含有四氮唑砜基的辛弗林磺酰胺衍生物的合成及其抗菌活性研究

辛弗林是存在于枳实中的天然小分子生物碱,具有多种生物活性,但其衍生物研究较少。基于多靶点药物设计策略,采用分子拼接法,对辛弗林酚羟基和仲胺基进行结构修饰,设计并合成了5个中间体和15个目标分子,所得化合物测试了抗人致病菌和抗真菌活性,发现2个中间体IM4和IM5抗大肠杆菌活性和阳性对照8种氟喹诺酮药物相当; TM1n对耐药热带假丝酵母菌和耐药白色念珠菌抑制活性强于氟康唑, TM1d和TM1f对白色念珠菌ATCC90023、TM1o及TM1f对耐药白色念珠菌以及TM1f对近平滑念珠菌ATCC2019的抑制活性均和氟康唑相当,都具有深入研究的潜力。本研究首次发现了对人致病真菌具有高抑制活性的辛弗林衍生物,为辛弗林的进一步研究提供了新的思路。     

三种药物联合治疗功能性消化不良的临床研究

目的:观察氟哌噻吨美利曲辛片联合伊托必利及奥美拉唑肠溶胶囊对功能性消化不良患者的疗效。方法:选取固始县中医院2016年6月至2018年3月功能性消化不良患者137例,抽签法分组,对照组68例采取伊托必利联合奥美拉唑肠溶胶囊治疗,观察组69例于对照组基础上联合氟哌噻吨美利曲辛片治疗,观察比较两组疗效、不良反应发生率。结果:观察组患者治疗总有效率为94.20%较对照组患者的79.41%高,差异具有统计学意义(P<0.05);观察组患者不良反应总发生率为11.59%与对照组患者的5.88%比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:功能性消化不良患者采取氟哌噻吨美利曲辛片联合伊托必利及奥美拉唑肠溶胶囊治疗,疗效确切,且具有安全性。     

基于传统性状客观化分析的川贝母质量评价

目的对川贝母的外观性状进行客观量化,完善其质量评价方法。方法用游标卡尺测定高度和直径,在人眼对外观色泽观察的基础上用色差仪对粉末色泽进行客观量化,通过紫外分光光度法测定总生物碱的含量,对高度、直径、△E值与总生物碱含量测定结果进行统计学分析,确定外观性状与内在成分之间的相关程度。结果高度与总生物碱的含量呈极显著负相关(P<0.01)、直径与总生物碱的含量呈负相关,综合来看随着川贝母鳞茎的增大,总生物碱含量呈降低趋势。△E值与总生物碱含量之间的相关性不显著。结论由于总生物碱含量可以客观地反映川贝母的质量,本实验的结果为川贝母传统以"个小为佳"、"碎贝、破贝不可入药"的观点赋予了科学的依据,肯定了川贝母"不得水洗"的传统加工方法。不同规格的川贝母中以松贝为优。     

不同药物对舒芬太尼诱发全麻诱导期呛咳反应抑制的临床研究

目的:比较地佐辛和利多卡因对抑制舒芬太尼诱发全身麻醉诱导期呛咳反应的效果。方法:选取2014年10月—2016年12月收治的全麻患者183例,ASAⅠ或Ⅱ级,年龄18～50岁。将患者随机分为地佐辛组(D组)、利多卡因组(L组)和对照组(NS组)三组,每组61例。D组、L组和NS组分别静脉注射地佐辛0.1 mg/kg、利多卡因1 mg/kg和生理盐水2 mL,5 min后静脉注射舒芬太尼,注射时间均为10 s,2 min后给予其他诱导药物。舒芬太尼注射后2 min内观察患者呛咳反应并记录麻醉诱导前、插管前、插管后即刻、插管后2 min平均动脉压及心率变化,记录观察期内不良事件的情况。结果:D组、L组呛咳反应发生率明显低于NS组(P<0.05),D组、L组之间差异无统计学意义(P>0.05),三组麻醉各时间点平均动脉压及心率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:注射利多卡因1 mg/kg和地佐辛0.1 mg/kg均可有效抑制舒芬太尼诱导的全麻所致的呛咳反应。     

右美托咪定联合舒芬太尼与右美托咪定联合地佐辛用于胶质瘤患者术后镇痛临床研究

目的:探讨右美托咪定(Dex)联合舒芬太尼与Dex联合地佐辛在胶质瘤(GL)患者中的应用及对其术后镇痛、唤醒情况的影响。方法:选取GL手术患者90例作为实验对象,按照住院号排序后取随机数字排序前45例为A组,后45例为B组,其中A组行Dex联合舒芬太尼镇痛,B组患者则行Dex联合地佐辛镇痛,对比两组患者术后唤醒时间,使用视觉模拟评分法(VAS)和Ramsay镇静评分评估两组患者术后6 h、12 h、24 h时的疼痛、镇静情况,同时测定各时段患者血清中致痛物水平变化。结果:B组患者术后唤醒时间明显短于A组时间(P<0.05);术后24 h、48 h A组和B组血清致痛因子水平均发生明显变化(P<0.05),其中术后各时段B组5羟色胺水平明显高于A组,P物质水平明显低于A组(P<0.05);术后24 h和48 h,A组VAS评分明显高于B组。术后12 h、24 h和48 h时,B组患者Ramsay评分明显低于A组(P<0.05)。A、B组不良反应发生率比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论:GL手术治疗时采用Dex联合地佐辛可以更好的抑制血清致痛因子产生,镇痛、镇静效果显著。     

地佐辛注射液对全身麻醉苏醒后疼痛的影响

目的观察地佐辛注射液对全身麻醉苏醒后疼痛的影响。方法选取2017年3月-2018年12月于湘雅博爱康复医院行手术治疗的患者280例,根据入院时间随机分为观察组和对照组各140例,观察组术后给予地佐辛注射液干预,对照组术后给予常规干预,比较2组干预效果。结果2组拔管前(T1)心率(HR)、平均动脉压(MAP)水平比较差异均无统计学意义(P>0.05);拔管时(T2)、拔管后10 min(T3)、拔管后30 min(T4)时,观察组HR、MAP水平均高于对照组(P<0.01)。观察组患者不同时点Ramsay镇静评分及VAS评分均低于对照组(P<0.01)。结论地佐辛注射液改善患者全身麻醉苏醒后疼痛的效果较好,可降低患者疼痛程度,但对患者麻醉苏醒期血流动力学稳定具有一定影响。     

地佐辛在不插管全身麻醉纤维支气管镜诊疗中应用效果

目的地佐辛作为一种人工合成的阿片类受体激动拮抗剂,具有起效迅速、作用时间长和呼吸抑制率低等特点,适用于多种外科手术中围麻醉期应用。本研究探讨地佐辛在不插管全身麻醉纤维支气管镜诊疗中的临床效果。方法选择2018-09-30-2019-02-28大连市中心医院收治的需实施纤维支气管镜检查的80例呼吸系统疾病患者为研究对象,按照性别和年龄具有可比性的原则分为两组,各40例。对照组给予丙泊酚静脉推注,观察组则在给予丙泊酚前,肌内注射地佐辛5mg。比较两组术中心率及血压变化情况,分析两组手术操作时间及术后观察时间,比较两组并发症发生情况。结果麻醉术中,观察组心率为(71.5±0.6)次/min,低于对照组的(87.3±1.5)次/min,t=31.716,P0.001;平均动脉压为(115.4±3.7)mm Hg,低于对照组的(131.6±4.9)mm Hg,t=17.213,P0.001。观察组手术操作时间为(14.1±0.8)min,短于对照组的(17.8±1.5)min,t=14.115,P0.001;术后观察时间为(15.5±1.5)min,短于对照组的(23.5±3.1)min,t=16.238,P0.001。观察组并发症发生率为7.5%(3/40),低于对照组的30.0%(12/40),χ~2=5.251,P=0.022。结论针对无痛纤维支气管镜检查,在应用丙泊酚基础联合使用地佐辛加强镇静镇痛,能有效确保麻醉安全性,缩短手术时间及患者苏醒时间。     

索利那新联合坦索罗辛对Ⅲ型前列腺炎的疗效观察价值体会

目的：分析Ⅲ型前列腺炎患者行索利那新+坦索罗辛治疗效果。方法：选取2017年6月~2020年11月收治的84例Ⅲ型前列腺炎患者，根据随机数字表法分为对照组和观察组，各42例。对照组给予坦索罗辛治疗，观察组给予索利那新+坦索罗辛治疗，比较两组临床疗效。结果：治疗前，两组临床指标、炎症介质及尿流量情况比较，差异无统计学意义（P＞0.05）；治疗后，观察组国际前列腺炎症状评分、美国国立卫生研究院慢性前列腺炎症状积分指数评分低于对照组，前列腺液白细胞计数、24 h排尿次数少于对照组（P＜0.05）；治疗后观察组白介素-8、肿瘤坏死因子-α低于对照组，白介素-10指标高于对照组（P＜0.05）；治疗后观察组最大尿流量、平均尿流量大于对照组（P＜0.05）；观察组治疗总有效率为95.24%，高于对照组的76.19%（P＜0.05）。结论：索利那新联合坦索罗辛联合治疗Ⅲ型前列腺炎患者能提高临床疗效，确保用药合理性。