雷公藤甲素微透析体外回收率的研究

目的测定雷公藤甲素微透析体外回收率及其影响因素。方法建立微透析样品中雷公藤甲素高效液相色谱法（HPLC）分析方法。利用增量法、减量法对比雷公藤甲素体外回收率,并考察流速、浓度对体外回收率的影响。结果所建立的高效液相色谱法,方法灵敏可靠,在所需浓度范围内线性良好;在同一浓度下,体外回收率随着流速的增大而减小;在同一流速下,浓度的改变对体外回收率的影响不大。结论本研究确定了影响微透析体外回收率因素,反透析法可作为微透析研究雷公藤甲素体外回收率的测定方法。     

芎冰微乳在新西兰兔体内的药动学研究

目的:研究芎冰微乳制剂在兔体内的药动学特征。方法:芎冰微乳质量静脉注射给药后,采用高效液相测定不同时间点TMP的血药浓度,用DAS2.1数据处理软件计算药动学参数。结果:TMP体内质量浓度在0.062～12.4 mg.L-1(R2=0.998)呈良好的线性关系,其血药浓度曲线符合二室模型,其主要药动学参数t1/2α=15.617 mint,1/2β=49.171 min,V=0.509 L.kg-1,CL=0.014 L.min-1.kg-1,AUC(0-∞)=222 063.235μg.min.L-1,MRT(0-∞)=30.841 min。结论:本实验建立的方法简单,线性、精密度、回收率良好,专属性强,可用于川芎嗪体内药动学研究,并明确了芎冰微乳注射给药在新西兰兔体内的药动学特征。     

青藤碱微乳的制备及在大鼠体肠吸收的研究

目的制备青藤碱微乳,并对青藤碱微乳及其普通混悬剂在体肠吸收特性进行对比。方法以油酸、吐温80、无水乙醇分别为油相、乳化剂和助乳化剂制备青藤碱微乳。利用大鼠在体肠循环模型,采用HPLC法测定青藤碱微乳及其普通混悬剂在体肠吸收回流液中青藤碱的浓度。结果青藤碱微乳组在大鼠小肠段的吸收明显高于普通青藤碱混悬液组。结论微乳制剂对青藤碱在大鼠小肠内吸收有明显的促进作用。     

不同基质和促渗剂对川芎嗪凝胶经皮吸收的影响

目的 考察不同基质和促渗剂对川芎嗪凝胶经皮吸收的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体裸鼠皮肤为屏障,用HPLC法测定不同基质(1 %卡波姆、5 %CMC-Na、5 %HPMC)和不同促渗剂(氮酮、油酸、冰片和冰片-薄荷脑低共融物)对川芎嗪凝胶的累积渗透量、渗透吸收速率、增渗倍数等参数的影响。结果 以1 %卡波姆为基质时透皮吸收效果最好,几种促渗剂均可较好的促进川芎嗪凝胶的经皮吸收,尤以5 %氮酮以及冰片-薄荷脑(3 % ∶ 3 %)低共融物的促渗效果最佳。结论 1 %卡波姆为最佳的凝胶基质,5 %氮酮或者冰片-薄荷脑(3 % ∶ 3 %)低共融物为川芎嗪凝胶最佳的促渗剂。     

人参皂苷Rg1、三七皂苷R1微透析体外回收率的研究

[目的]建立人参皂苷Rg1、三七皂苷R1经皮给药微透析采样的体外回收率研究方法.[方法]运用高效液相色谱法测定微透析样品中人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的浓度,利用增量法、减量法计算体外回收率,并考察流速、浓度、温度对回收率的影响.[结果]在同一浓度下,体外回收率随着流速的增加而减少,采用1μL/min流速灌流,30 min取样时间间隔的参数适于人参皂苷Rg1、三七皂苷R1的微透析研究;在同一流速下,浓度的变化对体外回收率的影响不大;体外回收率随温度的上升明显增加.[结论]确定了影响微透析体外回收率的因素,建立了人参皂苷Rg1、三七皂苷R1经皮给药微透析体外回收率的研究方法.     

自乳化辅料对川芎嗪缓释固体分散体释放度的影响

目的:考察自乳化辅料的加入对川芎嗪缓释固体分散体释放度的影响,为剂型的改进提供一定的依据。方法:HPLC法测定川芎嗪缓释固体分散体(tetramethylpyrazine solid dispersion,TMP-SD)与川芎嗪自乳化缓释固体分散体(tetramethylpyrazine self-emulsifying solid dispersion,TMP-SESD)的累积释放度,比较二者的释药特征。结果:TMP-SD 12 h释放量仅为(39.26±1.86)%,而TMP-SESD释放量可达(98.33±2.02)%。结论:自乳化辅料的加入解决了TMP-SD释放度过低的问题,达到理想的释药效果。     

川芎嗪自乳化缓释固体分散体在兔体内的药动学研究

目的 研究川芎嗪自乳化缓释固体分散体(TMP-SESD)及普通缓释固体分散体(TMP-SD)在兔体内的药动学特征。方法 6只新西兰兔随机分为2组,采用自身交叉对照实验,单剂量口服TMP-SESD和TMP-SD后,采用高效液相色谱法测定血浆中TMP的浓度,DAS2.1数据处理软件计算药动学参数。结果 TMP-SESD和TMP-SD给药后,药动学参数如下:tmax分别为4 h和6 h;Cmax分别为(3.217±0.4581) mg·L-1和(6.105±0.298) mg·L-1;AUC0-∞分别为(63.877±3.786) mg·L-1·h和(39.067±2.971) mg·L-1·h;与TMP-SD比较,TMP-SESD的相对生物利用度为(163.5±9.58) %。结论 家兔体内川芎嗪的药动学规律均符合一级吸收二室模型,与普通缓释固体分散体相比,自乳化缓释固体分散体Cmax和AUC0-∞均较高,说明自乳化缓释固体分散体能显著提高药物的生物利用度。