基于紫外光谱和偏最小二乘回归算法的畲药地稔中浸出物和6种活性成分快速预测方法

目的 建立基于紫外光谱的畲药地稔中浸出物、没食子酸、阿魏酸、芦丁、槲皮素、木犀草素、山奈酚的快速分析方法。方法 测定地稔水提液中的浸出物和6种化合物浓度,采集紫外光谱。采用SIMCA-P+软件,分别建立浸出物、6种化合物浓度与紫外光谱的偏最小二乘回归模型。采用Visual Basic开发应用软件,将所建模型嵌套入软件,为同时快速分析待测溶液中浸出物和6种化合物浓度提供工具。结果 验证集浸出物和6种化合物浓度的预测均方根误差分别为39.1 μg/mL、0.263 μg/mL、19.0 ng/mL、93.8 ng/mL、0.894 ng/mL、0.593 ng/mL、0.896 ng/mL,预测值和真实值的相关系数均>0.9,并通过软件在10 s内得到了浸出物和6种化合物浓度的预测结果。结论 本方法可为地稔的快速质量评价提供依据。     

地稔总酚胃内漂浮片制备工艺的研究

目的:优选地稔总酚胃内漂浮片的制备工艺。方法:选择Ⅳ丙烯酸树脂、HPMCK4M,MCC101、十八醇为辅料,干法直接压片,以体外漂浮性能和体外释放性能为指标筛选地稔总酚胃内漂浮片的处方,并进一步研究压片压力对体外漂浮性能和体外释放性能的影响。结果:地稔总酚胃内漂浮片的最优处方和工艺为:地稔总酚有效部位、Ⅳ丙烯酸树脂和十八醇分别为处方比例的31%,MCC101为7%,加硬脂酸镁适量,干法直接压片,控制压力3~4 kg。结论:该工艺重现性好,为地稔总酚胃内漂浮片的制备提供依据。     

中药地菍黄酮类成分的分离与鉴定

 目的对地菍(Melastoma dodecandrum Lour)全草的化学成分进行分离鉴定。方法溶剂萃取及各种色谱技术分离纯化,经UV,IR,¹H-NMR,¹³C-NMR,MS以及化学方法鉴定了它们的结构。结果分离得到7个化合物,分别是木犀草素(Ⅰ)、木犀草素-7-O-β-葡萄糖苷(Ⅱ)、木犀草素-7-O-β-半乳糖苷(Ⅲ)、槲皮素(Ⅳ)、槲皮素-3-O-β-葡萄糖苷(Ⅴ)、槲皮素-3-O-β-半乳糖苷(Ⅵ)、广寄生苷(Ⅶ)。结论这些成分均为首次从该植物中获得。     

地稔水煎液镇痛抗炎药效学的实验研究

目的进一步明确地稔的药理作用,为临床用药提供科学的理论依据。方法采用热板法和扭体法观察地稔的镇痛作用,用二甲苯致小鼠耳廓肿胀及腹腔染料渗出法,观察地稔的抗炎作用;用玻片法和毛细玻管法观察地稔对小鼠凝血时间的影响。结果地稔水煎液能显著提高小鼠痛阈值,降低毛细血管通透性,抑制由二甲苯所致的炎症反应,可显著减轻小鼠耳廓肿胀。但对小鼠凝血时间无影响。结论地稔水煎液具有明显的镇痛和抗炎作用。     

Antidiarrhoeal Activity of Leaves of Melastoma malabathricum Linn.

The antidiarrhoeal effect of the water extract of Melastoma malabathricum Linn. (Melastomataceae) leaves were investigated by employing four experimental models of diarrhea in Swiss mice. Melastoma malabathricum water extract treated mice showed significant reduction in the fecal output and protected them from castor oil-induced diarrhoea. The extract also reduced the intestinal fluid secretion induced by magnesium sulphate and gastrointestinal motility after charcoal meal administration in the mice. No mortality and visible signs of general weakness was observed in the mice following the test extract administration up to 2000 mg/kg dose.     

地稔水提液抗氧化活性的紫外光谱快速预测方法

目的 建立基于紫外光谱和偏最小二乘回归算法的地稔水提液抗氧化活性快速预测方法.方法 采用1,1-二苯基-2-苦腈基(DPPH)自由基清除活性表征地稔水提液的抗氧化活性,采集190～600 nm的紫外光谱,通过优化光谱波长范围和预处理方法,建立抗氧化活性与紫外光谱的最优偏最小二乘回归模型.采用Visual Basic开发...     

羊开口提取物的分离及对艾滋病毒逆转录酶和DNA多聚酶活性的抑制作用

羊开口经提取分离为Ｙ－１、Ｙ－Ｐ、Ｙ－Ａ、Ｙ－Ｅ、Ｙ－Ａ－１和Ｔ－３￣１１等部分，通过其对艾滋病毒逆转录酶（ＨＩＶ－ＲＴ）和ＤＮＡ多聚酶（ＤＮＡ Ｐｏｌ）活性试验，发现Ｙ－１、Ｙ－Ａ、Ｙ－Ａ－１、Ｙ－９和Ｙ－１１有极强的抑制酶活性作用。５０％酶活性抑制浓度（ＩＣ５０）对ＨＩＶ－ＲＴ分别为０．１￣０．５μｇ／ｍｌ，对ＤＮＡ ｐｏｌ α为０．５￣２．５μｇ／ｍｌ。ＨＩＶ－ＲＴ的抑制率当浓度Ｙ－Ａ、Ｙ－     

基于网络药理学和分子对接探讨地稔治疗宫颈癌的分子机制＊

目的 运用网络药理学方法探索地稔治疗宫颈癌的潜在作用机制。方法 通过检索相关文献得到地稔化学成分并筛选出地稔的活性成分，利用SwissTargetPrediction平台预测活性成分的潜在靶点。利用Genecards数据库检索宫颈癌相关靶点。利用Cytoscape3.7.2软件构建“地稔-活性成分-宫颈癌靶点”网络，并运用String数据库构建蛋白互作网络（protein-protein interaction，PPI）。使用OmicShare Tools数据库进行基因本体（Gene Ontology，GO）分析和京东基因与基因组百科全书（Kyoto Encyclopedia of Genes and Genomes，KEGG）富集分析。结果 得到地稔中活性成分28个、活性成分靶点420个、宫颈癌靶点150个，最后获得关键靶点7个，与地稔治疗宫颈癌显著相关的信号通路20条。地稔的主要活性成分为3-甲氧基鞣花酸、柚皮素、芹菜素等。地稔治疗宫颈癌关键靶点为STAT3、PIK3CA、AKT1、ESR1等；关键的生物进程和通路可能包括免疫系统过程、转录调节活性、内分泌与代谢相关信号通路、细胞周期信号转导通路等。另外，3-甲氧基鞣花酸成剂量依赖性地抑制人宫颈癌细胞Hela细胞的增殖。结论 本研究通过筛选发现地稔治疗宫颈癌的关键靶点及通路与细胞信号转导、细胞的增殖、分化、凋亡以及免疫调节等过程密切相关。因此，3-甲氧基鞣花酸可能主要通过影响宫颈癌细胞增殖和凋亡，从而达到治疗宫颈癌的目的。     

大孔吸附树脂分离地菍总酚的研究

目的 筛选大孔树脂分离纯化地菍中总酚类物质的最佳工艺.方法 采用静态与动态吸附-解吸方法,以紫外分光光度法测定地菍总酚的量对工艺进行评价.结果 HPD 100大孔吸附树脂分离效果较好,总酚可达50%以上.其最佳工艺为药液浓度0.2 g(生药)/mL、pH值为2.7～4.5,以3 BV/h进行吸附,5 BV的60%乙醇以3BV/h进行洗脱效果最佳.结论 该方法简便可行,分离效果好,能满足大生产的要求.     

野牡丹和羊开口水提液中化学成分的HPLC-DAD-ESI-MS／MS分析

目的：采用高效液相色谱-电喷雾串联质谱法对野牡丹和羊开口水提液中化学成分进行分析比较。方法用反相 C18色谱柱进行成分分离,以甲醇（含10mM甲酸铵）-水（含10mM甲酸铵）梯度洗脱,二级管阵列检测器和电喷雾电离串联质谱在线同时检测。结果野牡丹和羊开口水提液的化学成分基本一致,均推定鉴定出含有没食子酸和（表）儿茶素,并且均主要检测出没食子酸衍生物和（表）儿茶素衍生物。结论两者水提液的主要成分均为没食子酸及其衍生物、（表）儿茶素及其衍生物,而野牡丹和羊开口传统用药均采用水煎剂,这表明两者功能与主治基本一致的原因是它们的水提液化学成分基本一致。