以对氨基水杨酸为母核的三分子缀合物的合成及其生物活性研究

基于多靶点药物设计思想,以对氨基水杨酸(PAS)为母核,选用不同的连接子将PAS、异烟酸和氟喹诺酮三种结构单元缀合,设计了未见文献报道的目标分子TM1和TM2;经多步反应合成了16个目标分子,测试了目标分子抗结核及抗人致病菌的活性。测试结果表明, TM2a抗结核活性强于所测试的氟喹诺酮, TM1a与阳性对照药物氟喹诺酮中活性最强的克林沙星相当; TM1a对所测试菌株都显示最强抑制活性, TM1b与TM2a对多数菌株显示很强抑制活性, TM1h/2h对部分菌株具有强抑制活性; TM1a/1h对金葡菌ATCC14125的抑制活性远强于所测试的氟喹诺酮,值得进一步研究。溶血性实验结果表明,高活性分子TM1a和TM2a分别在8及32μg·mL^-1浓度下表现出相对安全性。本研究首次合成了PAS为母核的三分子药效团拼接的新型分子,部分分子具有非常强的抑菌活性,为抗菌药物的研发提供了新的思路。     

药学干预对喹诺酮类药物应用影响

目的 探索药学干预对喹诺酮类药物应用的影响.方法 选取2016年3月—2017年3月到医院接受喹诺酮类药物治疗的患者进行研究,分为药物干预前、干预后两组,喹诺酮类药物使用过程中采用药学干预的方法 进行护理,对比干预前后喹诺酮类药物的耐药率、不合理用药率和不合理使用情况.结果 药学干预后,喹诺酮类药物对肺炎克雷伯菌、大肠埃希菌和铜绿假单胞菌的耐药率降低,且不合理联合用药、不合理用法用量和用药禁忌等不合理用药率也显著降低,不合理使用情况也在逐渐减少(P<0.05).结论 药学干预对喹诺酮类药物的应用效果显著.     

支原体对氟喹诺酮类药物体外耐药性调查

目的调查支原体对氟喹诺酮类药物（FQs）的耐药状况，为临床治疗提供参考依据。方法将2005年国内公开发表的53篇文献报道的支原体对6种FQs的耐药率进行了统计分析。结果统计涉及国内13个省市共计30832株支原体，左氧氟沙星（LEV）、氧氟沙星（OFL）、环丙沙星（CIP）、司帕沙星（SPA）在各省之间最高和最低耐药率分别有极显著差异（P〈0．005），耐药率范围分别是4．6％～68％，17、2％～82．7％，10．3％～65、3％，8．2％～60％，最高耐药率都已达到或超过60％；4种药物的耐药率男女之间均有极显著差异（P〈0.005），在2000—2004年5年中均有不同程度增长；总的平均耐药率LOM接近1／5，LEV超过1／4，OFL和SPA将近1／3，CIP和NOR则超过1／2。结论CIP和NOR耐药率较高，临床应放弃这两种药物对支原体的经验治疗，加强药物敏感监测，选择敏感药物。     

左氧氟沙星治疗下呼吸道感染的疗效评价

左氧氟沙星是新型长效的第三代喹诺酮类抗生素。为了观察盐酸左氧氟沙星注射液治疗下呼吸道感染的疗效，我们对198例下呼吸道感染用盐酸左氧氟沙星注射液进行了疗效观察，同时与氧氟沙星注射液进行随机对照研究。     

喹诺酮类药物致急性肾衰临床分析

目的分析喹诺酮类药物对肾脏功能的影响。方法对近14年来应用喹诺酮类药物引起急性肾衰（ARF）29例进行分析。结果应用5d以内者ARF的发生率为10．3％，随着应用时间延长，发生率逐渐增高；55岁以下ARF发生率为2．0％，随年龄增大，发生率逐渐增高；非少尿型ARF预后较好，少尿型预后较差。结论年龄越大，疗程越长，ARF发生率越高。     

阿莫西林／克拉维酸的不良反应相关费用更高

根据在美国华盛顿举行的第45届抗生素和化疗国际研讨会（ICAAC）上提交的研究结果，使用阿莫西林（amoxicillin）（I）和克拉维酸（clavulanicacid）（Ⅱ）所致不良反应引起的医疗保健资源的使用要高于克拉霉素（clarithromycin）（Ⅲ）或喹诺酮类药物所引起的医疗保健资源的使用。     

左氧氟沙星短程治疗下呼吸道感染疗效分析

左氧氟沙星是喹诺酮类抗菌类，以其抗菌谱广使用方便毒副作用低，在临床广泛使用。喹诺酮类药的排泄途径可分为3类：经肾脏排泄，经肝脏清除，经肝和肾2种机制清除。     

甲磺酸帕珠沙星市场用量分析

随着人们生活水平的提高，各种感染性疾病却一直是威胁生命健康的头号杀手。根据笔者连年来对城市样本医院购入药品金额统计分析，近几年来抗感染药物购入金额一直是呈现增长态势，而且增长幅度不小(2000年为13．61％、2001年为0．81％、2002年为6．91％、2003年为26．92％，2004年上半年为25．24％)，其占全部药品总金额的份额基本在27％上下作微调(2000年占29．23％、2001年占27．43％、2002年占26．45％、2003年占27．82％、2004年上半年占26．63％)，由此可看出抗感染药物在临床使用上的地位是相当重要和稳定的。     

第三代喹诺酮类抗生素治疗恙虫病疗效观察

目的 用氯霉素治疗恙虫病是传统的方法，但其副作用大。本研究的目的是为了探讨治疗恙虫病的有效而患更容易接受的方法。方法 应用第三代喹诺酮类抗生素如氧氟沙星、环丙沙星等治疗恙虫病26例，并和28例氯霉素组进行比较分析。结果 喹诺酮组治愈率为96.2%(25/26)，氯霉素组治愈率为92.8%(26/28)，两组治愈率无显性差异，但不良反应则以氯霉素组为多，两之间有显性差异。结论 第三代喹诺酮类抗生素治疗恙虫病有效而副作用少。