艾迪注射液对荷H22瘤小鼠免疫作用的影响

目的研究艾迪注射液的抗癌活性，探讨其增强免疫力的作用与机制。方法①取Balb/c小鼠50只，随机平均分为5组，每组10只，模型组和3个给药组小鼠均腋下接种H22瘤细胞悬液（2×107个·mL 1）0.2 mL。24 h后对3个给药组小鼠按低、中、高3个浓度分别腹腔注射艾迪注射液1，2，3 g·kg^-1（药物浓度分别为100，200，300 mg·mL^-1）；模型组小鼠腹腔注射给予0.9%氯化钠注射液0.2 mL。均为qd，连续5 d。正常组小鼠不给予任何处理。第5天所有小鼠均腹腔注射20%绵羊红细胞（SRBC）悬液0.2 mL并持续给药。第10天经小鼠眼眶取血，采用溶血素抗体测定法测定半数溶血时的吸光度值（HC50）。②取Balb/c小鼠50只，分组及H22瘤细胞悬液接种方法同上。3个给药组小鼠按低、中、高剂量（分别为1，2，3 g·kg^-1，给药浓度分别为100，200，300 mg·mL^-1，均为qd）连续11 d腹腔注射给予艾迪注射液，模型组腹腔注射给予0.9%氯化钠注射液0.2 mL，均为qd。正常组不给予任何处理。第12天称各组小鼠体重，计算脾脏、胸腺指数。采用酶联免疫吸附法检测艾迪注射液对各组小鼠IgG、IL-2、TNF-α的影响。结果与模型组小鼠比较，正常组和给予艾迪注射液的各组小鼠的HC50值均明显增高（均P＜0.01），脾和胸腺指数（除高浓度组胸腺指数外）亦均明显增高（均P＜0.01）。艾迪注射液还可有效增加荷瘤Balb/c小鼠IgG、IL-2、TNF-a的生成。结论艾迪注射液可明显提高荷瘤小鼠免疫力。     

睾酮凝胶剂的处方研究

目的:探讨睾酮凝胶剂的最佳处方.方法:以卡波姆940为基质设计不同的处方,探讨最佳制备方法,并在单室扩散池上测定睾酮通过小鼠腹部皮肤的透过量,研究不同的促吸收剂对经皮透过的影响.结果:1.0%卡波姆940,67%的乙醇为最佳基质;卡波姆940均匀撒入无水乙醇中,加热回流,使其溶胀完全再加中和剂形成凝胶;氮酮、肉豆蔻酸异丙酯、油酸等促渗剂均能显著提高睾酮凝胶的经皮透过速率,其中以肉豆蔻酸异丙酯的促渗透效果最好.结论:以1.0%卡波姆940,67%的乙醇和肉豆蔻酸异丙酯为基质的处方最佳.     

高效液相色谱法测定复方吲哚美辛贴剂中沙丁胺醇兔体内的药动学

目的:研究复方吲哚美辛贴剂中沙丁胺醇在家兔体内的药动学特征.方法:外贴及灌胃给药,采用离子对(DEHP)二氯甲烷萃取,并用HPLC-荧光法测定血浆中沙丁胺醇的浓度.结果:外贴和灌服给药的药动学过程均为一室模型,主要药动学参数分别为:AUC:(435.7±101.8)μg·h·L-1和(23.9±6.3)μg·h·L-1;Cmax:(68.7±21.8)μg·L1和(5.8±2.1)μg·L-1;Tmax:(2.51±0.18)h和(1.95±0.09)h;t1/2(ke):(2.7±0.8)h和(1.41±0.30)h.双、单侧t检验结果表明,两制剂的AUC、Cmax、Tmax、Ke、t1/2(ke)等参数有显著性差异(P＜0.05).结论:贴剂有达峰时间长和体内保留时间长的特点,具有长效缓释作用.     

双氯芬酸二乙胺凝胶贴剂的药动学

目的：研究自制的双氯芬酸二乙胺凝胶贴剂的兔体内的药动学特征。方法：外贴经皮给药，以德国上市贴剂Flector EP-flaster为参比制剂，用HPLC测定不同时间血药浓度，用3P97药动学程序进行处理，计算药动学参数，并对2种制剂在体内的主要药动学参数分别进行t检验。结果：兔透皮给予双氯芬酸二乙胺后的药动学过程符合一室模型，2种贴剂的药动学参数AUC、Cmax、tmax，t1/2（ka）、ka和Lag time差异无显著性（P〉0．05），而t1/2（ke）和ke差异有显著性（P〈0．05），CL／F和V／F差异有极显著性（P〈0．01）。结论：自制的双氯芬酸二乙胺凝胶贴剂与相应的德国贴剂相比．具有更缓释、长效的作用。     

氨茶碱贴片相对生物利用度与药动学研究

目的 研究兔经皮给予氨茶碱贴片的相对生物利用度和药动学,为临床合理用药提供参考.方法 兔单剂量给予贴片(试验制剂,T)和软膏剂（参比制剂,R）,采用反相高效液相色谱法测定血浆氨茶碱浓度.结果 兔表皮给予氨茶碱贴片的药动学参数如下.AUC: （21.77±7.65） μg•h•mL^-1;t1/2（Ka）:（1.34±0.29） h;t1/2（Ke）:（11.55±1.87）h; tmax:(5.04±0.90)h;Cmax:(18.74±1.50) μg•mL^-1.兔表皮给予氨茶碱软膏剂的药动学参数为AUC:(19.43±5.52) μg•h•mL-1;t_1/2（Ka）:（1.13±0.39）h;t_1/2（Ke）: （10.33±1.90）h; tmax:(5.69±1.06);Cmax:（16.47±1.79） μg•mL^-1.求算得氨茶碱贴片的相对生物利用度为（112.04±10.4）%,对两种制剂的药动学参数进行双、单侧t检验,均差异无显著性（均P＞0.05）.结论 T与R的相对生物利用度为（112.04±10.40）%,T与R具有生物等效性.     

盐酸舍曲林胶囊的生物等效性评价

 目的研究盐酸舍曲林胶囊的人体相对生物利用度和生物等效性。方法 健康志愿者18名,随机双交叉单剂量po盐 酸舍曲林胶囊(受试制剂)和盐酸舍曲林片(参比制剂),剂量均为100 mg,间隔为2周。分别于服药后120 h内多点抽取静脉 血;用高效液相色谱法测定血浆中舍曲林的质量浓度。用3P97药动学程序计算相对生物利用度并评价两者的生物等效性。 AUC0～120,AUC0-inf和ρ_max经方差分析和双单侧t检验,t_max进行秩和检验。结果 单剂量po受试制剂和参比制剂后血浆中的 舍曲林的ρ_max分别为(42．1±8．4)和(41．2±6．5)μg·L^-1;t_max分别为(5．1±1．0)和(4．6±1．0)h;AUC_0～120分别为(1 549．6± 315．0)和(1 474．0±299．562)μg·h·L^-1;AUC_0～inf分别为(1 710．0±322．6)和(1 639．6±314．5)μg·h·L^-1。ρ_max的90％可信区间为 95．6％～107．5％,AUC0～120的90％可信区间为96．2％～114．6％,AUC0～inf的90％可信区间为96．4％～112．9％。结论 两者的 人体相对生物利用度为(107．2±22．5)％,两者具有生物学等效性。     

药物制剂专业药剂学工业见习的探索与实践

针对药物制剂专业应用性强的特点,从药物制剂专业本科生培养目标入手,结合带领学生进行药剂学工业见习的切身体会,从素质教育的角度探讨了药物制剂专业进行药剂学工业见习的意义及内容,并对见习过程中可能存在的问题提出合理化建议,以期提高药剂学工业见习的教学质量.     

艾迪注射液抑制肿瘤细胞生长及诱导肿瘤细胞凋亡的研究

目的:对艾迪注射液体外抗癌活性进行研究,探讨其抗肿瘤作用及机制。方法:应用四甲基偶氮盐(MTT)法检测艾迪注射液在体外对小鼠S180,H22及人HepG2细胞的生长抑制作用;流氏细胞仪(FCM)分析其诱导HepG2细胞凋亡和对周期的阻滞作用;用荧光显微镜观察其诱导HepG2细胞凋亡作用。结果:艾迪注射液对小鼠S180、H22及人HepG2细胞的IC50分别为(9．82±0．272),(4．25±0．333),(6．78±0．268)mg·ml-1。4．1 mg·ml-1艾迪注射液作用48 h后的HepG2细胞凋亡率达到12．43％。结论:艾迪注射液对肿瘤细胞具有直接杀伤和促进肿瘤细胞凋亡的作用。     

喷雾干燥技术在复方中药三味正气康制备中的应用

目的:优选三味正气康溶液喷雾干燥的最佳工艺条件.方法:应用正交设计法,以药粉产量为考察指标,对影响三味正气康水溶液喷雾干燥过程的因素进行考察.结果:正交试验法设计的三个因素中,溶液的相对密度影响显著,其次为进样速度,同时进风温度也有很大影响.结论:三味正气康喷雾干燥颗粒制备的最佳工艺条件为:入塔风温:75℃,进样速度:0.45 m1·s-1,溶液相对密度:0.42 g·ml-1.     

乌头碱在豚鼠和小鼠肝微粒体细胞色素氧化酶中的代谢作用研究

目的:研究乌头碱(AC)在豚鼠和小鼠体外肝微粒体中代谢产物的差异。方法:优化2个种属肝微粒体与AC的P450反应体系,应用高效液相色谱-高分辨质谱联用(HPLC-HRMS)和超高相液相色谱-多级质谱(UPLC-MS/MS)法测定AC在2种肝微粒体中的细胞色素氧化酶(CYP)代谢产物。结果:AC在2种肝微粒体中均代谢产生8种代谢产物,其中6种为CYP代谢产物;脱甲基、脱乙基、脱氢和氧化反应是其主要代谢特征。结论:乌头碱在豚鼠和小鼠体外肝微粒体中的CYP主要代谢途径相同。