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应用复合磷脂脂质体人工皮肤膜表征香附四物汤活性部位生物药剂学性质 总被引:2,自引:3,他引:2
目的评价应用复合磷脂脂质体人工皮肤膜(CPLASM)测定参数表征香附四物汤(XSD)活性部位透皮吸收生物药剂学性质的可行性。方法建立HPLC方法同时测定XSD活性部位中活性成分(阿魏酸、四氢非洲防己碱、延胡索乙素、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H)的质量分数并测定其油水分配系数。制备CPLASM,用其测定XSD活性部位的体外透皮吸收参数,并与猪耳皮测得的透皮吸收参数进行比较。结果 XSD活性部位(pH 5.5)中阿魏酸、四氢非洲防己碱、延胡索乙素、洋川芎内酯I、洋川芎内酯H的油水分配系数分别为1.220±0.280、0.670±0.085、0.920±0.110、1.040±0.092、1.030±0.093(n=3)。应用CPLASM和猪耳皮测得的各成分透皮吸收参数显著相关,相关系数均高于0.9。与经典的油水分配系数相比,5种活性成分透过CPLASM 6 h的累积透过率可以有效表征其透过猪耳皮的渗透系数。结论应用CPLASM测定中药活性成分体外透皮吸收参数能够有效表征中药活性部位的生物药剂学性质。 相似文献
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目的 考察马钱子碱的体内分布特征。方法 建立HPLC法测定大鼠体内组织和血浆中马钱子碱浓度的方法。大鼠静脉注射马钱子碱5 mg·kg-1,测定不同时间点(5,20,60,120,180 min)马钱子碱在组织和血浆中的浓度。结果 马钱子碱在肾组织中分布最多(22 %),其次是脾(18 %)、小肠(16 %),在性腺中亦有一定分布(11 %),在脑中的分布最少(1 %)。结论 马钱子碱具有很高的组织亲和性,而且在不同组织中的分布差异较大,肾组织浓度最高,提示肾脏很可能是其主要的排泄途径;脾组织浓度也较高,可能与马钱子碱具有免疫调节作用有关;在性腺中亦有一定分布。 相似文献
3.
目的:通过优化处方和工艺制备缓释、长效的阿魏酸脂质体植入制剂。方法:采用HPLC测定阿魏酸含量,流动相乙腈-0.1%磷酸(22∶78),检测波长324 nm。运用醋酸钙主动载药技术制备阿魏酸脂质体,使用透析法考察阿魏酸脂质体的释放度。通过单因素试验考察磷脂材料、胆固醇含量、粒径及不同血液成分对阿魏酸脂质体释放度的影响,利用温敏凝胶技术进一步延长阿魏酸脂质体的缓释效果。结果:阿魏酸脂质体选择氢化大豆磷脂(HSPC)为脂质体膜材,HSPC与胆固醇的摩尔比4∶1,超声时间1 min,脂质体平均粒径397.7 nm,可实现12 h缓释效果,血液成分能够加速脂质体的释放但不同血液成分无显著性差异。采用温敏凝胶技术可延长阿魏酸脂质体的缓释效果,体外释药符合Higuchi方程且持续释放时间48 h。结论:胎牛血清和大鼠血浆可替代人血清用于阿魏酸脂质体的释放度考察。通过控制脂质体的处方与工艺因素,并结合温敏凝胶技术可实现阿魏酸脂质体的缓释、长效。 相似文献
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目的:考察温里药挥发油的皮肤刺激性。方法:以3种温里药挥发油(肉桂挥发油、丁香挥发油、高良姜挥发油为研究对象,比较三者的皮肤细胞毒性和在体皮肤刺激性,并利用皮肤测试板预测这3种中药挥发油皮肤刺激性。结果:3种中药挥发油对人皮肤成纤维细胞(HSF)的毒性相差显著,肉桂挥发油、高良姜挥发油、丁香挥发油的半数抑制率(IC50)分别为(11. 16±0. 28),(53. 33±1. 71),(226. 70±17. 61) mg·L~(-1);在体皮肤刺激性评价表明,3种温里药挥发油对皮肤刺激性的排序为肉桂挥发油丁香挥发油高良姜挥发油;皮肤测试板评价3种挥发油刺激性结果与在体皮肤刺激性结果一致。结论:肉桂挥发油、丁香挥发油以及高良姜挥发油的皮肤细胞毒性评价结果与其在体皮肤刺激性结果不一致,采用皮肤测试板有望能够准确预测挥发油的在体皮肤刺激性。 相似文献
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目的 研究他达拉非增加脑淋巴瘤内微血管通透性.方法 采用依文思蓝检测通透性、高效液相法检测氨甲喋呤浓度、以及电镜观察超微结构对比分析他达拉非对小鼠脑实质淋巴瘤模型脑微血管通透性的影响.结果 他达拉非组脑淋巴瘤血管通透性相较其他各组有显著增加(P<0.05).氨甲喋呤在他达拉非组脑淋巴瘤组织中浓度增加近1.8倍,显著高于其他各组(P<0.05).他达拉非组小鼠脑淋巴瘤脑微血管内皮细胞内电镜下见大量微囊液泡.结论 磷酸二酯酶抑制剂他达拉非可以显著增加小鼠脑淋巴瘤微血管的通透性. 相似文献
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目的比较氯胺酮、地西泮和丙泊酚复合麻醉在外科教学中对犬的麻醉效果。方法成年健康杂种犬42条,诱导麻醉相同,均肌注氯胺酮(10 mg/kg)和氟哌利多(0.5 mg/kg)混合液。静脉维持采用不用的方法,分为三组,分别是静脉滴注氯胺酮地西泮混合液(n=12)、静脉推注氯胺酮地西泮混合液(n=12)和静脉滴注丙泊酚利多卡因混合液(n=18)。结果三组麻醉效果显示,静脉滴注丙泊酚利多卡因混合液效果最好,优83.3%,良16.7%,死亡率0%。结论在外科教学中,对犬采用丙泊酚复合麻醉是一种较为理想的麻醉方法。 相似文献
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动物实验人员的素质是决定医院动物实验工作质量的重要因素.但通常被忽视。随着动物实验标准化进程的不断推进,提高动物实验工作人员的素质、增强专业技能就显得尤为重要。本文结合我院实践主要阐述综合性医院动物实验工作的特点、对动物实验工作人员基本素质的要求以及培养和提高的途径。 相似文献
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雾化吸入化疗法是目前治疗肺癌的一项新技术,其特点在于能维持化疗药物在肺内的高浓度,最大限度地发挥药物对肺部癌细胞的杀伤效应,而对机体其他组织器官没有明显的不良作用。我们使用该方法对近5 0只兔进行雾化吸入给药,效果满意。1 实验动物:新西兰兔,♀♂兼用,2 0~2 6kg ,由江苏省农科院动物房提供。2 仪器及药物:S - 888E型超声波雾化器(南京道芬电子有限公司) ;KR -Ⅲ(B)型喷射呼吸机(江西第五机床厂)。羟基喜树碱注射液(黄石飞云制药有限公司,2mL/支,批号0 30 5 0 2 )。3 雾化吸入给药:给兔肌内注射4 0mg kg盐酸氯胺酮麻醉后… 相似文献
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目的: 通过比较马钱子总生物碱溶液和3种不同磷脂组成的马钱子总生物碱脂质体对H22荷瘤小鼠的抑瘤率,评价马钱子总生物碱复合磷脂脂质体的抗肿瘤作用。方法: 采用硫酸铵梯度法和隐形脂质体技术制备了3种不同磷脂组成的马钱子总生物碱脂质体。ICR小鼠接种H22肝癌瘤株造成移植性肝癌H22小鼠模型,测定马钱子总生物碱溶液、马钱子总生物碱大豆磷脂(SPC)脂质体、氢化大豆磷脂(HSPC)脂质体和复合磷脂脂质体各ip 1 mg ·kg-1,连续10 d,观察对H22肝癌小鼠的抑瘤效果,比较给药后各组H22荷瘤小鼠的体重、免疫器官(脾和胸腺)指数和生命延长率。结果: 1 mg ·kg-1剂量下的马钱子总生物碱溶液、SPC脂质体、HSPC脂质体和复合磷脂脂质体的抑瘤率分别为29.05%,29.29%,45.11%,37.23%;3种马钱子总生物碱脂质体未发现对免疫器官有明显的抑制作用;与对照组相比体重也无明显变化。结论: 复合磷脂脂质体是抗肿瘤中药有效部位马钱子总生物碱具有开发前景的新型载体。 相似文献
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马钱子碱隐形脂质体与普通脂质体的抗肿瘤作用比较 总被引:4,自引:0,他引:4
目的比较马钱子碱隐形脂质体与普通脂质体的抗肿瘤作用。方法昆明种小鼠接种肝癌H22瘤株复制成移植性肝癌H22小鼠模型,测定马钱子碱溶液、普通脂质体和隐形脂质体(剂量均为3.23 mg·kg~(-1),ip,8 d)对实体瘤小鼠的抑瘤率,并比较各组实体瘤小鼠的体重、免疫器官(脾和胸腺)指数。结果同剂量的马钱子碱溶液、普通脂质体、隐形脂质体的抑瘤率分别为28.64%、57.96%和71.36%;马钱子碱普通脂质体和隐形脂质体对荷瘤小鼠均无免疫抑制作用。结论与普通脂质体相比,隐形脂质体作为马钱子碱的载体能够进一步增强其抗肿瘤效果。 相似文献