江边一碗水的药用研究概况

江边一碗水来源于小檗科植物南方山荷叶、八角莲及六角莲等的干燥根茎,历代本草专著均以鬼臼之名将其收载。因该类植物品种多样,异名繁多,成分复杂且具有广泛的药理作用及临床应用价值。故本文对其基源、成分、药理和临床应用等进行了全面概述,为进一步合理开发利用该类药材提供资料依据,以促进用药安全有效。     

盐酸青藤碱关节腔注射用纳米粒温敏凝胶的制备及其性质考察

目的 制备关节腔注射用盐酸青藤碱固体脂质纳米粒(盐酸青藤碱-SLN)温敏凝胶并考察其体外释放特征.方法 以泊洛沙姆407 (P-407)和泊洛沙姆188 (P-188)为凝胶基质,以凝胶胶凝温度为考察对象对处方进行优化;微乳液法制备盐酸青藤碱-SLN,冷溶法制备盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶;用HPLC法测定盐酸青藤碱的量,透析法研究盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶的体外释放特性.结果 最佳处方为18％P-407、5％ P-188和0.6％羟丙基甲基纤维素(HPMC),所制盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶胶凝温度为(34.5±0.2)℃.体外释放结果显示盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶24 h内累积释放率为(57.79±0.36)％,48 h内累积释放率为(75.16±0.12)％,具有明显的缓释作用.结论 所制盐酸青藤碱-SLN温敏凝胶具有温敏特性和明显的缓释作用,纳米载体和温度敏感凝胶的组合有望成为新的关节腔给药传递系统.     

甘草次酸固体脂质纳米凝胶的制备及体外透皮效应

目的制备甘草次酸固体脂质纳米凝胶并考察其体外透皮效应。方法采用微乳液法制备甘草次酸固体脂质纳米粒并考察其包封率、粒径与表面电位,以研和法制备固体脂质纳米粒凝胶;采用改良Franz立式扩散池法进行体外透皮实验,HPLC法测定甘草次酸,评价甘草次酸固体脂质纳米粒凝胶的经皮渗透结果。结果甘草次酸固体脂质纳米粒外观为圆球形或椭球形;甘草次酸固体脂质纳米粒的包封率为(64.75±1.36)%,粒径范围(46.13±20.10)nm,电位分布范围为(-53.4±7.11)mV。24 h甘草次酸固体脂质纳米粒凝胶较甘草次酸固体脂质纳米粒的累积透过量提高66%。结论甘草次酸固体脂质纳米粒凝胶能提高甘草次酸的透皮速率,有望成为甘草次酸透皮给药的新型制剂。     

栀子苷经鼻给药醇质体喷雾剂的制备及其体外鼻黏膜渗透性研究

目的 研究栀子苷经鼻给药醇质体喷雾剂的最佳制备工艺,并考察其体外鼻黏膜渗透性规律和该制剂的鼻黏膜纤毛毒性.方法 采用注入法制备栀子苷醇质体,以包封率为评价指标,应用星点设计-效应面法对栀子苷醇质体制备过程中有关影响因素及工艺参数进行优化;采用透射电镜和光子相关光谱仪考察其药剂学性质;以离体猪鼻腔黏膜为模型,考察栀子苷醇质体喷雾剂的体外透黏膜给药规律,并与其脂质体及水溶液进行比较;以在体蟾蜍口腔上腭纤毛在药物溶液作用下持续摆动的时间评价制剂的鼻黏膜纤毛毒性.结果 最优处方条件下制备的栀子苷醇质体粒径为(173.40±71.02) nm,Zeta电位为(-42.50±8.27)mV,包封率为(65.80±2.53)％,载药量为(5.25±0.15)％.栀子苷醇质体300 min经鼻黏膜单位面积渗透量为23.39 μg/cm2,是其脂质体的2.17倍、水溶液的11.03倍.此外,该制剂基本无鼻黏膜纤毛毒性.结论 优选得到的栀子苷醇质体处方和制备工艺合理,能够显著提高栀子苷的鼻黏膜渗透性,可用于鼻腔给药.     

基于网络药理学探讨盘龙七片治疗骨性关节炎配伍的合理性

目的:探索盘龙七片治疗骨性关节炎的配伍合理性。方法:采用网络药理学研究方法,对盘龙七片中的活血化瘀组、祛风湿组及补肝肾组的59个化合物与骨性关节炎相关的靶点和通路进行预测和筛选,通过数据整合分析,解析该方防治骨性关节炎作用特点及配伍规律。结果:59个化合物可作用于70个骨性关节炎相关靶点,主要涉及炎性刺激反应、细胞增殖、细胞代谢、免疫调节等相关过程,通路富集分析涉及炎症反应、软骨退化、免疫调节、软骨下骨骨代谢等相关通路。结论:3组药物对炎症反应、软骨细胞凋亡及代谢、软骨细胞外基质降解、骨代谢失衡等骨性关节炎(OA)发生的病理环节起不同程度的调节作用,但各有所侧重。其中活血化瘀组长于抗炎止痛,祛风湿组主要参与调节炎症与免疫过程,补肝肾组与软骨退化和软骨下骨骨代谢更为相关。     

盐酸青藤碱醇质体的制备及其性质考察

目的 研究盐酸青藤碱醇质体的最佳制备工艺,并考察不同促渗剂对其体外经皮渗透的影响和该制剂的皮肤过敏性。方法 采用注入法制备盐酸青藤碱醇质体,以包封率为评价指标,通过正交设计优化最佳制备工艺;同时对其形态、Zeta电位、粒径大小进行分析;以氮酮为阳性促渗剂,研究丁香精油等不同促渗剂预处理离体小鼠腹部皮肤24 h后,对盐酸青藤碱24 h累积渗透量的影响。以豚鼠为动物模型,进行皮肤过敏性试验。结果 所得青藤碱醇质体平均包封率为（66.18±1.84）%,平均粒径为（102.2±10.4）nm,Zeta电位为（?52.4±1.5）mV。2%丁香酚预处理皮肤组,盐酸青藤碱醇质体24 h的累积渗透量为412.493 2 μg/cm²,大约是醇质体组（未促渗）的1.6倍、水溶液组（未促渗）的5.8倍。该制剂外用对皮肤无致敏性。结论 优选得到的盐酸青藤碱醇质体处方和制备工艺合理,醇质体稳定性良好,经皮给药安全。2%丁香酚可显著提高盐酸青藤碱的体外渗透效果。     

栀子苷经鼻给药醇质体喷雾剂的制备及其体外鼻黏膜渗透性研究

目的 研究栀子苷经鼻给药醇质体喷雾剂的最佳制备工艺,并考察其体外鼻黏膜渗透性规律和该制剂的鼻黏膜纤毛毒性。方法 采用注入法制备栀子苷醇质体,以包封率为评价指标,应用星点设计-效应面法对栀子苷醇质体制备过程中有关影响因素及工艺参数进行优化;采用透射电镜和光子相关光谱仪考察其药剂学性质;以离体猪鼻腔黏膜为模型,考察栀子苷醇质体喷雾剂的体外透黏膜给药规律,并与其脂质体及水溶液进行比较;以在体蟾蜍口腔上腭纤毛在药物溶液作用下持续摆动的时间评价制剂的鼻黏膜纤毛毒性。结果 最优处方条件下制备的栀子苷醇质体粒径为（173.40±71.02）nm,Zeta电位为（?42.50±8.27）mV,包封率为（65.80±2.53）%,载药量为（5.25±0.15）%。栀子苷醇质体300 min经鼻黏膜单位面积渗透量为23.39 μg/cm²,是其脂质体的2.17倍、水溶液的11.03倍。此外,该制剂基本无鼻黏膜纤毛毒性。结论 优选得到的栀子苷醇质体处方和制备工艺合理,能够显著提高栀子苷的鼻黏膜渗透性,可用于鼻腔给药。     

盐酸青藤碱微囊的制备及其质量评价

目的研究盐酸青藤碱微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法用复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊,以包封率为指标,用正交试验设计法对盐酸青藤碱的制备工艺进行研究,用高效液相色谱法研究制备的微囊体外释药特性,并且对其形态、稳定性等进行研究。结果盐酸青藤碱微囊的囊心囊材比、搅拌速率及成囊温度对微囊的包封率均有显著影响,当囊心与囊材比为1∶3、搅拌速率为200 r/min、成囊温度为60℃时,制得的盐酸青藤碱微囊囊形圆整光滑,囊壁清晰,粒径均匀,平均包封率可高达85%,载药量平均为16.5%,囊径为4～12μm。结论复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好。微囊作为一种新兴剂型,具有一定的缓释效果。     

盘龙七片对慢性炎性疼痛大鼠的镇痛作用

目的:观察盘龙七片对慢性炎性疼痛大鼠的镇痛作用,并从核转录因子-κB(NF-κB)和丝裂原活化蛋白激酶(MAPKs)信号通路入手探索其初步作用机制。方法:采用完全弗氏佐剂(CFA)诱导大鼠建立慢性炎性疼痛模型,分正常组、模型组、盘龙七片(0. 16,0. 32,0. 64 g·kg~(-1))组、阳性药布洛芬(0. 05 g·kg~(-1))组共6组,每天1次经口灌服盘龙七片或布洛芬,标准Von Frey纤维评价机械痛阈值,用丙酮刺激大鼠致炎足底观察冷刺激诱发痛的反应评分,观察第1天给药前和给药后1,2,3,4,6 h以及第3～7天给药后4 h的机械痛阈值和冷痛敏反应评分,酶联免疫吸附测定(ELISA)检测血清、致炎足和腰4～5脊髓背角中前列腺E2(PGE2),白细胞介素(IL)-1β和肿瘤坏死因子(TNF)-α的含量,蛋白免疫印迹法(Western blot)检测腰4～5脊髓背角中MAPKs(p-p38,p-ERK,p-JNK)的蛋白含量,免疫荧光检测腰4～5脊髓背角中NF-κB p65表达情况。结果:与正常组比较,模型组大鼠机械痛阈值降低而冷刺激反应评分升高(P0. 01);与模型组比较,0. 16,0. 32,0. 64 g·kg~(-1)盘龙七片给药后可剂量依赖地升高模型大鼠的机械痛阈值和降低冷刺激反应评分(P0. 05,P0. 01),作用持续6 h,其中4 h作用最显著,布洛芬的作用与中剂量组相近。此外,盘龙七片能降低模型组大鼠血清、致炎足和脊髓背角中异常增高的PGE2,IL-1β和TNF-α含量,降低脊髓背角中ERK和JNK的磷酸化水平以及NF-κB p65的蛋白表达水平,以中大剂量组作用明显(P0. 01)。结论:盘龙七片对慢性炎性疼痛模型大鼠具有明显的镇痛作用,且这一作用可能与对脊髓背角NF-κB和MAPKs信号通路的抑制有关。     

甘草次酸醇质体的制备研究

目的优选甘草次酸(GA)醇质体的最佳制备工艺。方法乙醇注入法制备GA醇质体,以包封率为评价指标,采用正交设计实验确定GA醇质体的最佳制备工艺。结果确定GA醇质体最佳制备工艺为:含GA0.5g的100mLGA醇质体中无水乙醇投入35mL,大豆磷脂3.0g,胆固醇0.2g。所制得的醇质体平均包封率为70.6%。结论以乙醇注入法制备的GA醇质体,包封率高、稳定。