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1.
化合物SLXM-2是一种环磷酰胺衍生物,前期研究已经证实其具有良好的肿瘤抑制作用,并具有较低的毒副作用。但是其作用机制尤其是对细胞DNA的损伤作用仍不清楚。本研究旨在评价SLXM-2对肝癌H22腹水小鼠的生命延长作用与DNA损伤的关系,并探讨可能的分子机制。实验结果证实,SLXM-2能够显著提高肝癌H22腹水小鼠的生命延长率(P〈0.05)。进一步实验表明,SLXM-2能够造成肝癌H22细胞DNA损伤,显著上调γH2AX(Ser139),p-Chk1(Ser296),p-Chk2(Thr68),p-p53(Ser15),p-p53(Ser20)和p21的蛋白表达,并显著下调p-ATR(Ser428)和p-ATM(Ser1981)的表达(P〈0.05)。总之,SLXM-2对肝癌H22细胞具有显著的抑制作用,分子机制与其能够造成肿瘤细胞DNA损伤有关。 相似文献
2.
背景与目的从流行病学到转基因小鼠分子研究的一系列的证据已经证实,炎症与癌症发生具有相关性。癌症相关性炎症的标志包括肿瘤组织中炎症细胞和炎症 相似文献
3.
七叶树皂苷-Ia的人肠内细菌生物转化产物及其抗肿瘤活性研究 总被引:15,自引:2,他引:13
目的:探讨人肠内细菌和短乳杆菌粗酶转化七叶树皂苷-Ia,阐明转化产物结构,研究其抗肿瘤活性.方法:采用人肠内细菌和短乳杆菌粗酶分别与七叶树皂苷-Ia共温孵方法,通过色谱技术分离、纯化转化产物,应用波谱技术确定转化产物结构.结果:七叶树皂苷-Ia可由人肠内细菌和短乳杆菌粗酶转化产生异七叶树皂苷Ia、去酰基七叶树皂苷I、21β-O-巴豆酰基原七叶树皂苷元和原七叶树皂苷元.去酰基七叶树皂苷I对小鼠肉瘤S-180、肝癌和肺癌细胞的生长具有抑制作用.结论:七叶树皂苷-Ia是"前药",人肠内细菌和短乳杆菌粗酶能够转化七叶树皂苷-Ia;转化产物去酰基七叶树皂苷I有抗肿瘤活性,是有开发潜力的抗肿瘤候选药物. 相似文献
4.
细胞色素P4501A1的研究进展 总被引:6,自引:0,他引:6
细胞色素P450酶系参与生物体内许多内源性及外源性物质的生物转化。其中细胞色素P4501A1(CYP1A1)广泛存在于多种肝外组织,参与了多种前致癌物和致突变物的活化代谢过程,并与多种肿瘤发生相关。本文综述了CYP1A1在体内的分布、诱导和抑制,遗传多态性及癌症易感性,简要介绍了该领域研究的进展情况。 相似文献
5.
L-Dopa对大鼠听源性发作和小鼠电休克惊厥均有明显对抗作用,但对后者的对抗作用较弱。L-Dopa的这种作用,主要与其增加脑内DA水平有关,因其作用与升高脑内DA水平相平行,脑室内直接注射DA或以去水吗啡激动DA-受体均有抗惊厥作用,而以氟哌啶阻断DA-受体,则减弱或对抗L-Dopa的作用。L-Dopa也升高脑内NE含量,对上述两种惊厥也有一定影响,但不如DA重要,至少对于大鼠听源性发作是如此。因为以双硫醒阻断NE合成,减少其脑内含量,但不能对抗大鼠听源性发作,双硫醒与L-Dopa合用,有协同作用,同样,脑室注射NE或用双羟苯丝氨酸增加大鼠脑内NE含量,对大鼠听源性发作影响不大,但α-阻断剂能减弱L-Dopa的作用。L-Dopa可作为一种治疗癫痫的辅助药物,用于DA明显减少的病例可能有益。 相似文献
7.
目的:对5种透骨草进行抗炎、镇痛作用的比较研究,为其品种整理和品质评价提供科学的方法和依据。方法:小鼠随机分组,抗炎实验用醋酸诱发小鼠腹腔毛细血管通透性增高和用巴豆油诱发小鼠耳肿胀,阳性对照分别为阿斯匹林组和氢化可的松组;镇痛实验采用醋酸诱发小鼠腹痛和用热板诱发小鼠足痛,阳性对照为盐酸吗啡组。结果:5种透骨草的毒性均很小,其中地构叶和角蒿的毒性最小。4种透骨草对两种疼痛模型均有镇痛作用,均能对抗醋酸诱发的小鼠腹腔毛细血管通透性增加,但仅地构叶对巴豆油诱发的小鼠耳肿胀有抑制作用。结论:地构叶应作为透骨草的基源品种,角蒿、凤仙花和黄花铁线莲等应分别以各自的名称入药使用。 相似文献
8.
五味子果实挥发油对中枢神经系统的药理作用研究 总被引:6,自引:0,他引:6
研究表明,五味子果实挥发油能明显缩短戊巴比妥钠引起的小鼠睡眠时间,但与中枢兴奋药戊四唑及士的宁无协同作用;而且五味子挥发油剂量为1.24g/kg及0.71g/kg时,能引起小鼠活动减少,并能显著增加肝细胞细胞色素P-450含量。因此五味子挥发油并无中枢兴奋作用,其缩短戊巴比妥钠引起的睡眠时间的机理,可能是对肝药酶诱导作用所致。五味子挥发油给小鼠灌胃的LD_(50)为8.75±2.41g/kg。 相似文献
9.
在大鼠肝微粒体的体外代谢中研究作用于TM208的细胞色素P450亚型代谢酶。以不含细胞色素P450化学抑制剂的样品为对照,研究不同细胞色素P450亚型选择性化学抑制剂对TM208代谢转化率的影响。CYP2D和CYP2B的选择性抑制剂对TM208的代谢表现出浓度依赖性较强抑制作用,CYP1A的选择性抑制剂对TM208的代谢表现出一定抑制作用。CYP3A的选择性抑制剂对TM208的代谢没有表现出明显的抑制作用。TM208在人鼠肝微粒体体外代谢中主要通过CYP2D和CYP2B两种细胞色素P450亚型代谢酶参与代谢。 相似文献
10.
11种香豆素类化合物对人膀胱癌细胞系E-J细胞株生长抑制活性的筛选 总被引:9,自引:1,他引:9
目的:从中草药中筛选有抗人膀胱癌活性的化合物、类药或先导化合物。方法:应用人膀胱癌细胞系E-J细胞株筛选11种香豆素类化合物对其生长的抑制活性。结果:伞形花内酯、滨蒿内酯、去甲基呋喃皮纳灵、异虎耳草素、羌活苷、二氢山芹醇当归酸酯、前胡素和甘草香豆素对人膀胱癌细胞系E-J细胞株增殖具有抑制作用,且呈浓度-效应关系;羌活苷、二氢山芹醇当归酸酯、前胡素和伞形花内酯效果更佳,其IC50分别为7.50×10-7、2.30×10-6、6.00×10-6和1.30×10-6mol/L。马栗树皮苷、花椒毒素和牛防风素在本实验条件下无效。结论:羌活苷、二氢山芹醇当归酸酯、前胡素和伞形花内酯是潜在的抗人膀胱癌化合物、类药或先导化合物。 相似文献