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1.
3.
目的考察一种新型药物载体——聚酰胺-胺[poly(amidoamine),PAMAM]对体外培养的角膜上皮细胞的毒性作用,为其在眼部药物载体的应用提供理论依据。方法建立应用于PAMAM毒性研究的角膜上皮细胞模型,通过细胞毒性分析测定不同浓度(10g·L-1、1g·L-1、0.1g·L-1、0.01g·L-1、0.001g·L-1)、不同代数(G3.0、G3.5、G4.0、G4.5、G5.0)的PAM-AM在共同孵育5min、15min、60min对角膜上皮细胞存活率的影响并计算其IC50值。结果整代PAMAM(G3.0、G4.0、G5.0)和半代PAMAM(G3.5、G4.5)均随着代数的增大,细胞毒性增加,且在一定浓度范围内细胞毒性随着药物浓度增大、药物接触的时间延长而增加。半代PAMAM细胞毒性均低于整代。G3.0、G3.5、G4.5PAMAM在1g·L-1及以下浓度毒性反应均为合格,G4PAMAM在0.1g·L-1浓度及以下毒性评级大部分为合格,而G5PAMAM只在0.01g·L-1和0.001g·L-1下部分毒性评级合格。结论低代或半代PAMAM可能更适合作为眼部药物给药的载体,也可考虑通过结构修饰等手段降低高代PAMAM毒性。 相似文献
4.
目的 研究姜黄素纳米粒大鼠尾静脉注射后的药动学特性。方法 采用乳化溶剂扩散法制备姜黄素纳米粒,大鼠尾静脉注射姜黄素纳米粒和游离姜黄素后,利用HPLC测定不同时间点血浆中药物浓度,DAS 3.0软件处理数据,求算药动学参数。结果 姜黄素纳米粒给药后的药时曲线下面积AUC显著提高,分布容积和清除率显著降低。采用较大分子量聚合物制备的纳米粒具有更高的AUC、更低的分布容积和清除率,显示了更加优异的长循环特性,与体外释放的结果相吻合。结论 姜黄素纳米粒在大鼠体内消除慢,能显著提高姜黄素的生物利用度。 相似文献
5.
6.
目的 研究pH对左旋布比卡因(levobupivacaine,LEVO)肌间沟臂丛神经阻滞药代动力学的影响.方法 20例择期上肢手术患者,ASA Ⅰ~Ⅱ级.按随机数字表法随机分为两组,Ⅰ组(对照组)和Ⅱ组(试验组),分别用0.375%LEVO及其碱化液行肌间沟入路臂丛神经阻滞.于注药前及注药后10、20、30、45、6... 相似文献
7.
盐酸曲普利啶的人体药代动力学及相对生物利用度 总被引:1,自引:0,他引:1
目的测定盐酸曲普利啶的药代动力学及相对生物利用度.方法1 8名健康男性志愿者,随机分为三组,采用三制剂、三周期的3×3拉丁方设计,单剂量口服5mg盐酸曲普利啶后,采用反相高效液相色谱法测定血浆药物浓度.结果口服盐酸曲普利啶胶囊、片剂及对照药盐酸曲普利啶胶囊后血药浓度的达峰时间分别为1.9±0.2h,1.8±0.3h和1.8±0.2h,峰浓度分别为40.3±5.6μg·L-1,40.4±4.9μg·L-1和40.6±4.6μg·L-1,药时曲线下面积分别为139.2±19.9μg·h·L-1,136.6±21.9μg·h·L-1和139.2±23.1μg·h·L-1.结论结果表明盐酸曲普利啶胶囊和片剂均与对照药盐酸曲普利啶胶囊具有生物等效性,以盐酸曲普利啶胶囊为参比制剂,两药的相对生物利用度分别为101.0%±6.4%和98.4%±5.2%. 相似文献
8.
9.
氯原酸体外诱生人外周血白细胞中α干扰素实验 总被引:2,自引:0,他引:2
目的 探讨氯原酸体外诱生α干扰素的药效学作用。方法 用方阵滴定法,观察氯原酸体外诱生的人白细胞中α干扰素,抑制单纯性疱疹病毒致Hep-2细胞凋亡的情况。结果 氯原酸药液随浓度的稀释而逐渐减少对Hep-2细胞凋亡的防护作用。结论 氯原酸能够在体外诱生人外周血白细胞中α干扰素,并随药物浓度的降低,其诱生的能力逐渐降低。 相似文献
10.
吉非罗齐片和胶囊在健康人体内药物动力学和相对生物利用度比较 总被引:4,自引:0,他引:4
目的:测定吉非罗齐的体内过程,作出相对生物利用度评价,为临床合理用药提供依据.方法:8名健康受试者交叉口服单剂量古非罗齐片和胶囊后,用HPLC法测定不同时间的血药浓度,经MCPKP软件拟合处理,并计算药物动力学参数.结果:吉非罗齐片和胶囊均符合开放一室模型,T_(max),C_(max),AUC_(0~∞)分别为(1.61±0.49)和(1.66±0.47)h,(37.28±9.71)和(29.97±5.58)μg/ml;(128.48±24.36)和(119.55±19.48)μg/(h·ml).结论:吉非罗齐片剂对胶囊剂的相对生物利用度为107.26%. 相似文献