进样量20 μL,流速1.0 mL·min^-1。结果: 祖师麻甲素透皮吸收质量浓度与时间均表现为一级动力学模式。1%,3%,5%冰片的吸收时滞分别为2.3,2.9,3.3 h。氮酮、丙二醇、冰片及氮酮与丙二醇合用等促渗剂均能明显促进祖师麻甲素的透皮吸收,总体促渗效果为氮酮>冰片>氮酮与丙二醇合用>丙二醇>无促渗剂。结论: 选用3%氮酮作为祖师麻总香豆素有效部位的促渗剂。     

白芷香豆素储库型贴剂的研制及其体外评价

目的制备白芷香豆素储库型贴剂,考察其体外释药特性和离体皮肤渗透性,筛选有效的透皮吸收促进剂,提高白芷香豆素的透皮吸收速率。方法选取羟丙甲纤维素为储库介质,以乙烯-醋酸乙烯共聚物膜为控释膜,制备白芷香豆素储库型透皮贴剂。用Franz扩散池进行乳猪离体皮肤渗透实验,用HPLC测定欧前胡素量,考察凝胶用量、药物用量、促渗剂对药物透皮速率的影响,并对优选的贴剂进行体外释放研究。结果最佳处方为1%羟丙基甲基纤维素(HPMC)、1%白芷香豆素、3%肉豆蔻酸异丙酯、3%氮酮;由该处方制得的贴剂稳态透皮速率(Js)达到0.713μg/(cm2·h),体外释放速率接近零级。结论储库型白芷香豆素贴剂有较高的经皮渗透速率,体外释药完全,有望成为新型的透皮制剂。     

100种药物透皮吸收行为的实验研究及经验回归方程的推论

 目的：研究药物透皮吸收行为的药剂学规律。方法：用改良的Fick's扩散装置，测定100种药物在小鼠皮肤的透皮速率，并与含2%和5%促渗剂月桂氮酮进行比较，通过计算药物的累积渗透量(Q)，稳态透皮速率(J)和渗透系数(Kp)，以探讨药物透皮吸收的药剂学规律。结果与分析：研究分析①药物理化性质与药物透皮行为的药剂学规律。②预测药物透皮吸收的数学（或经验）公式。③考察不同浓度的月桂氮酮对药物透皮渗透性的影响及对数学方程式的影响。     

川乌中乌头碱的体外透皮实验研究

目的:本文研究川乌中的有效成分—乌头碱的透皮特性及其透皮吸收促进剂。方法:首先建立了测定有效成分乌头碱的皮肤渗透液的HPLC方法,其次利用SD大鼠背部皮肤,以Franz垂直扩散池研究有效成分的透皮性能,并分别考察Azone、桉叶油、冰片以及川乌水提取物和醇提取物对其透皮吸收的影响。结果:乌头碱自身具有透皮能力,渗透系数为0.356×10-3cm/h,促进剂促透顺序为:2%桉叶油>2%azone+10%PG>3%桉叶油>2%azone>4%azone>1%azone>1%桉叶油>5%醇提物>5%水提物。结论:Azone和桉叶油是有效成分的良好促透剂;川乌水提取物和醇提物具有协同促透的作用。     

当归及其复方透皮吸收特性的研究

目的：考察单味当归,当归与常用中药丹参、冰片配伍以及三药组成复方后的透皮特性。方法：以阿魏酸为指标成分,采用体外透皮吸收实验方法和ＨＰＬＣ检测法。结果：当归所含阿魏酸的渗透系数大于单体阿魏酸（Ｐ＜ ０ ．０１）;当归伍用丹参后其所含阿魏酸的渗透系数减小（Ｐ＜ ０ ．０１）;冰片对当归所含阿魏酸具有促透作用（ Ｐ＜０ ．０１） 。附方中阿魏酸的渗透系数大于单味当归及当归－ 丹参、当归－ 冰片配伍（ Ｐ＜ ０ ．０１）。结论：药材所含某一成分透皮吸收量的变化不仅受配伍药味的影响,药材本身所含成分对其透皮吸收亦有影响;单体、单味中药的透皮情况不能完全反映复方的透皮吸收情况。     

白花蛇舌草中熊果酸的透皮吸收试验

目的:考察白花蛇舌草中熊果酸的透皮吸收特性.方法:采用HPLC测定熊果酸含量.选择SD大鼠背部皮肤,通过Franz垂直扩散池考察熊果酸的透皮性能,并考察氮酮(azone)、桉叶油、冰片、白花蛇舌草水提取物和醇提取物对熊果酸透皮吸收的影响.结果:熊果酸很难透过皮肤,需加入透皮吸收促进剂才能有效地透过皮肤.不同质量分数促进剂对熊果酸促透作用顺序为5％醇提物＞5％醇提物+2％冰片＞5％水提物＞ 2％ azone+ 10％丙二醇(PG)＞2％桉叶油＞4％ azone ＞3％桉叶油＞ 2％ azone＞ 1％ azone.结论:Azone和桉叶油是白花蛇舌草中熊果酸的良好促透剂,复方水提取物和醇提物具有协同促透的作用.     

月桂氮艹（上）卓（下）酮对青藤碱凝胶剂的透皮吸收作用

 目的:考察不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮(atone)甘青藤碱凝胶透皮作用的影响，为青藤碱凝胶剂的处方筛选提供依据。方法:采用改良Franz扩散池，以离体大白鼠皮肤为透皮屏障，配制含不同浓度月桂氮艹（上）卓（下）酮的青藤碱凝胶，用HPLC法侧定青藤碱的透皮吸收量。结果:青藤碱凝胶含2% awne时透皮吸收最好，其体外累积渗透量及促透速率最大。青藤碱凝胶剂的体外渗透药动学符合Higuchi方程。结论:选择2% awne作为青藤碱凝胶剂的促透剂。     

战骨提取物中柚皮素透皮吸收促进剂的筛选

目的筛选战骨提取物中柚皮素的最佳透皮促渗剂及其用量。方法以大鼠腹部皮肤为实验屏障,用改良Franz扩散池法建立离体经皮吸收实验方法,收集战骨提取物中柚皮素的透皮接收液,用高效液相色谱法测定其透皮速率。结果以冰片、薄荷脑、氮酮作为促渗剂对柚皮素的透皮吸收有不同程度的促进作用,其促渗作用强度冰片薄荷脑氮酮,当冰片用量为5%时,柚皮素的透皮速率可达0.136 8 mg/(cm2·h)。结论以5%冰片作为促渗剂时可以较好地促进战骨提取物中柚皮素的经皮吸收。     

灰关联聚类法对几种促透剂促透效果的综合评价

目的 :对几种促透剂的促透效果进行综合评价。方法 :以双氯芬酸钠为模型药物 ,以氮酮、薄荷醇、冰片、油酸、蛇床子挥发油为促透剂 ,在离体透皮吸收实验装置上进行透皮吸收试验 ,计算累积透过量、渗透速率、稳态流量和滞后时间 ,运用灰关联聚类法评价促透效果。结果 :对双氯芬酸钠的促透作用 ,氮酮、薄荷醇促透效果最好 ,冰片、油酸、蛇床子挥发油次之。结论 :灰关联聚类法可客观地、公正地评价促透剂的促透效果。     

二种萜烯类化合物对甲硝唑透皮吸收作用的影响

目的对氮酮、冰片、薄荷醇促透作用进行比较,为找到更合理有效促透剂提供理论依据。方法在离体透皮实验装置上进行透皮吸收实验和贮库效应的研究。结果氮酮、冰片、薄荷醇单独应用时对甲硝唑经皮渗透均有促进作用,增渗倍数分别为2.48,2.19和2.66;当氮酮与冰片或薄荷醇合用时,促透效应比单用氮酮时显著增强(P<0.01)。氮酮单独应用时对甲硝唑经皮渗透和贮库效应影响不明显,但氮酮和薄荷醇合用时贮库效应显著增加。结论冰片、薄荷醇均对甲硝唑的皮肤吸收有促透作用,与氮酮合用时效果明显增强。     

复方卡力孜然凝胶剂主要活性成分体外经皮渗透

目的: 研究不同透皮促进剂对复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂。方法: 采用改良 Franz 扩散池法、离体鼠皮进行体外透皮试验,HPLC测定透皮吸收促进剂对3种有效成分补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素的累积透过量及透皮速率的影响。结果: 不同促透剂对复方卡力孜然凝胶剂中补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素体外透皮吸收产生不同的影响,确定2%氮酮为促进剂时3种有效成分的促透效果最好。结论: 2%氮酮能够促进复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分的有效渗透,透皮吸收过程符合Higuchi方程。     

透皮促进剂对天山雪莲巴布剂中3种有效成分经皮渗透的影响

目的:研究不同透皮促进剂对天山雪莲巴布剂中3种有效成分紫丁香苷、绿原酸及芦丁体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂.方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定透皮吸收促进剂对紫丁香苷、绿原酸及芦丁的透皮速率及累积透皮百分率等体外透皮吸收动力学参数的影响.对氮酮(azone)、丙二醇(PG)透皮吸收促进剂单独应用和合用的促渗效果进行考察.结果:7%氮酮为促进剂,天山雪莲巴布剂中紫丁香苷、绿原酸及芦丁3种有效成分的促透效果最好.结论:通过考察促进剂对天山雪莲巴布剂中紫丁香苷、绿原酸及芦丁的影响,为天山雪莲巴布剂的制备提供实验依据.     

姜黄素体外经皮渗透性

目的:研究不同促渗剂及其组合对姜黄素经皮渗透性的影响,评价药物透皮给药的可行性.方法:选取多种促渗剂,采用体外扩散池法,紫外分光光度法测定接收液中的药物含量,考察其对姜黄素的体外经皮渗透性的影响.结果:除氮酮外,β-环糊精、羟丙基-β-环糊精、薄荷油、樟脑、冰片与乙醇等透皮促渗剂的单用及其联合使用对姜黄素均有促渗作用,其中羟丙基-β-环糊精的经皮促渗作用最强.结论:恰当地选取透皮促渗剂可使姜黄素经皮渗透起到更好的促透效果.     

溶解型青蒿素贴剂的研究

目的通过对压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂的筛选，研究溶解型青蒿素贴剂的处方工艺。方法采用TK-6A型透皮扩散仪，以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障，以透皮速率为考察指标，筛选压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂。结果青蒿素在国民淀粉压敏胶中透皮速率最高，PVPK30对青蒿素结晶抑制效果较好，各促渗剂对青蒿素促渗作用大小依次为：丙二醇（PG）〉氮酮（Azone），两者配伍使用有协同作用。结论国民淀粉压敏胶、PVPK30、P6＋Azone分别作为分散型青蒿素贴剂的压敏胶、结晶抑制剂、促渗剂。     

不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮吸收效果的影响

目的:考察氮酮、丙二醇及二者混合物对白芥子散贴剂中延胡索乙素透过量的影响,为该复方的凝胶膏剂研制提供参考。方法:采用改良Franz扩散池,以离体雄性大白兔皮肤为模型,通过HPLC测定延胡索乙素含量,流动相甲醇-0.1%磷酸溶液(三乙胺调p H 6.0)(60∶40),检测波长280 nm,拟合延胡索乙素透皮吸收的累积透过量,考察不同促渗剂对白芥子散贴剂体外透皮效果的影响。结果:以2%氮酮制备的白芥子散贴剂累积透过量最高;促渗剂合用时以2%氮酮+5%丙二醇促渗作用较好,但其合用效果弱于2%氮酮单用的效果。结论:氮酮能显著提高白芥子散贴剂的透皮吸收效果。     

运用熵权模糊综合评判模型评价几种促透剂的作用效果

目的:考察熵权模糊综合评判模型对促透剂促透效果评价的可行性,为促透剂评价提供可靠的方法。方法:以双氯芬酸钠为模型药物,氮酮、陈皮挥发油、桉叶油、薄荷醇和冰片为促透剂,以离体SD大鼠皮肤为透皮屏障,在改良的Franz扩散池上进行透皮试验。采用HPLC测定接收液中双氯芬酸钠含量,流动相甲醇-水-冰乙酸(80∶20∶0.5),检测波长276 nm,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数,运用熵权模糊综合评判模型对各促透剂的作用进行评价。结果:各组促透剂对双氯芬酸钠均有不同效果的促透作用,其中氮酮、薄荷醇和冰片表现为优,最大隶属度分别为0.761 1,0.582 1和0.495 4;陈皮挥发油和桉叶油表现为良,最大隶属度分别为0.454 2和0.480 9。结论:熵权模糊综合评判模型可对中药促透剂的促透效果进行客观、清晰的评价。