2017—2019年盘锦市8~10岁学龄儿童碘营养水平调查

目的 了解2017—2019年盘锦市儿童碘营养及甲状腺异常情况,为儿童科学补碘提供理论依据。 方法 在盘锦市4个县区的小学中随机抽取2 400名儿童,采用直接滴定法检测盐碘,运用砷铈催化分光光度法检测尿碘和B超检查甲状腺情况。运用SPSS 19. 0软件分析儿童家庭食用盐碘含量、尿碘水平及甲状腺异常情况。 结果 2 400名儿童家庭中食用盐盐碘中位数为22.78 mg/kg。合格碘盐覆盖率为82.42%,合格碘盐覆盖率逐年降低(Z=36.489, P<0.001);城市地区合格碘盐覆盖率(88.74%)明显高于农村地区(74.53%),差异有统计学意义(χ²=82.566, P<0.001);2 400名儿童的一次性随机尿,尿碘中位数为142.91 μg/L,2017—2019年,尿碘中位数分别为169.91、138.24和109.48 μg/L,差异有统计学意义(H=131.015, P<0.001);男性尿碘水平(179.98 μg/L)明显高于女性(141.29 μg/L),差异有统计学意义(Z=95.489, P<0.001);城市儿童尿碘水平(173.90 μg/L)高于农村儿童尿碘水平(156.34 μg/L),差异有统计学意义(Z=2.310, P=0.021);2 400名儿童中共检测出56名甲状腺肿大患者,占2.33%。 结论 盘锦市4个地区8~10岁儿童尿碘水平和甲状腺肿大率达到持续消除碘缺乏病的标准。但是2017年盐业改革后,碘盐覆盖率和碘盐合格率未达到持续消除碘缺乏病的标准,并且随着年份的增加,合格碘盐覆盖率逐年降低;盘锦市应坚持食盐补碘,实现可持续消除碘缺乏病的目的。     

马来酸桂哌齐特的合成

目的 改进马来酸桂哌齐特的合成方法。方法 以四氢吡咯为原料,与氯乙酰氯酰化得到中间体N-(2-氯乙酰基)四氢吡咯(1);以(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸为原料,与特戊酰氯成混合酸酐后再与无水哌嗪进行单酰化反应制得中间体(E)-1-(3,4,5-三甲氧基)肉桂酰基哌嗪(2);中间体1与中间体2发生烃化反应制备桂哌齐特游离碱(3),3与马来酸成盐得目标化合物。结果与结论 以(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸计,经3步反应合成了马来酸桂哌齐特,总收率为68.88%,其结构经1H-NMR、MS谱确证。     

前列地尔对大鼠体内羟苯磺酸钙的药动学影响

目的 评价前列地尔对健康大鼠体内羟苯磺酸钙的药动学影响.方法 24只大鼠,按照体质量随机分为试验组和对照组,试验组按87.8 mg· kg-1剂量灌胃给予羟苯磺酸钙,并按11.7 μg·kg-1剂量腹腔注射前列地尔,对照组按87.8 mg· kg-1剂量灌胃给予羟苯磺酸钙;采用HPLC法测定血药质量浓度,并用DAS 2.0软件计算药动学参数.结果试验组和对照组的主要药动学参数如下:AUCo-t为(210.73±50.71)、(201.79 ±45.29)μg·h·mL-1,MRTo-x为(10.25 ±0.96)、(8.89±1.07)h,t1/2为(7.16±0.84)、(6.01 ±1.22) h,tmax为(1.58±0.29)、(2.67±0.49) h,CL为(0.40±0.10)、(0.42±0.09)L·h-1·kg-1,Cmax为(22.48 ±4.07)、(21.96±4.70) μg· mL-1.试验组的MRT0-∞、t1/2、tmax与对照组比较,差异均有统计学意义(P＜0.05).结论 前列地尔可影响大鼠体内羟苯磺酸钙的代谢.     

顶空气相色谱法测定马来酸依那普利中5种残留溶剂

目的采用顶空气相色谱法测定马来酸依那普利原料药中5种残留溶剂。方法色谱柱:DB624毛细管柱(氢火焰离子检测器),载气:氮气,进样口温度:220℃,检测器温度:220℃。柱温为程序升温:初始柱温为35℃,保持7 min,以每分钟20℃升至200℃,保持5 min。顶空条件:顶空平衡温度为80℃,平衡时间为20 min。正丙醇为内标物。结果 5种残留溶剂在各自的浓度范围内呈良好的线性关系(r=0.999 6～0.999 8,n=7),平均回收率(n=9)为84.24%～98.50%;精密度、重复性RSD均小于2%。结论本方法适用于马来酸依那普利中有机溶剂残留的测定。     

非布司他的波谱学数据与结构确证

目的通过波谱学对2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸(非布司他)的结构进行确证。方法通过元素分析测定了化合物的元素组成,通过测定核磁共振谱(包括1H-NMR谱、13C-NMR谱、DEPT谱、HSQC谱和HMBC谱)、质谱(MS)、紫外(UV)、红外(IR)、热差分析(DSC)和X-射线粉末衍射,确证了非布司他的化学结构。结果对该化合物的1HNMR、13C-NMR谱信号进行了归属;讨论了红外和紫外特征吸收峰所对应的官能团的振动形式。结论确证了2-(3-氰基-4-异丁氧基苯基)-4-甲基-5-噻唑甲酸(非布司他)的结构,对其质量控制具有重要的参考价值。     

L-蛋氨酸类似物 L-2-氨基-４-叠氮基丁酸的合成

目的 优化L-2-氨基-４-叠氮基丁酸的合成工艺。方法 以L-蛋氨酸为起始原料经硫甲基化、水解一锅法合成L-2-氨基-4-羟基丁酸（2）,2在浓盐酸中环合得到重要中间体α-氨基-γ-丁内酯盐酸盐（3）,3 经溴代开环、成酯、叠氮化、水解4步反应制得目标产物。结果与结论 以L-蛋氨酸为起始原料,经 6 步反应合成目标产物,其结构经¹H-NMR 和 IR 谱确证。该合成方法原料易得、条件温和、操作简单、易于中试放大。     

吡贝地尔的合成

哌嗪经2-氯嘧啶进行单烃化得到2-(1-哌嗪基)嘧啶(3).另用1,2-亚甲二氧基苯经Blanc氯甲基化反应得到胡椒基氯(2).2与3进行烃化反应制得帕金森病治疗药吡贝地尔,总收率约64%(以2-氯嘧啶计).     

以沙利度胺为案例进行药物化学教学与讨论

以沙利度胺为案例,探讨案例式教学在药物化学教学中的可行性及应用。     

Th17细胞分化调节机制及与自身免疫性疾病关系研究进展

Th17细胞是CD4+辅助T细胞中的一个亚群,以表达特征性的IL-17而得名,在促炎症反应中发挥重要作用。Th17细胞的生物学功能和分化过程均有其特殊性,在慢性炎症、自身免疫性疾病、肿瘤等疾病的发展中因为扮演着重要的角色,对Th17的进一步研究可以加深对相关疾病的认识并指导临床的治疗。对Th17细胞的表面标志物、分化成熟过程的信号通路以及其与自身免疫性疾病的关系研究取得了新的进展。本文对Th17细胞的生物学特性、分化、负性调节以及Th17细胞与自身免疫性疾病之间的关系进行综述。     

某乙烯常减压蒸馏装置职业病危害控制效果评价

通过现场职业卫生学调查和职业危害因素检测,收集有关资料,采用定量分析法进行综合评价,并结合职业病防护措施,对某乙烯常减压装置职业病危害进行分析,评价相应的防护措施效果。结果显示各岗位工人接触的职业病危害因素浓(强)度均符合国家规定的卫生限值。该建设项目职业病危害防护措施完善可行,防护效果达到国家标准要求。