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目的:以Ex-Rad为先导化合物,设计并合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的芳酰基类化合物。方法分别以1-[(4-氟苯基)氨基甲酰基]环丙烷羧酸、1-苯基咪唑烷-2-酮为原料合成中间体3a~3d,将中间体与羧酸通过酰氯法合成目标化合物T1~T7。用酶联免疫吸附法(ELISA)测定PTK抑制活性,计算抑制率,筛选出具有抑制PTK活性的化合物。结果合成芳酰基类新化合物7个,结构经1H NMR确证。活性初筛发现化合物T2、T6的抑制活性强于先导化合物。结论合成方法简单,原料价廉易得。ELISA法测定结果表明T2、T6的PTK的抑制活性较强。 相似文献
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随着糖生物学的快速发展,越来越多的研究表明多种疾病的发生发展与多糖关系密切。糖萼呈绒毛状结构,作为血管内皮细胞的重要成分,在维持血管稳态方面发挥着重要作用。多学科研究发现糖萼的生物学功能并非局限于血管稳态,还与体内多种疾病密切相关。本文在糖萼组成及其生物学功能研究的基础上,从糖萼主要组成成分[硫酸乙酰肝素(HS)、硫酸软骨素(CS)、透明质酸(HA)和核心蛋白]与癌症、新型冠状病毒感染(COVID-19)、创伤手术等的生物相关性角度,对糖萼降解机制的最新研究进展进行综述,以期为临床开发新型诊断方法与治疗靶点提供思路。 相似文献
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目的 设计合成具有抗辐射活性的香豆素苄(亚)砜类衍生物.方法 以Ex-Rad为先导化合物,设计香豆素苄(亚)砜类化合物16个;以2-巯基乙酸甲酯和4-溴甲基苯甲酸为起始原料,经3步反应合成目标化合物.通过抗辐射细胞实验测定目标化合物的抗辐射活性.结果 合成16个未见文献报道的目标化合物,结构经1H NMR和HRMS确证.初步药理结果显示,化合物6a、6b、6c和6d具有明显的抗辐射活性.结论 目标化合物6a、6b、6c和6d具有显著的抗辐射活性,值得进一步研究. 相似文献
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目的 以L029为先导化合物,设计合成具有蛋白酪氨酸激酶(PTK)抑制活性的化合物.方法 以L029为原料,通过还原和(或)在其活泼H等位点接入侧链3-二甲基氨基-1-丙烷、乙酸甲酯、丙酸甲酯等基团,设计合成了一系列L029衍生物,并用酶联免疫吸附法(ELISA)测定其PTK活性,计算抑制率.结果 成功合成5个目标化合物,结构经1H NMR和MS确证.其中3个化合物T2、T3、T5具有较强的PTK抑制活性.结论 本文研究的目标化合物合成路线方法简单,反应条件温和,3个目标化合物具有较强PTK抑制活性,为进一步开展此类分子的设计合成提供了参考. 相似文献
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目的 探讨猴头菇多糖对受6-25~8-5 Gy γ射线照射小鼠的辐射防护作用。方法 给药组小鼠分别于照射前或照射后1 小时于腹腔内注射猴头菇多糖生理盐水溶液,一次给药,剂量为30 mg或15 mg,观察动物的30 天存活情况及骨髓DNA含量。结果 给药组的30 天存活率比对照组提高35 % ~97-5% ,骨髓DNA含量比对照组明显增加,差异均有非常显著性( P<0-01) 。结论 猴头菇多糖对受照小鼠有明显的辐射防护作用,值得进一步研究。 相似文献
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病毒性肺炎(viral pneumonia,VP)是一种严重危害人类健康的高发传染病。从中医角度看,VP属“风温”和“温病”。中药对VP具有良好的治疗效果,其作用机制可能与其对机体免疫平衡的调控、体内微生态的调控、炎症反应的抑制、肺纤维化的抑制、组织保护及直接抗病毒活性有关。动物模型是药物研发领域重要的实验手段。现有的VP动物模型多以西医为主,缺乏对中医证候的研究,不能反映中医辨证论治的特色。近年来,研究者一直在努力探索建立VP病证结合动物模型,使其能够更加准确地反映VP的不同中医证型和本质。通过对近年来中医疾病动物模型及相关肺炎病证模型进行分析,对其常见的建模方法、证型分类、证候研究及评价指标等进行综述,为建立符合中医辨证论治特点的VP动物模型提供参考。 相似文献
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镇静催眠药的研究进展 总被引:8,自引:0,他引:8
刘曙晨 《国外医学(药学分册)》2000,27(4):227-230
镇静催眠药的研究由苯二氮Zhou类(BZS)发展,本文阐述了最新研制的几种非BZS镇静催眠药的作用机制、药代动力学、不良反应、应用以及镇静催眠药的发展趋势。唑吡坦、佐匹克隆、扎来生和美乐托宁都是非BZS镇静催眼药,前三者都具有选择性作用于BZ1(ω1)受体,美乐托宁的作用机制尚不完全清楚,这4种药物的疗铲都优于或类似于BZS,不良反应比BZS小。它们共有的特点为半衰期短、疗效好,副作用小。唑吡坦、 相似文献
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目的 设计合成新型2-吲哚酮类c-Met激酶抑制剂.方法 以c-Met激酶抑制剂SU11274为先导化合物,利用生物电子等排原理设计出系列2-吲哚酮类衍生物.以2-吲哚酮为起始原料,先后经历与氯磺酸的氯磺酰化、与3的磺酰胺化、与6a~6h,7a~7h和4a~4b的缩合反应制得目标产物10a~10r,并测定它们对c-Met激酶和MCF-7细胞增殖的抑制活性.结果与结论 成功合成了设计的18个2-吲哚酮类化合物,产物结构经1H NMR和ESI-MS确证.部分化合物显示出一定的c-Met激酶和MCF-7细胞增殖抑制活性.对目标产物进行了初步构效关系分析,为该类化合物进一步的结构优化奠定了基础. 相似文献