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1.
马来酸桂哌齐特的合成   总被引:1,自引:0,他引:1  
目的 改进马来酸桂哌齐特的合成方法。方法 以四氢吡咯为原料,与氯乙酰氯酰化得到中间体N-(2-氯乙酰基)四氢吡咯(1);以(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸为原料,与特戊酰氯成混合酸酐后再与无水哌嗪进行单酰化反应制得中间体(E)-1-(3,4,5-三甲氧基)肉桂酰基哌嗪(2);中间体1与中间体2发生烃化反应制备桂哌齐特游离碱(3),3与马来酸成盐得目标化合物。结果与结论 以(E)-3,4,5-三甲氧基肉桂酸计,经3步反应合成了马来酸桂哌齐特,总收率为68.88%,其结构经1H-NMR、MS谱确证。  相似文献   
2.
目的观察中西医结合治疗ICU缺血性脑卒中合并重症肺炎的临床疗效。方法选取2014—2015年天津中医药大学第一附属医院ICU住院治疗的脑卒中合并重症肺炎患者64例,随机分成观察组和对照组,两组均予抗感染、吸痰、机械通气、雾化、翻身拍背等气道管理、常规治疗,观察组要在此基础之上加用血必净注射液治疗,两组均在治疗前后进行急性生理学及慢性健康状况评分系统(APACHEⅡ)评分及血常规、C反应蛋白(CRP)、降钙素原(PCT)检测,比较两组患者的临床疗效。结果治疗前两组患者WBC、中性粒细胞分数(NEUT)、CRP、PCT比较,差异无统计学意义(P>0.05);治疗后两组患者WBC、NEUT、CRP、PCT比较,差异有统计学意义(P<0.05)。观察组患者总有效率为87.50%,高于对照组的68.75%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论中西医结合治疗ICU缺血性脑卒中合并重症肺炎的临床疗效显著,可降低炎性因子水平。  相似文献   
3.
目的探讨健脾补肺益肾法联合尼可刹米治疗不使用机械通气的慢性阻塞性肺疾病急性加重(AECOPD)并Ⅱ型呼吸衰竭患者的临床疗效。方法选取2017年1月—2019年12月天津市蓟州区人民医院呼吸消化中西医结合科收治的经确诊为AECOPD并Ⅱ型呼吸衰竭且拒绝接受或不适用机械通气治疗的患者72例,按照随机数字表法将其分成对照组和中药组各36例,对照组予以吸氧、止咳祛痰、解痉平喘、抗感染等常规西医治疗,并予尼可刹米兴奋呼吸中枢,中药组在对照组治疗基础上加用自拟健脾补肺益肾汤治疗,2组疗程均为14 d。疗程结束后观察2组患者治疗效果及病死率,比较2组治疗前后体温、白细胞计数、降钙素原(PCT)水平、动脉血氧分压[p(O2)]、动脉血二氧化碳分压[p(CO2)]。结果治疗后中药组总有效率为86.1%(17/36),无效5例中死亡1例(2.8%);对照组总有效率为47.2%(31/36),无效19例中死亡15例(41.7%)。中药组临床治疗总有效率明显高于对照组(P<0.05),病死率明显低于对照组(P<0.05)。中药组治疗后体温、白细胞计数、血PCT水平、p(CO2)均明显低于治疗前及同期对照组(P均<0.05),p(O2)明显高于治疗前及同期对照组(P均<0.05)。结论健脾补肺益肾法联合尼可刹米能够有效改善AECOPD并Ⅱ型呼吸衰竭患者临床症状,纠正低氧血症及高碳酸血症,降低短期病死率。  相似文献   
4.
哌嗪经2-氯嘧啶进行单烃化得到2-(1-哌嗪基)嘧啶(3).另用1,2-亚甲二氧基苯经Blanc氯甲基化反应得到胡椒基氯(2).2与3进行烃化反应制得帕金森病治疗药吡贝地尔,总收率约64%(以2-氯嘧啶计).  相似文献   
5.
2-(3-氰基-4-羟基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯的合成   总被引:2,自引:0,他引:2  
目的优化非布司他关键中间体2-(3-氰基-4-羟基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(4)的合成方法。方法采用"一勺烩"方法,以4-羟基苯甲腈为起始原料,首先与硫氢化钠和无水氯化镁在N,N-二甲基甲酰胺中反应,所得中间体不经分离,直接加入2-氯乙酰乙酸乙酯进行环合反应,得到2-(4-羟基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(2);然后通过六亚甲基四胺/三氟乙酸进行Duff反应,得到2-(3-甲酰基-4-羟基)苯基-4-甲基-5-噻唑甲酸乙酯(3);再经盐酸羟胺/甲酸/甲酸钠体系脱水得到目标化合物。结果经四步反应合成非布司他关键中间体4,总收率为22.6%,其结构经核磁共振氢谱、质谱确证。结论改进后的工艺终产品无需柱色谱纯化,适合工业化生产。  相似文献   
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