促进剂对青蒿琥酯体外经皮渗透的影响

以离体小鼠皮肤为渗透屏障，采用预处理法研究了多种促进剂对青蒿琥酯经皮渗透的增强作用，结果表明，药物经皮渗透符合零级动力学过程，几种渗透促进剂的促进作用大小依次为：薄荷油＞氮酮＞氮酮－丙二醇（１∶１）＞桉叶油＞松节油＞油酸＞桉叶油－丙二醇（１∶１）＞二甲基亚砜＞吐温－８０＞二甲基甲酰胺。各促进剂在实际处方中的作用效能有所下降，但作用大小次序不变。氮酮的促渗作用呈现浓度依赖性，其最佳浓度为３％     

数种中药对迟发型变态反应的影响

角质层及其类脂对５－氟脲嘧啶经皮渗透的作用平其能，孙国庆，刘国杰药学学报，１９９３，２８（１２）：９２４采用离体皮肤扩散等技术研究了５－氟脲嘧啶（５－Ｆｕ）在人皮肤各层次中的渗透性质和１，８－桉油精（１，８－ＣＮ）对药物渗透及皮肤热转变的影响。实验表...     

透皮促渗剂对甲氧氯普胺的透皮吸收

采用Ｖ－Ｃ水平扩散池研究几种透皮促渗剂对甲氧氯普胺穿透完整小鼠皮肤的作用。实验结果表明：丙二醇，油酸，氮酮与丙二醇混合物均能增加甲氧氯普胺的穿透作用，特别是氮酮与丙二醇混合物使甲氧氯普胺透过小鼠皮肤的穿透系数增加５－６倍。     

几种促渗剂对布洛芬巴布剂体外透皮性的影响

目的研究几种促渗剂对布洛芬巴布剂透皮作用的影响。方法用紫外分光光度法检测浓度,采用Franz扩散池,用离体小鼠皮肤进行体外透皮扩散试验,计算含不同促渗剂的5%布洛芬巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K。结果不同促渗剂对5%布洛芬巴布剂的累积渗透量Q及渗透速率K是的影响大小为:氮酮>丙二醇>薄荷脑>冰片。但只有氮酮和丙二醇表现出显著性(P<0.05),冰片和薄荷脑对布洛芬巴布剂透皮作用基本无影响。2%氮酮和5%丙二醇对其影响最大。结论提示2%氮酮和5%丙二醇可作为促渗剂在布洛芬巴布剂中使用。     

透皮促渗剂对甲氧氯普胺的透皮吸收

采用Ｖ－Ｃ水平扩散池研究几种透皮促渗剂对甲氧氯普胺穿透完整小鼠皮肤的作用。实验结果表明：丙二醇、油酸、氮酮与丙二醇混合物均能增加甲氧氯普胺的穿透作用，特别是氮酮与丙二醇混合物使甲氧氯普胺透过小鼠皮肤的穿透系数增加５～６倍。     

青蒿素贴剂的制备研究

目的 通过对分散剂、压敏胶、促渗剂的筛选,研究分散型青蒿素贴剂的处方工艺。方法 以成型性为考察指标,筛选分散剂、压敏胶,采用TK—6A型透皮扩散仪,以SD大鼠腹部皮肤为透皮屏障,以透皮速率为考察指标,筛选最佳促渗剂。结果 青蒿素在PEG400中分散较好,在罗门哈斯压敏胶中成型较好,各促渗剂对青蒿素促渗作用大小依次为：油酸+氮酮＞丙二醇＞油酸＞氮酮。结论 PEG400、罗门哈斯压敏胶、油酸+氮酮分别作为分散型青蒿素贴剂的分散剂、压敏胶、促渗剂。     

不同促透剂对黄体酮软膏透皮吸收作用的影响

目的：考察不同促透剂对黄体酮软膏体外透皮吸收作用的影响.方法：用改良的Franze扩散装置,以人工膜为屏障,选用2%氮酮、2%氮酮＋5%丙二醇、2%氮酮＋1%冰片为促透剂,40%甲醇＋60%生理盐水为接受液,在各时间段测定黄体酮的单位面积累计渗透量.结果：2%氮酮、2%氮酮＋5%丙二醇、2%氮酮＋1%冰片均可以不同程度地促进黄体酮软膏的透皮吸收效果,其促渗效果顺序为2%氮酮＋5%丙二醇＞2%氮酮＋1%冰片＞0%氮酮＞2%氮酮.结论：氮酮单用和联合用对黄体酮的体外释放均有一定的促进作用,但是联合用促透效果更佳.     

促进剂对马来酸噻吗洛尔经皮渗透的影响

建立了马来酸噻吗洛尔体外离体经皮释放检测方法，筛选了几种典型渗透促进剂：月桂氮酮（Ａｚｏｎｅ）、１，２－丙二醇、油酸、α－吡咯烷酮，对促进剂的选择、配伍、配比、作用浓度及作用部位进行了研究，确定了Ａｚｏｎｅ与１，２－丙二醇以１：３的比例配伍，Ａｚｏｎｅ在马来酸噻吗洛尔膜剂中作用的最佳浓度为３％，Ａｚｏｎｅ与１，２－丙二醇的作用部位在角质层。     

均匀设计法筛选格列吡嗪透皮贴剂的促渗剂

目的筛选格列吡嗪透皮贴剂的复合型促渗剂。方法以离体大鼠皮肤透皮速率常数为指标,采用均匀设计法从氮酮、油酸、丙二醇中选择最佳促渗剂及其最佳配比。结果氮酮、丙二醇为影响格列吡嗪经皮渗透的主要因素,而油酸无明显作用;以氮酮-丙二醇（质量分数比为6%∶6%）作促渗剂时,格列吡嗪可获得最大透皮速度,测得透皮速率常数为6.174μg.cm-2.h-1。结论优选的复合促渗剂可提高格列吡嗪的透皮吸收率。     

不同透皮促进剂对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响

目的 研究氮酮、丙二醇、油酸及两者配伍对复方黄芩巴布剂中黄芩苷透皮吸收的影响.方法 制备含不同吸收促进剂的复方黄芩巴布剂,以Franz扩散池为透皮吸收装置,采用HPLC法对黄芩苷进行测定,考察不同透皮促进剂的促渗效果.结果 与不含吸收促进剂的巴布剂比较,吸收促进剂对黄芩苷透皮吸收的影响为丙二醇(PG) 氮酮(azone)＞丙二醇 油酸(OA)＞油酸 氮酮＞不含促进剂.其中丙二醇与氮酮浓度各为1.5%时,黄芩苷有最大渗透速率154.36μg/(cm2·h).结论 复合促进剂对黄芩苷的透皮吸收均有促进作用,1.5%丙二醇 1.5%氮酮作为本复方的透皮促进剂效果较好.     

促渗剂对奥美沙坦微乳透皮吸收的影响

目的：探讨促渗剂对奥美沙坦O/W微乳透皮吸收的影响,为奥美沙坦透皮吸收制剂的开发提供依据。方法以水-油酸-PluronicF-68和Tween-60-正丁醇作为微乳组成部分,制备奥美沙O/W微乳体系,采用 Franz 扩散池,SD雄性大鼠离体皮肤作为渗透屏障,利用紫外分光光度法测定奥美沙坦含量,比较氮酮、二甲亚砜、丙二醇对奥美沙坦透皮吸收的影响。结果氮酮和二甲基亚砜可明显促进药物的透皮吸收,而丙二醇使微乳中奥美沙坦渗透速率降低到。结论不同的促渗剂对奥美沙坦的经皮渗透作用影响不同,3％氮酮具有最佳促渗效果。     

不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响

目的通过小鼠体外透皮实验,探讨不同促透剂对人参皂苷Rg1体外透皮吸收的影响,确定最佳促透剂,为研制新型透皮吸收制剂奠定基础。方法采用改良Franz扩散池法,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以生理盐水为接受介质,加入不同促透剂制备药液样品,以人参皂苷Rg1为定量指标成分进行体外透皮吸收检测,考察人参皂苷Rg1累计透过量。结果无促透剂条件下,人参皂苷Rg1未能透过;单一促透剂中以7%丙二醇效果最好,7%氮酮效果次之,冰片促透作用较小;复合促透剂中,氮酮＋丙二醇组各浓度下累计透过量接近,氮酮＋冰片组以两者质量浓度各为2.5%效果较好。结论常用促透剂丙二醇、氮酮、冰片均可增加药物中人参皂苷Rg1的透皮吸收量,其中,7%丙二醇为最佳促透剂。     

格列吡嗪透皮促渗剂的研究

目的：研究三种促渗剂及其混合物对格列吡嗪小鼠离体皮肤渗透性的影响。方法：采用Ｆｒａｎｚ扩散池进行体外渗透实验,用双波长紫外发光光度法检测格列吡嗪渗透量。结果：Ａ、油酸和促渗剂Ａ对格列吡嗪具有较好促进作用,其各自最佳促渗浓度分别为２％,２％和５％;混合促渗剂比单一促渗剂效果好,复合实验表明：２％油酸与２％Ａ－ｚｏｎｅ呈相加作用;５％Ａ与２％Ａｚｏｎｅ呈协同作用;５％Ａ、２％Ａｚｏｎｅ与２％油酸混合,     

氮酮对葛缕酮透皮速率的影响

利用离体大鼠皮肤为渗透屏障，研究了祛寒理气涂膜剂中葛缕酮在促吸剂氮酮作用下的透皮效果。用气相色谱法测定葛缕酮。氮酮的促吸作用在一定浓度范围内随着浓度增加而增加，２％的氮酮促吸效果最佳，稳态流量为１７０１．０μｇ·ｃｍ－２。     

促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的研究

目的 考察不同促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定青藤碱的经皮渗透量,分别考察含氮酮、薄荷脑、油酸的青藤碱凝胶的渗透情况。结果 几种促透剂对青藤碱凝胶透皮速率均有明显作用,其促渗强度依次为氮酮>薄荷脑>油酸,其中以2％氮酮和10％油酸混合物的促透作用最强。结论 2％氮酮和10％油酸混合物为青藤碱凝胶的最佳促透剂。     

三七巴布剂中透皮吸收促进剂的选择

用正交试验法,通过对三七皂甙透皮量的考察,发现以氮酮与丙二醇共同作为促透剂,且两者用量均为４％时,三七巴布剂表现出良好的透皮性能,２４ｈ累计透皮率达到１８．０６％。     

川芎嗪体外透皮的特性

目的　研究川芎嗪的基本透皮特性。方法　采用VC水平扩散池,以渗透系数为指标研究川芎嗪在完整小鼠、大鼠、裸鼠皮肤、人皮和去角质层大鼠皮肤中的透过性。考察常用促透剂乙醇、丙二醇、月桂氮卓艹酮(Azone)和一些挥发油对川芎嗪透皮特性的影响。结果　川芎嗪能较好透过皮肤,其渗透系数受药物浓度、解离度和介质pH值等因素的影响。在所用各类透皮促进剂中,2%桉油的促透效果最好,优于同浓度的Azone。结论　本研究的结果为川芎嗪透皮制剂的研制奠定了理论基础     

Enhancing Effect of Geraniol on the Permeation of 5-Fluo-rouracil Through Excised Rat Skin

研究香叶醇（３，７－二甲基－２，６－辛二烯－１－醇）作为５－氟脲嘧啶的透皮促进剂，表明香叶醇的促进作用弱于阿佐恩。两者分别可使药物渗透系数增加４８．３０和８２．８２倍。与阿佐恩相似，香叶醇增加药物的分配系数，也增加其扩散系数值。可以认为该促进剂的作用方式是影响分配和扩散过程，其中扩散过程是主要因素。