阿魏酸脂质体的体外释放度考察

目的:通过优化处方和工艺制备缓释、长效的阿魏酸脂质体植入制剂。方法:采用HPLC测定阿魏酸含量,流动相乙腈-0.1%磷酸(22∶78),检测波长324 nm。运用醋酸钙主动载药技术制备阿魏酸脂质体,使用透析法考察阿魏酸脂质体的释放度。通过单因素试验考察磷脂材料、胆固醇含量、粒径及不同血液成分对阿魏酸脂质体释放度的影响,利用温敏凝胶技术进一步延长阿魏酸脂质体的缓释效果。结果:阿魏酸脂质体选择氢化大豆磷脂(HSPC)为脂质体膜材,HSPC与胆固醇的摩尔比4∶1,超声时间1 min,脂质体平均粒径397.7 nm,可实现12 h缓释效果,血液成分能够加速脂质体的释放但不同血液成分无显著性差异。采用温敏凝胶技术可延长阿魏酸脂质体的缓释效果,体外释药符合Higuchi方程且持续释放时间48 h。结论:胎牛血清和大鼠血浆可替代人血清用于阿魏酸脂质体的释放度考察。通过控制脂质体的处方与工艺因素,并结合温敏凝胶技术可实现阿魏酸脂质体的缓释、长效。     

潘立群教授治疗粉刺性乳痈的临床经验

介绍了潘立群教授治疗粉刺性乳痈的临床经验。认为应在了解本病病理解剖学的前提下,基于患者的病机,结合月经周期,运用内托法逼毒外出;同时施以外治法,尤其提倡循病灶走向的小切口引流,以避免传统切开排脓法对于乳房各结构尤其是乳导管的大规模破坏,遂使乳房毁损趋于微小,得以维护其外形的基本完整,从而有效地发挥中医外科内、外治法相结合的学术优势。<     

短刺小克银汉霉对马钱子生物碱盐转化工艺的研究

目的 为提高短刺小克银汉霉对马钱子中马钱子碱与士的宁的转化率,构建高效的短刺小克银汉霉微生物转化体系。方法 根据菌种的生长代谢规律,采用单因素实验法,以马钱子碱硫酸盐和士的宁硝酸盐作为底物,以对底物的转化率作为指标,对可能的影响因素进行了考察。结果 获得了优化的转化工艺,即接种量为4%、发酵时间为2.5 d、底物质量浓度为20 mg/L、转化时间为3 d、培养温度为28 ℃、培养基初始pH值为6.5、摇床转速为150 r/min。在此工艺条件下,2种底物的平均转化率分别达到了77.75%与77.10%。结论 短刺小克银汉霉对2种底物的平均转化率分别提高了约17%与22%,此微生物转化体系能够满足马钱子减毒存效研究的需要。     

毛细管区带电泳分离重组人红细胞生成素方法的改进

目的:针对欧洲药典收载的rhEPO毛细管电泳检测方法中pH限制严格,可操作性差的缺点,进行缓冲液组成的优化。方法:实验将响应面分析法(RSM)用于毛细管区带电泳,用最少的实验次数确定了对分离影响最大的因素,并由此确定了最佳缓冲液组成及pH范围。结果:在此优化条件下rhEPO的8个不同糖基化形式在40min内得到了基线分离,各相邻峰间的分离度达1.63～3.29,柱效达1.63×10~5～3.23×10~5理论塔板数·m~(-1),峰形良好。结论:方法具有较宽泛的pH范围,比欧洲药典更为实用。     

以病机为核心的生物学系统表征研究在中医科研中的地位

探索正确的中医科研路线是中医学界无法回避的课题.从面对的困惑、中医学的原创理论及其背景、团队的科研实践、系统科学诸方面进行了深入分析,归纳出中医科研的基本思路是:中医学的核心内涵是病机的主体地位和审证求因,审因论治的构建过程,表现为关系中心论.以此作为指导思想,系统地运用现存所有与生命科学相关的学术与技术之集成作为表征,是解决当代中医科研困惑,符合中医学术内涵的科研路线.     

莪术醋制对大鼠胆汁代谢的影响

通过考察莪术醋制前后对由肝脏分泌的胆汁中内源性代谢产物的影响,以期探讨莪术醋制对胆汁内源性代谢物的影响。分别制备生、醋莪术醇提液及生理盐水溶液,灌胃给药0.5 h后做胆总管插管引流术收集12 h内大鼠胆汁;胆汁样品1∶3乙腈沉淀蛋白后进行UPLC-TOF-MS分析;采用单维统计与多元统计相结合,Peak View软件与网络数据库相比对的数据分析方法,鉴定潜在生物标记物。醋制前后莪术提取物对大鼠胆汁代谢谱具显著影响,鉴别出生、醋莪术给药组的大鼠胆汁中具有显著性差异的13个代谢物;再结合化合物网络数据库进行鉴定,得到8个代谢物;进一步把给药组与空白组进行t检验单维统计分析,得到与空白组比较具显著性差异的7个代谢物,推定此7个代谢物为生、醋莪术给药后大鼠胆汁的潜在生物标记物,其中6个潜在生物标记物在醋品组中显示上调,其与磷脂代谢、脂肪代谢、胆汁酸代谢及与调控N-酰基乙醇胺水解反应平衡作用相关的代谢调控相关,提示通过大鼠胆汁内源性代谢物的差异探讨莪术醋制增效的机制。     

正交设计法确定士的宁氮氧化物半合成最佳条件的研究

 目的对士的宁氮氧化物半合成的最佳制备工艺进行了正交设计研究。方法在合成士的宁氮氧化物过程中,将士的宁作为前体,采用涉及氮原子的氧化反应,在一定温度下,以无水乙醇为溶剂、30%H₂O₂为氧化剂,由士的宁19位N氧化合成具半极性配位键的士的宁氮氧化物。用正交实验法对士的宁氮氧化物的半合成工艺条件进行优选,以士的宁氮氧化物的得率(%)结合HPLC归一化测定其纯度(%)所得综合评价指数作为观察指标,对H₂O₂液量A(mL)、水浴温度B(℃)、反应时间C(min)3个反应因素的3种影响水平进行L₉(3³)实验。结果①从直观分析结合方差分析结果可知,半合成士的宁氮氧化物的最佳制备工艺为A₁B₁C₂,即取士的宁0.4 g,使溶解于30 mL无水乙醇中,加H₂O₂液量0.5mL,水浴温度为50℃,反应时间为90 min,但3因素各水平间并无显著性差异(P>0.05)。②对最优工艺组合(A₁B₁C₂)进行了3次平行验证,结果表明,其士的宁氮氧化物得率(%)为(106.1±0.1),纯度(%)为(98.4±0.2),综合评价指数为(10 437±17);与参试最优工艺搭配(A₁B₂C₂)相比,无论是得率(108.9%)或纯度(98.5%)还是综合评价指数(10 727),二者都相差不大。结论提示通过本正交实验得到士的宁氮氧化物的较最佳半合成工艺条件重现性好、可信度高。