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1.
目的:以磷酸川芎嗪为模型药物,探讨运用泊洛沙姆P407(P407)制备鼻用温敏型原位凝胶的可行性。方法:采用搅拌转子法测定不同处方磷酸川芎嗪原位凝胶的胶凝温度(胶凝温度:T);在不同温度下,以旋转式黏度计测定加入不同浓度辅料后P407溶液的黏度,以考察黏度随温度的变化规律。结果:P407溶液浓度越高,T越低;辅料的加入可以使P407溶液T升高,而处方药物和等渗调节剂(0.9%NaCl)使P407溶液T降低。当温度升高时,P407黏度增大,而辅料的加入会使P407黏度突变点的温度升高,黏度变小。结论:通过调节P407溶液的浓度或加入一定量辅料的方法,可以使TMPP原位凝胶在鼻腔温度(33℃左右)下胶凝,从而达到增大生物利用度和减少给药流失的要求。  相似文献   
2.
 目的 以川芎嗪(TMP)为指标成分,评价芎冰微乳经大鼠鼻腔给药的脑靶向性,探讨鼻腔给药的可行性。方法 以灌胃、静脉注射给药为对照,结合血液和脑部微透析采样技术,连续收集3种给药途径大鼠血液、脑纹状体中的透析液,HPLC测定TMP浓度,经回收率校正后,用DAS2.1药动学软件计算主要药动学参数,以脑靶向指数(DTI)为指标进行脑靶向性评价。结果 灌胃给药TMP在血液、脑内的药动学过程均符合一室模型,鼻腔、静注给药均符合二室模型。灌胃给药绝对生物利用度(F)为(41.89±5.16)%,TMP在脑内的t1/2、MRT0-∞与鼻腔给药接近,但cmax、AUC0-∞显著小于鼻腔给药,DTI=1.00;鼻腔给药的F为(86.60±2.02)%,脑内的AUC0-∞与静注相比没有显著性差异,但显著延长了t1/2、MRT0-∞,分别增加了1.16、1.24倍,DTI=1.13。结论 鼻腔给药后TMP在脑内的AUC0-∞与静注给药相似,部分药物可直接转运入脑,具有一定的脑靶向性,且药物在脑部的驻留时间更长,有望成为一种新的给药途径。  相似文献   
3.
氮酮对跌打活络微乳喷雾剂体外透皮吸收影响的研究   总被引:3,自引:2,他引:1  
目的:考察不同浓度的渗透促进剂氮酮对跌打活络微乳喷雾剂中蛇床子素和水杨酸甲酯体外透皮吸收的影响。方法:采用Franz扩散池和离体裸鼠皮肤进行体外透皮实验,HPLC同时测定处方中蛇床子素和水杨酸甲酯的渗透量,并计算透皮速率常数、滞后时间。结果:蛇床子素和水杨酸甲酯的体外透皮吸收均符合零级动力学方程;随着氮酮浓度的增加,蛇床子素和水杨酸甲酯的释放速度有降低趋势。结论:本制剂微乳和挥发油本身具有良好的促渗作用,无需另外加入氮酮。  相似文献   
4.
1祖国医学对甘草解毒作用的认识 甘草素有“国老”之称,古人认为甘草善调诸药,可解百毒。《温病条辨》日:“得中和之性,有调补之功,故毒药得之解其毒,刚药得之和其性,下药得之缓其行,助参芪成阴虚之……助地黄疗阴虚之危”。《本经》中有甘草用于解毒的记载。《本草纲目》日:“诸药中甘草为君,治七十二种乳石毒,解一千二百般木毒”。章茂森等通过《伤寒论》的研究对甘草配伍解毒的认识进行了总结。  相似文献   
5.
目的:测定阿魏酸、川芎嗪的体外回收率,确定其校正方法,并进行体内稳定性考察.方法:利用高效液相色谱仪测定微透析样品中阿魏酸、川芎嗪的浓度,并计算探针回收率;把探针植入大鼠颈静脉,考察探针在10 h内和5只大鼠之间体内回收率的稳定性.结果:1.在相同流速下,相对回收率与药物浓度无关,并且在相同条件下相对回收率与相对损失率近似相等.2.5只大鼠之间探针的回收率之间有差异性;3.探针在大鼠体内10 h内回收率能保持相对稳定.结论:当每次实验都进行反透析法回收率校正时,所建立的微透析取样技术可用于川芎嗪、阿魏酸的动物在体药动学研究.  相似文献   
6.
目的:研究芎冰微乳中川芎嗪(TMP)以ig、iv2种不同给药方式在兔体内的药动学特性。方法:芎冰微乳分别ig和iv给药后,采用高效液相色谱法测定不同时间点TMP的血药浓度,用DAS2.1数据处理软件计算药动学参数。结果:TMP对照品检测浓度在0.062~6.200μg·mL-1范围内与其峰面积积分值呈良好线性关系。ig、iv给予TMP在体内药动学过程均符合二室模型,其主要药动学参数如下:t1/2α分别为7.618、2.842min,t1/2β分别为56.417、20.318min,V分别为3.161、0.411L·kg-1,Cl分别为0.069、0.027L·min-1·kg-1,AUC(0~∞)分别为55594.712、149207.814μg·min·L-1,MRT(0~∞)分别为76.356、24.805min;ig给药绝对生物利用度为37.26%。结论:芎冰微乳ig给药消除较慢,在体内滞留时间较长,但绝对生物利用度较低;而iv给予TMP分布迅速,但代谢也较快,体内作用时间较短,不利于药物的疗效发挥。  相似文献   
7.
芎冰微乳在新西兰兔体内的药动学研究   总被引:3,自引:3,他引:0       下载免费PDF全文
目的:研究芎冰微乳制剂在兔体内的药动学特征。方法:芎冰微乳质量静脉注射给药后,采用高效液相测定不同时间点TMP的血药浓度,用DAS2.1数据处理软件计算药动学参数。结果:TMP体内质量浓度在0.062~12.4 mg.L-1(R2=0.998)呈良好的线性关系,其血药浓度曲线符合二室模型,其主要药动学参数t1/2α=15.617 mint,1/2β=49.171 min,V=0.509 L.kg-1,CL=0.014 L.min-1.kg-1,AUC(0-∞)=222 063.235μg.min.L-1,MRT(0-∞)=30.841 min。结论:本实验建立的方法简单,线性、精密度、回收率良好,专属性强,可用于川芎嗪体内药动学研究,并明确了芎冰微乳注射给药在新西兰兔体内的药动学特征。  相似文献   
8.
微透析技术对芎冰微乳在清醒大鼠脑局部的药动学研究   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的 评价芎冰微乳灌胃、静脉注射和鼻腔给药三种不同给药途径川芎嗪(TMP)在脑部的药动学特性.方法 采用脑微透析取样技术,以清醒大鼠为实验模型,连续收集三种给药途径大鼠脑纹状体透析液,HPLC法测定TMP浓度,经回收率校正后,用DAS2.1药动学软件计算主要药动学参数.结果 灌胃、静注和鼻腔给药TMP在脑内药动学过程均符合一室模型,MRT0-∞分别为73.7,38.8,70.6 min;Tmax分别为15,5,15 min;Cmax分别为249.2,2579.3,1175.1μg·L-1,AUC0-∞分别为19806.9,106410.7,62973.3 μg·min·L-1,TMP在脑组织中的局部生物利用度显示,鼻腔给药为59.2%,灌胃给药为18.6%.结论 芎冰微乳灌胃给药生物利用度较低;静脉注射TMP入脑迅速,生物利用度最高,但代谢迅速,作用时间短;鼻腔给药生物利用度较高,且脑内作用时间较长,具有一定的研究价值.  相似文献   
9.
中药凝胶剂的研究进展   总被引:1,自引:0,他引:1  
中药凝胶剂是近几年来新兴的一种药物制剂。本文阐述中药凝胶剂基质的选用、渗透促进剂的选用、释药性能、质量控制、现代制药技术在凝胶剂中的应用等研究概况,建议从中药凝胶基质引进与优选、中药提取、质量控制等方面深入研究,以促进中药凝胶剂研究和应用的发展。  相似文献   
10.
目的 制备青藤碱微乳凝胶,并对其进行质量评价和体外透皮扩散特性进行考察.方法 以卡波姆940为基质,采用直接溶胀法制备青藤碱微乳凝胶.采Zetasizer1000-HAS激光粒度测定仪测定微乳凝胶的粒度分布.采用NDJ-7旋转黏度计和pH计分别测定微乳凝胶的黏度和pH.采用改良Franz扩散池,比较青藤碱微乳、微乳凝胶及亲水凝胶中青藤碱的透皮特性.结果 青藤碱微乳凝胶外观为透明金黄色溶液,粒度分布在4~15nm范围内,pH 6.5左右,黏度为2.0 pa's,稳定性良好.青藤碱对照水溶液、微乳、微乳凝胶、亲水凝胶的稳态渗透速率分别为3.328,42.861,17.244,12.185 μg·cm-2·h-1,12 h的累积渗透量分别为41.104 4±1.219, 505.198±176.964,211.373±24.856,145.391±24.392μg·cm-2结论青藤碱微乳、微乳凝胶的12 h累积渗透量和渗透速率均优于青藤碱对照水溶液和亲水凝胶,可为青藤碱经皮给药剂型选择提供参考.  相似文献   
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