瑞香素不同给药途径在大鼠体内药动学研究

目的 建立大鼠血浆中瑞香素的测定方法,观察瑞香素在大鼠体内的药动学行为.方法 将大鼠随机分组,分别ig瑞香素溶液250、312.5、375 mg/kg,尾iv瑞香素溶液50、62.5、75 mg/kg,HPI,C测定不同时间间隔的血药浓度,运用DAS 1.0药动学程序计算药动学参数.结果 大鼠ig给药后符合单室开放模型;iv后也符合单室开放模型.结论 瑞香素在大鼠体内能快速分布并消除,两种给药途径瑞香素的体内药动学过程不同,静注和口服给药各有优势.     

芹菜素壳聚糖微球在大鼠体内药物动力学研究

目的建立大鼠血浆中芹菜素含量测定的HPLC法,考察芹菜素壳聚糖微球在大鼠体内药动学特点。方法采用HPLC法测定芹菜素壳聚糖微球和芹菜素原料药在大鼠体内的血药浓度,计算药动学参数。结果芹菜素壳聚糖微球和芹菜素原料药的药动学参数t(peak)分别为2.67、1.95h,t1/2(ke)分别为3.12、2.64h,C(max)分别为1.60、1.86μg/ml,AUC分别为13.04、11.81μg/ml·h,CL分别为3.07、6.77μg·h/kg。结论芹菜素壳聚糖微球延长了芹菜素在大鼠体内的滞留时间,提高了芹菜素的治疗效果。     

乙酰葛根素在大鼠体内的药动学研究

目的 考察乙酰葛根素ig和iv给药后葛根素在大鼠体内的药动学特征.方法 大鼠ig给予400 mg/kg或尾iv给予160 mg/kg乙酰葛根素.采用高效液相色谱(HPLC)法检测血浆样品中葛根素.结果 乙酰葛根素在大鼠体内代谢为葛根素,葛根素药动学过程符合二室模型,主要药动学参数:ig给药葛根素AUC0～∞为(44.76±4.13) mg·h·L-1,iv给药葛根素AUC为(36.67±5.3) mg·h·L-1,ig给予乙酰葛根素后大鼠体内葛根素的暴露水平(生物利用度)为48.12％,ig给药的Cmax为(12.07±0.15) μg/mL,tmax(1±0.33)h,t1/2为(2.52±0.21)h.结论 HPLC法可作为乙酰葛根素在大鼠体内药动学的检测手段,ig乙酰葛根素后,葛根素在大鼠体内的暴露水平得到显著提高.     

川芎嗪、阿魏酸对延胡索乙素大鼠体内药动学的影响

目的探讨川芎嗪、阿魏酸对延胡索乙素大鼠体内的药动学规律的影响。方法 32只SD大鼠,分为延胡索乙素(20mg/kg)组、延胡索乙素(20 mg/kg)+阿魏酸(50 mg/kg)组、延胡索乙素(20 mg/kg)+川芎嗪(30 mg/kg)组、延胡索乙素(20 mg/kg)+川芎嗪(30 mg/kg)+阿魏酸(50 mg/kg)组,各组单剂量ig给药,采用RP-HPLC法分别测定各组大鼠血浆中延胡索乙素的浓度,DAS2.0程序计算药动学参数。结果延胡索乙素与阿魏酸或者川芎嗪联合给药时,AUC0～t、和Cmax与延胡索乙素单独给药相比显著增加,tmax、t1/2和MRT0～t比延胡索乙素单独给药时显著延长(P<0.05);延胡索乙素同时与阿魏酸、川芎嗪二者联合给药时AUC0～t、MRT0～t、t1/2和tmax与延胡索乙素单独给药相比显著增大(P<0.05),而Cmax与延胡索乙素单独给药时相比无显著差异。结论阿魏酸、川芎嗪可以显著增加延胡索乙素在大鼠体内的吸收,并显著延长延胡索乙素在大鼠体内的作用时间。     

丹皮酚在清醒大鼠体内的药动学和绝对生物利用度

目的 研究丹皮酚不同途径给药后在清醒大鼠体内的药代动力学.方法 大鼠分别灌胃(ig)和静脉注射(iv)丹皮酚10 mg/kg,于给药后不同时间采集血样,HPLC法测定血药浓度,DAS 2.0软件计算药动学参数.结果 大鼠ig和iv丹皮酚后,AUC0-∞为(18.13± 4.78)和(62.70± 6.05)mg·L-1·min-1,t1/2z 分别为(23.37±8.73)和(52.01±11.70)min,MRT0-∞分别为(28.07± 8.68)和(47.37± 7.45)min;ig丹皮酚的Tmax和绝对生物利用度分别为(5.0± 0.00)min和28.92%.结论 不同给药途径丹皮酚的体内药代动力学过程不同,丹皮酚口服生物利用度低.     

玉泉丸对盐酸二甲双胍在大鼠体内药动学的影响

目的：研究玉泉丸（葛根、天花粉、地黄等）对盐酸二甲双瓢在大鼠体内药动学过程的影响。方法：大鼠灌胃给予玉泉丸7d后，给予盐酸二甲双胍，给药后不同时间采集血样。用高效液相色谱法测定盐酸二甲双胍血药浓度，绘制药一时曲线，用DAS1．0统计软件进行处理，获得药动学参数。结果：二甲双胍组、联合用药组的主要药动学参数分别为：Cmax=8．57μg／mL、t1/2=232．8min、C1／F=0．092（L／min）／kg、AUC=3291．5mg／L＊min；Cmax=11．60μg/mL、t1/2=523．9min、CI／F=0．045（L／min）／kg、AUC=5019．7mg/L＊min。结论：盐酸二甲双胍在大鼠体内药动学过程符合一室模型，玉泉丸对辅西务二甲双胍在大鼠体内的药动学有显著影响。     

正常及心肌缺血大鼠静脉注射葛根提取物后体内药物动力学研究

目的对于静脉注射葛根提取物后正常和心肌缺血大鼠体内葛根素药动学特征进行研究。方法大鼠尾静脉注射葛根提取物20 mg/kg后0.083 h、0.167 h、0.333 h、0.50 h、0.75 h、1.0 h、1.5 h、2 h、4 h、6 h、8 h对大鼠进行眼眶静脉丛采血,应用高效液相法测定血浆中葛根素的含量。结果正常组和病理组大鼠体内葛根素药动学过程均符合二室模型,正常组的药物分布相与消除相半衰期分别为7.2707 min与77.731 min,平均滞留时间MRT(0-∞)为141.61 min,AUC(0-∞)为2063.064 mg/L*h。病理组的药物分布相与消除相半衰期分别为11.372 min与101.342 min,平均滞留时间MRT(0-∞)为152.9 min,AUC(0-∞)为3219.091 mg/L*h。结论葛根提取物静脉注射后,药物在体内滞留时间短,分布和消除均较快。葛根素在正常组和病理组的大鼠体内的药动学均符合二房室模型,且尾静脉注射后病理组大鼠血药浓度普遍高与正常组,消除速度与正常组相比较慢。     

何首乌中二苯乙烯苷在大鼠体内的药动学

目的　建立大鼠血浆及组织匀浆中二苯乙烯苷的RP- HPL C测定方法,研究何首乌中二苯乙烯苷在大鼠体内的药动学及组织分布。方法　色谱条件:用Diamonsil TMC1 8色谱柱(2 5 0 m m×4 .6 m m,5μm) ,乙腈-甲醇-水(15∶18∶6 7)为流动相,体积流量1.0 m L/min,检测波长32 0 nm。大鼠iv二苯乙烯苷2 0、10 m g/kg及ig二苯乙烯苷10 0、5 0 mg/kg,于不同时间点取血浆及组织,HPL C法测二苯乙烯苷血药浓度及在组织中的浓度。数据用3P97软件拟合,计算药动学参数。结果　大鼠iv不同剂量二苯乙烯苷后药动学模型为二室开放模型;ig不同剂量二苯乙烯苷后药动学模型符合一室模型;大鼠iv及ig二苯乙烯苷后,在体内分布广泛,大鼠iv二苯乙烯苷后以肝、心、肺中分布较高;ig二苯乙烯苷后心、肾中分布较高。结论　建立了大鼠血浆及组织匀浆中二苯乙烯苷的RP-HPL C测定方法,阐明了二苯乙烯苷在大鼠体内的药动学特征及组织分布情况。方法简便快速,结果准确可靠。     

苍术水提液与苍术素大鼠体内药代动力学比较

目的:研究苍术与苍术素在大鼠体内药代动力学的差异。方法:采用反相高效液相色谱法测定苍术水提液中苍术素及苍术素单体大鼠的血药浓度,采用DAS计算药动学参数。结果:苍术水提液中的苍术素在大鼠体内的达峰时间Tmax为62.32±13.26 min、最大浓度Cmax为28.26±6.37 ng/ml、半衰期T1/2166.36±21.22min、AUC0-∞为2748.54±226.3ng/ml.min;苍术素在大鼠体内的达峰时间Tmax为37.28±9.23min、最大浓度Cmax为17.83±4.65 ng/ml、半衰期T1/2为96.48±18.34 min、AUC0-∞为2065.42±206.51ng/ml.min。苍术水提液组和苍术素单体组的主要药动学参数的差异具有显著性统计学意义。结论:苍术水提液中苍术素及苍术素单体在大鼠体内药动学特征有显著影响,提示苍术水提液中其他成分会影响苍术素在大鼠体内的药动学行为。     

痰热清注射液中主要活性成分在大鼠体内的药动学研究

目的 研究痰热清注射液在大鼠体内药动学特征.方法 以痰热清注射液中的主要活性成分黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的血药浓度经时过程,表征痰热清注射液在大鼠体内药动学特征.大鼠单次iv给予(1.25、2.5、5.0 mL/kg)或多次iv给予(5.0 mL/kg)痰热清注射液,LC-UV法测定黄芩苷的血药浓度,LC-MS法测定熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的血药浓度.采用WinNonlin 6.3软件计算药动学参数.结果 单次iv痰热清注射液2.5 mL/kg后,黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的t1/2分别为(48.19±12.74)、(56.19±33.33)、(109.96±58.39) min; AUC0～6h分别为(1 718.02±656.49)、(1 150.83±371.53)、(541.52±403.69) μg·min/mL;给药量在1.25～5.0 mL/kg时,3种成分的t1/2无剂量相关性,黄芩苷和熊去氧胆酸的AUC0～6h均与剂量呈良好的线性关系(r＞0.99),而鹅去氧胆酸的AUC0～6h与剂量呈正相关性.多次给予痰热清注射液5.0mL/kg后,黄芩苷、熊去氧胆酸和鹅去氧胆酸的AUC0～6h分别为(2 872.37±476.45)、(3 339.63±939.94)、(1 241.29±408.38)μg·min/mL;蓄积常数分别为83.3％、118.5％、168.0％.结论 单次给于痰热清注射液1.25～5.0 mL/kg后,黄芩苷和熊去氧胆酸在大鼠体内的消除过程是线性的,而鹅去氧胆酸可能是线性的.多剂量iv后,黄芩苷和熊去氧胆酸的血药浓度无明显蓄积现象,而鹅去氧胆酸有一定的蓄积倾向.     

药物体外肝代谢研究进展

 目的介绍药物体外肝代谢方法的最新进展。方法根据近几年的文献资料进行分析、综合、归纳。分别按肝微粒体体外温孵法及基因重组P450酶系、肝细胞体外温孵法、离体肝灌流及器官组织切片法等进行介绍。结果与结论介导药物体外代谢酶系的研究是药物体外肝代谢的研究热点，其在新药研究与开发及正确指导临床合并用药有着巨大的推动作用。     

中医时间医学研究进展

收集近 5年来有关研究中医时间医学的文献资料 ,分别从理论研究方面、临床研究方面、实验研究方面作了综述 ,并就研究中存在问题提出了合理化建议     

小儿紫癜中医辨证治疗

目的:为进一步做好小儿紫癜中医辨证治疗作用的研究工作提供科学依据。方法:通过对80例小儿紫癜患者随机分成实验组和对照组,其中实验组使用中药进行治疗,对照组采用常规西药保守治疗,观察两组的作用疗效。结果:中药组对小儿紫癜总有效率达到92.5%,而西药对照组总有效率只达到57.5%,两组治疗效果差异有明显统计学意义(P0.01),即中药组对小儿紫癜患者治疗后临床作用明显有效。结论:小儿紫癜采用中医辨证治疗效果好、副作用少,值得在临床中大力推广。     

Plants in traditional medicine in Brazil

Brazil has a long tradition of popular medicine in its different geographical areas (Amazonas, highlands and coast) and different cultural groups (Aruak, Tupi, Guarani).Recently the documentation of plants used in traditional medicine has been organized in Maceió, Brazil, but pharmacological investigations of these plants have been limited so far.High-level chemical research on natural products is developing quickly in the Federal Universities, but it is only seldom centred on medicinal plants.An exception is constituted by the Institute of Antibiotics of the University of Pernambuco where a multi-year programme on the chemistry of plants with pharmacological properties has been developed.Much interest is being shown in these studies, and the results should be coordinated and developed further.     

代谢组学在结直肠癌中的研究进展

结直肠癌(colorectal cancer,CRC)是发生于下消化道的一种恶性肿瘤,据WHO统计报道,全球每年有超百万人被诊断为结直肠癌,其中死亡人数更是超过50万,其发病率在全球癌症中仅次于肺癌和乳腺癌位于第三位,病死率排在第四位[1],在国内发病率和病死率则分列第三位和第五位[2-3]。CRC因肠镜、肿瘤标志物等筛查手段的普及在以美国为代表的发达国家中发病率呈下降趋势,而在我国随着生活水平的提高,人们喜食高油盐、高脂食物,加之运动不足等,目前发病率一直处于上升状态[4],且呈现年轻化趋势,给社会发展及人民健康造成严重威胁。     

中国八省市居民亚健康状态的职业特征分析比较

目的:了解不同职业人群的亚健康状态。方法:通过中国人亚健康状态调查问卷(CSHS-3),采用整群随机抽样的方法,对中国东西南北中8个省市20～60岁调查对象进行现场调查,运用卡方检验、协方差分析、秩和检验等统计方法,比较亚健康状态不同方面的职业特征及不同职业的亚健康状态的差异及特点。结果:亚健康状态不同方面的职业特征存在差异;不同职业的亚健康状态存在差异。其中亚健康状态总得分最高的是工人;躯体表现领域得分最高的是工人;心理领域学生得分最高;社会适应领域得分最高的是工人;性生活领域农民得分最高。结论:对不同职业的亚健康状态的差异及特点进行分析,可为职业相关的亚健康状态的干预提供流行病学依据。     

Transdermal Behavior of Geniposide in Shangyi Aerosol in vivo and in vitro

目的：观察伤益气雾剂中栀子苷透皮吸收的特点,探讨伤益气雾剂外用时栀子苷的透皮吸收的动力学。方法：利用体内外实验对栀子苷透皮量及其血药浓度进行测试观察。结果：无论体内体外试验均表明,给药后半小时栀子苷即可透过皮肤,在皮下组织中分布,同时血中也能明显测到栀子苷。其透出量具有累积增多的线性关系。结论：伤益气雾剂中栀子苷可明显透过皮肤,并在皮下组织及血液中分布。本实验为该药外用治疗相关病症的应用提供了实验依据。     

川芎挥发油中藁本内酯在大鼠体内的药动学研究

目的 测定川芎挥发油中藁本内酯在大鼠体内的药动学.方法 采用RP-HPLC法,以蛇床子素为内标物测定大鼠口服川芎挥发油的β-环糊精包合物后藁本内酯的血药浓度,使用3P97药动学软件计算其药动学参数.结果 藁本内酯在大鼠体内符合二室模型,主要的药动学参数:t_(1/2)(α)为(1.429±1.161)h,t_(1/2)(β)为(6.877±2.275)h,t(peak)为(3.401±1.951)h,AUC为(70.87±25.92)μg/mL·h.结论 以蛇床子素为内标,RP-HPLC法能够准确、灵敏地测定藁本内酯在大鼠体内的药动学.     

人工骨异烟肼体外及家兔体内释放度研究

 目的：了解蜂蜡为阻滞剂包裹的异烟肼-人工骨(INH-PHA-wax)与未包裹蜂蜡的异烟肼-人工骨(INH-PHA)体外及家兔体内的释放度。方法：用RP-HPLC在不同时间分别测定体外及植入家兔体内的包裹或未包裹蜂蜡的异烟肼-人工骨中异烟肼的浓度。结果：包裹15%蜂蜡INH-PHA-wax,体外20 d释药66%;包裹25%蜂蜡INH-PHA-wax,20 d释药22%;未包裹蜂蜡INH-PHA,6 d释药97%。包裹25%蜂蜡INH-PHA-wax植入家兔体内，可持续释药达240 d,而未包裹蜂蜡INH-PHA持续释药仅60 d。结论：INH-PHA-wax可有效地控制药物的释放，对治疗骨结核可能是一有效植入式缓释剂。