HPLC法测定碘化钾滴眼液中羟苯乙酯的含量

目的建立高效液相色谱法测定碘化钾滴眼液中羟苯乙酯的含量。方法色谱柱为Agilent Eclipse Plus C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为0.005 mol·L^-1醋酸铵溶液[含三乙胺1%,用冰醋酸调节pH值至(5.0±0.5)]-乙腈(50∶50,v/v),检测波长为256 nm,流速为1.0 mL·min^-1,柱温为30℃。结果羟苯乙酯在6.010 0~21.034 9μg·mL^-1浓度范围内呈良好线性关系,r=0.999 9,平均回收率为99.83%,RSD=0.70%(n=9),该色谱方法重现性好,对照品溶液和供试品溶液在室温放置24 h基本稳定。结论该方法简单、快速、准确,可用于测定碘化钾滴眼液中羟苯乙酯的含量。     

维生素A对糖基化终末产物诱导的角膜上皮细胞损伤的作用及机制研究

目的糖基化终末产物(AGEs)在糖尿病患者在角膜外伤或接受角膜手术时极易出现角膜上皮愈合延迟甚至不愈的过程中起着关键作用,本文研究维生素A(VA)对以糖基化终末产物AGE-BSA诱导角膜上皮细胞损伤的影响及可能的作用机制。方法以HCE-2细胞为研究对象,AGE-BSA为诱导剂,试剂盒检测VA对细胞凋亡率及线粒体膜电位的影响,荧光显微镜检测细胞内凋亡小体,Western blot检测相关的蛋白表达量。结果VA抑制AGE-BSA诱导的HCE细胞凋亡,调节AGEBSA引起的凋亡相关蛋白的变化。同时,VA与JNK的抑制剂同等程度的减少AGE-BSA诱导的JNK和NF-κB的磷酸化。结论VA可能通过抑制JNK介导的NF-κB炎症通路而起到减少AGE-BSA诱导的角膜上皮细胞凋亡的作用,可以作为糖尿病患者角膜上皮损伤的保护剂。     

120和70W 2μm激光剥橘式前列腺切除术治疗症状性前列腺增生的疗效对比研究

目的比较研究120和70W 2μm激光剥橘式前列腺切除术(TmLRP-TT)治疗症状性前列腺增生(BPH)的有效性和安全性。方法 81例患者分为两组分别应用70和120W激光进行TmLRP-TT,对两组患者的围手术期和术后预后及并发症进行比较。结果 120 W较70 W TmLRP-TT在手术时间[(32.90±10.68)vs(62.55±23.66)min,P<0.001]和灌注液的用量[(18.34±6.68)vs(30.78±10.01)L,P=0.000]方面具有明显的优势。两组患者术后下尿路症状均明显改善,在治疗效果和并发症方面两组之间差异无显著性。结论 70和120 W TmLRP-TT治疗症状性前列腺增生是安全有效的。另外120 W较70 W TmLRP-TT具有更高的汽化切除效率,所需灌注液更少,手术操作时间更短。     

野菊花滴眼液的质量控制

目的 研制单剂量包装不含防腐剂的野菊花滴眼液，并拟定该制剂的质量控制方法。方法 采用羟丙甲纤维素为增稠剂，按处方制备单剂量包装不含防腐剂的野菊花滴眼液，用高效液相色谱法测定野菊花中有效成分绿原酸和3，5-○-双咖啡酰基奎宁酸的含量。结果 该制剂制备工艺简单，可以过滤除菌，并无菌分装至每支0.4 mL单剂量包装的聚丙烯药用滴眼剂瓶中；绿原酸在20.020～45.045 μg/mL(r＝0.9986)浓度范围内、3，5-○-双咖啡酰基奎宁酸在50.0～100.0 μg·mL-1(r＝0.9990)浓度范围内线性关系良好，平均回收率分别为100.37 %和99.92 %，RSD分别为0.72 %和0.69 %，该色谱方法精密度高，耐用性好，对照品溶液和供试品溶液可以在24 h内保持稳定。结论 该制剂含量测定方法简便、准确，质量稳定，是一种较理想的眼用制剂，可用于干眼等眼部疾病的治疗。     

环孢霉素A在眼科应用中的研究分析

目的探讨环孢霉素A在眼科中的应用,以供临床参考。方法分析环孢霉素A在眼科干眼病、防止翼状胬肉复发、角膜移植以及带状疱疹引起的角膜炎的应用效果,对环孢霉素A进行研究,总结其药物应用。结果环孢霉素A在眼科干眼病、防止翼状胬肉复发、角膜移植以及带状疱疹引起的角膜炎的应用效果均较为显著,患者不良反应较少,疗效较好,安全性较高。临床应用时可采用滴眼液、脂质体、眼膏等制剂。结论环孢霉素A在眼科中的应用范围较为广泛,如何研制新的载体材料,减少其毒副作用,是该药物研究的方向。     

利奈唑胺滴眼液在家兔房水中的浓度及其药代动力学特征

目的探讨利奈唑胺滴眼液单次滴兔眼后在房水中的浓度及其药代动力学特征。方法 54只新西兰家兔,局部滴入利奈唑胺滴眼液50 ml,采用高效液相色谱法测定兔眼房水中利奈唑胺的药物浓度,计算其药代动力学参数。结果给药后0～120 h,利奈唑胺在兔眼房水中的达峰浓度为(84.92±67.04)μg/ml,消除半衰期t1/2为(43.28±38.11)h,药时曲线下面积AUC0～t为(1 747.44±871.36)μg.h.ml-1,AUC0～∞为(2 335.25±1 102.42)μg.h.ml-1。空白房水不干扰利奈唑胺的含量测定。结论利奈唑胺滴眼液单次滴兔眼后在房水中具有良好的药动学特征和组织通透性。     

自微乳化释药系统对银杏内酯B在视网膜内药代动力学参数的影响

背景 银杏内酯B(GB)具有明确的神经保护和抗凋亡作用,可以有效拮抗视网膜内感光细胞的凋亡,达到治疗视网膜变性类疾病的目的,但GB的高疏水性和低生物利用度限制了其临床应用.自微乳化释药系统(SMEDDS)能有效提高难溶性药物的溶出度和生物利用度,因此可能提高GB在视网膜中的生物利用度. 目的研究自制GB-SMEDDS灌胃后在SD大鼠视网膜内的药代动力学及药时变化. 方法 采用随机数字表法将80只SD大鼠分为GB混悬液组和GB-SMEDDS组2个组,每组40只,分别给予40 mg/kg自制质量分数2.5％ GB-SMEDDS或GB混悬液(质量分数0.1％ DMSO溶解)灌胃,并于给药后15、30、45 min和1、2、4、8、12h分别处死5只大鼠,解剖显微镜下分离大鼠视网膜,制备大鼠视网膜上清液,经高效液相-电喷雾离子-质谱联用(HPLC-ESI-MS)法检测GB的质量浓度,并与标准曲线对比换算,药代动力学参数采用实用药物动力学程序3p87中的统计矩方法计算,计算出视网膜中的最大药物质量分数(Cmax,mg/g)、药物达峰时间(Tmax,h)、清除率(Ke/h)、吸收半衰期(t1/2)和药时曲线下面积[AUC0-∞,mg/(g·h)]. 结果 GB在1～ 32 mg/L时线性关系良好,线性回归方程为Y=0.0732X+0.056(r=0.992).GB-SMEDDS组和GB混悬液组大鼠灌胃后有着相似的药时曲线,但是除了给药后15 min视网膜中的药物质量分数两者一致外,其他各个时间点GB-SMEDDS组视网膜内药物质量分数均高于GB混悬液组.两组大鼠视网膜中Cmax分别为(15.83±1.84) mg/g和(2.65±0.10) mg/g,AUC0-∞分别为(15.30±0.11)mg/(g·h)和(6.42±0.19)mg/(g·h). 结论 HPLC-ESI-MS具有快速、准确、灵敏度高的特点,适合GB制剂在SD大鼠视网膜中药代动力学的研究.SMEDDS可以显著提高GB在视网膜中的含量,可能提高其生物利用度.     

高效液相色谱法测定西罗莫司滴眼液的含量

目的建立测定西罗莫司滴眼液含量的高效液相色谱方法。方法采用Diamonsil C18(250 mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱;乙腈-甲醇-水(7.5∶62.5∶30,v/v/v)为流动相,柱温50℃,检测波长276 nm,流速1.2 ml/min。结果在20～80μg/ml浓度范围内,西罗莫司峰面积和浓度呈良好的线性关系(r=0.999 7),平均回收率为100.1%,RSD为0.3%,精密度高,耐用性好,样品溶液可以在室温环境下24 h内稳定。结论本方法专属性强,操作简便,结果准确,可用于测定西罗莫司滴眼液的含量。     

银杏内酯B自微乳化释药系统的制备及质量评价

目的:制备银杏内酯B自微乳化制剂,并对其质量进行评价。方法:通过高效液相-电喷雾-质谱(HPLC-ESI-MS)方法测定银杏内酯B在不同油相、表面活性剂、助表面活性剂中的溶解度,结合伪三元相图,筛选银杏内酯B自微乳化制剂的处方。考察药物含量和分散介质对制剂稳定性的影响以及经0.1 mol.L-1HCl稀释后形成微乳的形态、粒径和成乳稳定性。结果:自微乳化介质处方为油酸乙酯-(cremophor EL-大豆磷脂-无水乙醇,40∶60),其中cremophor EL-大豆磷脂-无水乙醇(4∶1∶2),GB的载药量为2.5%。乳化介质(H2O和0.1 mol.L-1HCl)对制剂自微乳化效率影响不大。银杏内酯B自微乳制剂经0.1 mol.L-1HCl稀释100倍后透射电镜下呈圆球形,分布均匀,粒径(41.6±1.11)nm,自微乳化时间大约在2 min。8 h内制剂稳定,粒径变化不大,无药物析出。结论:银杏内酯B自微乳化制剂制备简单,质量稳定,可以显著提高药物的溶解度。     

丹红化瘀口服液联合胰岛素对早期糖尿病肾病的防治作用（英）

丹红化瘀口服液是传统中药复方,具活血化瘀、行气通络的功效。观察丹红化瘀口服液、胰岛素及两者联合用药对糖尿病肾病大鼠的治疗效果。采用链脲佐菌素(STZ)诱导糖尿病肾病大鼠模型,STZ注射后1周后将造模成功的大鼠随机分为4组:糖尿病模型组、胰岛素组、丹红化瘀口服液组,丹红化瘀口服液联合胰岛素组,另设一正常组,每天给药1次,连续15周。丹红化瘀口服液联合胰岛素用药比两者单独用药能更显著降低空腹血糖、24 h饮水量、摄食量和尿量,降低血清尿素与尿素/肌酐比,改善肾脏肥大和肾组织病理损伤,同时提高血清Na⁺与Cl^-水平。结果提示:丹红化瘀口服液可辅助胰岛素治疗糖尿病肾病。