含有四氮唑砜基的辛弗林磺酰胺衍生物的合成及其抗菌活性研究

辛弗林是存在于枳实中的天然小分子生物碱,具有多种生物活性,但其衍生物研究较少。基于多靶点药物设计策略,采用分子拼接法,对辛弗林酚羟基和仲胺基进行结构修饰,设计并合成了5个中间体和15个目标分子,所得化合物测试了抗人致病菌和抗真菌活性,发现2个中间体IM4和IM5抗大肠杆菌活性和阳性对照8种氟喹诺酮药物相当; TM1n对耐药热带假丝酵母菌和耐药白色念珠菌抑制活性强于氟康唑, TM1d和TM1f对白色念珠菌ATCC90023、TM1o及TM1f对耐药白色念珠菌以及TM1f对近平滑念珠菌ATCC2019的抑制活性均和氟康唑相当,都具有深入研究的潜力。本研究首次发现了对人致病真菌具有高抑制活性的辛弗林衍生物,为辛弗林的进一步研究提供了新的思路。     

毒鼠强急性中毒及其检验

毒鼠强作为杀鼠剂使用已有约 5 0年历史 ,它不但对啮齿类动物有剧烈的毒杀作用 ,而且对所有温血动物都有剧毒 ,中毒后死亡率极高 ,且无特效解毒剂。因误食毒鼠强引起人员中毒死亡的事件一再发生。由于外观与食盐、碱、面粉等极为相似 ,毒鼠强近年来也屡次成为犯罪分子首选毒物[1 ] 。本文拟就毒鼠强的理化性质、毒理学特点、中毒症状、救治措施及其检验方法作一概述。1　理化性质及其毒性毒鼠强 ,英文名tetramethylenedisulfotetramine,缩写Tetramine ;化学名称 :四亚甲基二砜四氨 ,学名 :2 ,6 二硫 1 ,3,5 ,7 四氮三环 [3,3,1 ,1 ,3,7]…     

二甲基砜对百草枯诱导致急性肺纤维化的保护作用研究

<正>百草枯(又名克芜踪),属有机杂环类除草剂,其中毒可引起多脏器损害,最主要的靶器官是肺,表现为急性肺泡炎和迅速进展的肺间质纤维化,是百草枯中毒死亡的主要原因[1],在我国有着极高的病死率。百草枯中毒引起的肺损伤与自由基有关,而百草枯中毒引起的肺纤维化机制目前研究多认为基质金属蛋白酶(MMPs)在其发生与发展过程中起关键的作用,其中以基质金属蛋白酶MMP-2和MMP-9的高表达为著[2],这一结果提示在临床应用上,可采用药物抑制     

注射用甲砜霉素甘氨酸酯在四种溶媒中的稳定性观察

目的观察注射用甲砜霉素甘氨酸酯在四种溶媒中的稳定性,为临床合理配置使用甲砜霉素甘氨酸酯提供依据。方法将注射用甲砜霉素甘氨酸酯分别加入0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖氯化钠注射液、木糖醇注射液,在4、25、35℃下观察溶液24 h内的外观,测定pH值,用高效液相色谱法测定甲砜霉素甘氨酸酯在溶媒中的含量。结果 4、25℃下24 h内甲砜霉素甘氨酸酯在四种溶媒中的含量均〉90%,配置液pH值、外观无明显变化;在35℃下4 h后甲砜霉素甘氨酸酯含量〈90%,并随时间延长呈下降趋势,配置液pH值也有所下降。结论注射用甲砜霉素甘氨酸酯在0.9%氯化钠注射液、5%葡萄糖注射液、5%葡萄糖氯化钠注射液、木糖醇注射液中4、25℃下24 h内是稳定的,在35℃下4 h内也是稳定的。注射用甲砜霉素甘氨酸酯加入上述溶媒后应在4 h内输注完毕,高温环境下应现配现用。     

头孢哌酮钠他唑巴坦钠与甲砜霉素甘氨酸酯存在配伍禁忌

笔者临床用药过程中发现,头孢哌酮钠他唑巴坦钠与盐酸甲砜霉素甘氨酸酯应用时存在配伍禁忌反应,现报道如下。1病例资料患者,男性,88岁,因脑梗死后遗症、肺部感染入院。遵医嘱予0.9%氯化钠溶液100 ml加入注射用头孢哌酮钠他唑巴坦钠2.25 g(海口奇力制药股份有限公司,国药准字     

细菌内毒素检查法在注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯应用方法的建立

目的建立注射用盐酸甲砜霉素甘氨酸酯细菌内毒素检查法。方法按照《中国药典））2010年版二部XIE细菌内毒素检查法进行试验。结果2．5mg／ml盐酸甲砜霉素甘氨酸酯对内毒素无干扰作用。其Es均在0．5h～2入之间,Et均在0．5Es-2Es之间。结论本品可用细菌内毒素检查法代替家兔法检测热原,其细菌内毒素限值可定为：每1mg盐酸甲砜霉素甘氨酸酯中含内毒素的量应小于0．25EU。该方法操作简单,影响因素少,不使用动物,更符合减少、优化、替代的原则,是目前各国药典检查热原的重要方法。     

甲砜霉素联合维胺酯治疗寻常性银屑病疗效观察

目的：观察甲砜霉素联合维胺酯治疗寻常性银屑病的疗效及安全性。方法：选择寻常性银屑病80例,随机分为观察组与对照组各40例。对照组采用常规氯雷他定分散片口服及丁酸氢化可的松乳膏外用治疗;观察组在上述治疗基础上,加用甲砜霉素联合维胺酯胶囊治疗。均4周为1个疗程。治疗2个疗程后,比较两组疗效及治疗前后血清肿瘤坏死因子（TNF-α）和白介素4（IL-4）水平变化情况。结果：观察组痊愈12例,显效15例,有效4例,无效9例,总有效率77.5%;对照组痊愈8例,显效9例,有效7例,无效16例,总有效率60.0%;观察组总有效率显著高于对照组（P〈0.05）。观察组TNF-α水平较对照组降低非常显著（P〈0.01）,IL-4水平较对照组升高非常显著（P〈0.01）。结论：甲砜霉素联合维胺酯胶囊治疗寻常性银屑病疗效较好,且较安全。     

116例急性四亚甲基二砜四胺中毒抢救体会

四亚甲基二砜四胺(毒鼠强)毒性极强,中毒患者多因频繁抽搐或强直性惊厥导致呼吸衰竭,死亡率极高。我院自2001年1月～2005年12月共收治急性毒鼠强中毒病例116例,经合理选用大黄胃管注入、维库溴铵持续泵注、血液灌流、高压氧治疗,全部抢救成功,现总结如下。临床资料一般资料116例毒鼠强中毒患者(男65,女51),年龄15～36岁85例,37～60岁31例。其中36例为散发病例,80例为群发病例。患者食服至发病时间最短为5min,多数为15～45min。就诊时间为发病后30min～12h。首发症状多为恶心呕吐、腹痛、头昏、乏力,严重者随即出现躁动不安、眼球上翻、口吐…     

四次甲基二砜四胺中毒所致惊厥治疗药物的研究进展

反复惊厥发作是四次甲基二砜四胺(TET)中毒患者的典型临床表现,也是引发中毒人员死亡和迟发性脑损伤的主要原因,及时有效控制惊厥是TET中毒救治关键.本文结合国内外大量动物实验及临床成功救治经验,依据药物的作用机制,简述作用于'γ-氨基丁酸受体药物、N-甲基-D-天冬氨酸受体拮抗剂、抗胆碱药和疏基化合物等抗TET中毒所致...     

超支化聚醚酯-二氢卟酚e6纳米光敏剂的构建与表征

目的:研究超支化聚醚酯-二氢卟酚e6纳米光敏剂[hyperbranched poly (ether-ester)-chlorin e6 nanophotosensitizer,HPEE-ce6]的构建过程与表征,及其对人舌鳞癌CAL-27细胞(Tongue cancer CAL-27 cells)体外光动力疗法(Photodynamic therapy,PDT)的杀伤作用.方法:通过一步台成法构建HPEE-ce6纳米光敏剂,用紫外可见吸收光谱和透射电镜观察其表征,通过透射电镜观察CAL-27细胞的形态学改变.结果:HPEE和ce6共价结合,生成直径为50 nm左右的纳米粒子,其治疗区吸收峰比ce6红移了12 nm;经PDT处理后,形态学研究表明,CAL-27细胞发生凋亡或特征性肿胀样坏死.结论:HPEE-ce6可以通过一步法(HPEE和ce6共价交联)合成,并对人舌癌CAL-27细胞具有良好的光动力杀伤作用.