单克隆荧光偏振免疫法、多克隆荧光偏振免疫法和高效液相色谱法分别测定环孢素A血药浓度结果的相关性探讨

 目的本实验定量比较当前通行的3种CsA(环孢素A)测定方法,考察方法间相关性,建立普遍适用的测定结果换算方法。方法分别采用高效液相色谱法、单克隆和多克隆荧光免疫法测定样品,测定结果采用Levene和Tamhane's T2进行方差分析,用Spearman进行相关性比较。结果经过统计分析得到3组方法结果互换方程式,Y_mFPIA=0.967 1X_HPLC+45.761; Y_pFPIA=1.493 7X_HPLC+205.94;Y_pFPIA=1.563X_mFPIA+129.72。结论高效液相色谱法、单克隆和多克隆荧光偏振免疫法三者间具有良好的相关性,通过方程式可将各自测定结果方便准确的互算。     

External Application of Chinese Medcine Qu Tong Ling（去痛灵）in Trealing 144 Cases of Cancer Pain

ＥｘｔｅｒｎａｌＡｐｐｌｉｃａｔｉｏｎｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｃｉｎｅＱｕＴｏｎｇＬｉｎｇ（去痛灵）ｉｎＴｒｅａｌｉｎｇ１４４ＣａｓｅｓｏｆＣａｎｃｅｒＰａｉｎＬＩＰｅｉ－ｗｅｎ（李佩文）；ＨＡＯＹｉｎｇ－ｘｕ（郝迎旭）；ＣＵＩＨｕｉ－ｊｕａｎ（崔惠...     

吴茱萸成分在大鼠肝微粒体对盐酸小檗碱代谢的影响

 目的 研究大鼠肝微粒体温孵系统中盐酸小檗碱代谢动力学以及吴茱萸中多种化学成分对其代谢的影响。方法 采用体外肝微粒体温孵法研究盐酸小檗碱代谢的酶动力学，分别考察了温孵时间、微粒体质量浓度以及底物浓度对盐酸小檗碱代谢速率的影响，并探讨吴茱萸中吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯对其代谢的影响。结果 盐酸小檗碱在大鼠肝微粒体温孵系统中发生较强的代谢, 其在大鼠肝微粒体中37 ℃温孵0～60 min呈时间依赖的线性消除；当肝微粒体蛋白浓度在0.5～2.0 mg·mL-1，温孵时间为60 min时，盐酸小檗碱代谢速率表现出微粒体蛋白浓度依赖性增快；当底物盐酸小檗碱浓度大于10.0 μg·mL-1时，盐酸小檗碱的代谢速率不再随底物浓度的增加而增加，表现出明显的饱和特性。其表观酶促动力学参数，米氏常数Km为（2.41 ± 0.617) mg·mL-1，最大反应速度V_max为 (6.88±1.89) μg·g-1·min-1。吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯均能显著抑制盐酸小檗碱的代谢，3个组分对盐酸小檗碱的代谢抑制常数K_i分别为 (140.85±16.48), (15.34±3.04)和(25.98±6.47) μmol·L -1，其中吴茱萸次碱和吴茱萸内酯的代谢抑制作用明显强于吴茱萸碱（P＜0.001）。结论 盐酸小檗碱在大鼠肝微粒体内被迅速代谢；吴茱萸中化学成分吴茱萸碱、吴茱萸次碱和吴茱萸内酯对盐酸小檗碱的代谢有抑制作用，此结果有可能对小檗碱体内药动学产生影响。     

"耳疳安冲剂"的研制及治疗慢性化脓性中耳炎(单纯型)疗效观察

目的:观察自行研制的"耳疳安冲剂"及中西医结合治疗慢性化脓性中耳炎(单纯型)的疗效.方法:确诊为慢性化脓性中耳炎(单纯性)的患者105例随机分为三组:中药组(30例)接受耳疳安冲剂口服;西药组(30例)联合口服交沙霉素(Josa-mycin)和增效联磺片(SMZ SD TMP);中西医结合组(45例)联合服用以上中药和西药.结果:中西医结合组、中药组、西药组治愈率分别为77.8%、40.0%、46.7%,中西医结合组与其它两组治愈率比较统计学上均有显著性差异(P＜0.01),中药组和西药组疗效无显著性差异(P＞0.05).结论:"耳疳安冲剂"治疗慢性化脓性中耳炎(单纯型)有一定效果,中西医结合治疗慢性化脓性中耳炎(单纯型)标本兼顾,可显著提高疗效,提高治愈率.     

高效液相色谱-荧光法测定人血浆中西酞普兰含量

目的:建立快速灵敏的高效液相色谱-荧光检测法测定西酞普兰的血药浓度。方法:血浆样品加入内标(右美沙芬)后用乙醚提取,乙醚层经空气流吹干后用流动相定容,以40μL 进样。色谱柱为 Kromasil KR100-5 C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相采用0.05 mol·L~(-1),pH=4.23的磷酸二氢钠缓冲液-乙腈(63:37),流速为0.6 mL·min~(-1),荧光激发波长为240 nm,发射波长300 nm,内标法定量。结果:本法的最低定量浓度为1.3 ng·mL~(-1),在1.3～260 ng·mL~(-1)浓度范围内线性良好,r=0.9999。日内精密度为1.1%～2.3%,日间精密度为1.7%～4.0%,萃取回收率为84.4%～88.3%,准确度为86.2%～95.6%,整个分析过程在15 min 内完成。结论:该法准确、精密度高、重现性好,适用于人血浆中西酞普兰的动力学研究和生物等效性研究。     

反相高效液相紫外法测定人全血中环孢素A含量

环孢素A（Cyclosporine A．CsA）是目前临床使用最普遍的器官移植术后抗排斥反应药物．亦是治疗红斑狼疮、再生障碍性贫血等免疫性疾病的有效药物。通过参照国家药品临床试验标准，改进文献方法，在提高检测灵敏度情况下尽量使用低毒性试剂．并简化操作步骤．本文建立了反相高效液相色谱-紫外法测定人全血样品中CsA含量的分析方法．为进行药物动力学和生物等效性研究提供了一个简便、灵敏、可靠的检测手段。     

中药去痛灵外用治疗癌痛144例

中药去痛灵外用治疗癌痛１４４例李佩文，郝迎旭，崔惠娟，于莉莉，张代钊，李凯鹏，卻凤兰癌痛是癌症患者难以解决的并发症，近年来我们应用中药制剂去痛灵外用治疗癌痛取得一定疗效。临床资料从１９９１年始在我院及癌症基金会桓兴肿瘤医院等处治疗癌痛患者１４４例，其...     

孟鲁司特钠药动学及其国产片剂/咀嚼片剂人体相对生物利用度研究

目的:研究孟鲁司特钠在健康人体内的药动学及国产制剂的人体生物等效性。方法:采用三制剂三周期二重3×3拉丁方实验设计,24例健康男性受试者交叉口服试验制剂和参比制剂10 mg,24h时间周期内间隔采集静脉血,处理后血浆样本用HPLC测定。计算片剂和咀嚼片剂的药动学参数,并以进口片剂作对比,估算国产制剂人体相对生物利用度,评价生物等效性。结果:国产孟鲁司特钠片剂/咀嚼片制在中国健康男性受试者体内的药动学特征基本符合线性动力学一室开放模型,其AUC_(0～24h)分别为(3051．11±671．30)和(3038．37±585．03)μg·h·L~(-1);C_(max)分别由(341．01±75．11)和(342．36±75．93)μg·L~(-1);T_(max)分别为(3．52±0．31)和(3．42±0．46)h。计算得孟鲁司特钠片剂/咀嚼片剂的平均人体相对生物利用度分别为(99．95±8．22)%和(100．05±9．32)%。结论:孟鲁司特钠国产制剂与进口片剂具生物等效性。     

肾移植抗排异治疗中吗替麦考酚酸的治疗药物监测

目的研究吗替麦考酚酸血药浓度分析方法和肾移植患者药品暴露,初步形成其治疗药物监测的标准规程。方法采用高效液相色谱分析技术测定人血浆中吗替麦考酚酸浓度,比较内标法加校正因子与标准曲线法的差异,对临床患者血药浓度进行数据分析,参考医学检验正常参考值的制定方法,摸索临床稳定期患者血药浓度的分布规律。结果高效液相色谱分析技术准确可靠,内标法加校正因子计算监测浓度与传统标准曲线法计算没有差异,吗替麦考酚酸的血药浓度受合并用药影响,个体差异大。结论此标准规程包含快速准确的分析方法,相应的质量保证策略,血药浓度的有效浓度范围还需进一步的研究确定。     

苯丙哌林肠溶片、缓释片及双层缓释片的药动学特征及生物等效评价

目的:研究苯丙哌林三种口服制剂单次及连续用药的药动学特征,评价制剂的人体生物等效性。方法:健康受试者口服苯丙哌林肠溶衣片、缓释片及双层缓释片,用高效液相色谱法测定血清中苯丙哌林浓度,计算药动学参数。结果:口服苯丙哌林肠溶片、缓释片及双层缓释片的人体药动学参数分别为:Cmax522.85±171.18、135.19±48.85和334.61±138.53μg/L,Tmax1.56±0.59、3.33±2.11和1.86±0.64h,Ka4.91±11.34、2.73±4.60和8.98±10.80h,T1/24.76±1.93、20.10±7.91和10.11±4.68h,AUC0-t3555.96±1281.73、2505.85±858.37和3915.05±1508.44μg/L·h。连续服药7d,药物无蓄积,三制剂生物利用程度等效,剂型特征明显。结论:研究结果对临床治疗有指导意义。