芦丁在水溶液中的降解动力学研究

目的：研究芦丁水溶液在不同的pH、温度、离子强度、初始浓度条件下降解反应的动力学特征。方法：采用高效液相色谱法考察不同条件下芦丁含量随时间的变化,利用化学反应动力学的方法计算芦丁在不同环境下的降解反应动力学参数,预测其半衰期（t1/2）和活化能。结果：芦丁在不同环境条件下的降解反应均遵循一级动力学规律,在pH=3环境中最为稳定,强酸碱性条件下较容易降解,pH=9时的室温条件下半衰期为57.75 h,活化能为39.3 kJ·mol-1,随着离子强度的增加降解速率也随之加快,但初始浓度对其降解影响不大。结论：芦丁在酸性水溶液中较为稳定,随着pH的增大降解速率逐渐加快,呈现pH和温度依赖型,提示芦丁的使用和保存适宜在低温偏酸性条件下,避免碱性环境和高温条件。     

复方血脂宁环糊精提取物对大鼠高脂血症和肝脏脂肪变性的影响

目的观察复方血脂宁的β-环糊精提取物对大鼠高脂血症和肝脏脂肪变性的防治作用。方法建立SD大鼠高脂血症模型,采用分组灌胃给药,8周后分别观察复方血脂宁环糊精提取物与传统水提物对其血脂和肝脏脂肪变性防治作用。结果血脂宁的环糊精提取物组和传统水提物组均能降低大鼠血清谷丙转氨酶、总胆固醇、甘油三酯、低密度脂蛋白胆固醇和肝组织丙二醛水平,升高血清高密度脂蛋白胆固醇和肝组织超氧化物歧化酶水平,具有改善高脂血症大鼠血脂指标和肝脏脂肪变性的作用,且环糊精提取物组具有相对更加明显的改善作用。结论血脂宁的不同提取物对大鼠高脂饮食诱导的高脂血症和肝脏脂肪变性有防治作用,且β-环糊精提取物效果优于传统提取物。     

血必净注射液中洋川穹内酯I的降解动力学研究

[目的]研究洋川芎内酯I(Sen I)在血必净注射液及水溶液中,不同p H缓冲液、不同温度下降解的动力学规律,为血必净注射液及洋川芎内酯I的提取、贮藏及使用条件提供依据。[方法]建立高效液相色谱分析方法,考察不同p H(1~13)和温度(65、75、85、95℃)对Sen I稳定性的影响,利用速率方程、化学反应动力学模型及Arrhenius公式分析Sen I在不同条件下的降解规律并计算相关降解反应动力学参数。[结果]Sen I在碱性条件下降解较快,符合一级动力学规律,并随碱性增强,降解速度明显加快。温度对降解速度影响较大,温度升高,降解明显加快。经计算得,Sen I在水溶液和血必净注射液中降解活化能分别为177.94 k J/mol和194.86 k J/mol。[结论]在碱性和高温条件下,洋川芎内酯I更易降解。同样条件下,Sen I在血必净注射液中的稳定性都要高于其水溶液。     

药物肠道代谢研究方法进展

肠道是口服药物的必经通道, 肠道中不仅存在着影响药物吸收的转运体, 还含有许多与药物代谢相关的酶, 包括消化道上皮细胞存在的结合酶和消化道菌丛产生的酶, 这些酶不同程度的影响着药物在体内的存在形式、吸收过程等。因此, 胃肠道对药物的有关代谢作用日益受到重视, 其研究方法也不断改进。现就目前药物在肠道中代谢的研究方法及其特点进行综述。     

异鼠李素的平衡溶解度及溶解热力学分析

目的:测定异鼠李素在水及正辛醇中的溶解度,计算热力学参数,为异鼠李素剂型设计与体内过程预测提供依据。方法:采用HPLC测定不同温度下异鼠李素在水、正辛醇中的平衡溶解度,测定常温下该成分在正辛醇-水中的表观油水分配系数,流动相甲醇-0.1%甲酸水溶液(70∶30),检测波长370 nm。结果:异鼠李素水溶性差,易溶于正辛醇中,采用Apelblat经典模型对异鼠李素溶解度数据进行拟合,在水、正辛醇中的溶解度拟合方程为lnx_(cal)=879.18-53 895.05/T-126.30ln T(r=0.999 7),lnx_(cal)=-1.32-2 699.36/T+0.35lnT(r=0.999 8),表明该模型拟合结果与实验数据吻合良好。异鼠李素在水和正辛醇中的溶解过程均为吸热和熵增加的过程,常温下异鼠李素的表观油水分配系数P为5 163(lgP=3.71)。结论:异鼠李素为脂易溶性化合物,水溶性较差,通过优化制剂工艺等方法增加其水溶解度可能会提高其口服吸收效率及生物利用度。     

HPLC法测定小儿消退糖浆中大黄酚含量

[目的]建立以高效液相色谱法测定小儿消退糖浆中的大黄酚含量的方法.[方法]色谱为C18色谱柱(4mmx250mm,5μm),流动相为甲醇-水-磷酸-戊烷磺酸钠(80:20:0.1:0.1),流速1.0 mL/min,检测波长为254 am,柱温为室温.[结果]大黄酚检测浓度在5～25 mg/L范围内与峰面积值线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为100.13%(RSD=1.1%).[结论]本方法可用于消食退热糖浆的质量检测.     

杠柳毒苷在大鼠体肠吸收动力学研究

目的考察杠柳毒苷在大鼠小肠内的吸收情况。方法采用大鼠在体单向肠灌流模型,用高效液相色谱法对灌流液中的杠柳毒苷进行分析。结果杠柳毒苷在不同浓度下未发现饱和现象,其吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp)基本保持不变。结论杠柳毒苷在小肠的吸收机制为被动扩散,在临床应用及制剂研究中应考虑其吸收机制。     

多指标综合评分法优选制何首乌的β-环糊精辅助提取工艺

目的： 优选制何首乌的β-环糊精（β-CD）辅助提取工艺。 方法： 采用层次分析法,以二苯乙烯苷、大黄素及大黄素甲醚转移率的综合评分为指标,通过正交试验考察β-CD用量、料液比、提取次数及时间对制首乌有效成分提取工艺的影响。采用HPLC测定二苯乙烯苷、大黄素及大黄素甲醚含量,流动相乙腈（A）-0.1%磷酸水（B）梯度洗脱（0~5 min,15%~25%A;5~12 min,25%~30%A;12~15 min,30%~60%A;15~20 min,60%A;20~25 min,60%~75%A;25~31 min,75%~77%A）,检测波长320（二苯乙烯苷）,254 nm（大黄素、大黄素甲醚）。 结果： 最佳工艺条件为β-CD加入量10%,加10倍量水提取3次,每次1 h;二苯乙烯苷、大黄素及大黄素甲醚转移率分别为90.19%,8.39%,0.76%。 结论： 与传统水提法相比,β-CD辅助提取法能显著提高活性成分转移率。     

关于中药专业本科生实验课改革的思考*

随着中药产业现代化和国际化进程的不断推进,培养具有创新性、综合性的高等中药人才,对中药专业本科生实验教学进行改革,已成为各高等中医药院校的核心问题,中药专业本科生的实验课教学应更新内容,增设综合性实验,重视学生创新能力的培养.     

薄层扫描法测定姜黄、郁金、莪术中姜黄素的含量

目的通过双波长薄层扫描法测定提取液中姜黄素的含量.方法采用超声提取中药姜黄、郁金、莪术中姜黄素的方法.展开剂为氯仿-甲醇-甲酸=8040.8,检测波长为420 nm.结果薄层分离后,6 h内姜黄素色斑稳定,平均回收率为98.12%.结论本法准确、快速、简便.