抗肿瘤雷公藤内酯醇半合成衍生物理化性质及其有关物质的研究

目的研究雷公藤内酯醇半合成衍生物(MC002)的理化性质和有关物质,为剂型设计提供依据。方法采用紫外分光光度法测定MC002在甲醇中的吸收系数;采用红外光谱仪测定MC002的红外吸收光谱;按中国药典2010版二部中溶解度的测定方法测定在不同溶剂中的近似溶解度;采用摇瓶法测定MC002在正辛醇-水、正辛醇-pH=7.4磷酸盐缓冲液中的油水分配系数;用Thiele管测定熔点;采用X-射线粉末衍射法测定其晶型。结果 MC002在甲醇中的吸收系数(E1%)为226.23±29.18;样品红外吸收光谱图与标准品谱图基本一致,易溶于水、甲醇、乙醇、丙酮,微溶于氯仿和乙酸乙酯,在乙醚中极微溶解;在正辛醇-水和正辛醇-pH=7.4磷酸盐缓冲液中的分配系数分别为0.074 0和1.080;熔点为50⁵2℃;X-射线粉末衍射说明MC002为非结晶型粉末。3批有关物质测定均<1%,样品纯度>99%。结论 MC002是一个亲水性很强的盐类药物,本实验确定的MC002部分理化性质和有关物质分析,可为其生物药剂学的研究及剂型设计提供依据。     

光致还原制备透明质酸-纳米银复合物

以透明质酸(HA)为分散载体,通过紫外光还原硝酸银制备出了Ag纳米颗粒分散体系。用紫外-可见光分光光度计(UV-Vis)、傅里叶变换红外光谱(FT-IR)、透射电子显微镜(TEM)、动态激光光散射(DLS)及抑菌实验对所得样品的形貌、结构及性质进行表征。结果表明：所制备的Ag纳米颗粒呈球形,平均粒径约为18 nm,在水相中能稳定分散,且对金黄色葡萄球菌(S.aureus)具有明显的抑菌作用。     

双亲性无规共聚物P(VM-co-AMPS)的自组装及其性能

将γ-环糊精（γ-CD）和3种不同长度烷基（C_n,n为12,16,18）分别按照一定的接枝率接枝于聚丙烯酸链上,利用环糊精与疏水烷基链之间的包合作用,成功制备了大分子自组装网络,并利用流变学手段对影响高分子网络结构的因素进行了系统研究。结果表明：γ-CD与Cn之间的包合作用主要以1∶2的量化模式进行,即1个γ环糊精空腔可以同时穿入2条烷基链。当聚合物的质量分数较低时(w≤1.7%),聚合物之间以包合作用交联为主;随着聚合物质量分数的增加并超过临界浓度,疏水缔合作用产生且迅速增大,并最     

Arkadia在TGF-β/Smad信号转导通路中的作用

转化生长因子-β（TGF-β）是一种多功能蛋白,具有调节细胞增殖、分化、迁移及凋亡等多种细胞生物学效应.已有研究证实,TGF-β是重要的促纤维化细胞因子之一,且与肿瘤的发展密切相关.Smad信号是其发挥作用的主要通路.而近年研究发现,E3泛素连接酶Arkadia通过Smad信号能起到增强TGF-β信号通路生物学效应的作用,因而日益引起人们的关注.拟对TGF-β信号转导通路中Arkadia的作用作一综述.     

胆管结扎和四氯化碳诱导Wistar大鼠肝纤维化模型的建立及相关指标的对比分析

目的比较胆管结扎(BDL)、四氯化碳(CCl4)诱导大鼠肝纤维化的生化指标、肝脏病理学及纤维连接蛋白(FN)的表达。方法 90只健康雄性Wistar大鼠,分为CCl4肝纤维化模型组(44只)及其对照组(6只)和BDL肝纤维化模型组(30只)及其对照组(10只)。CCl4肝纤维化模型组是采用50%的CCl4橄榄油溶液对大鼠进行腹腔注射的方法来制备模型,而BDL肝纤维化模型组则采用结扎大鼠胆总管的方法来制备。观察大鼠一般情况,生化方法测血清ALT、AST、TBil、DBil;ELISA法测血清透明质酸(HA)和层黏连蛋白(LN)水平。HE和Masson染色观察肝组织的病理学变化,免疫组织化学染色观察肝组织FN表达。计量资料组间比较采用t检验。结果血清生化学结果显示,BDL组大鼠自胆管结扎术后第7天开始,TBil及DBil即上升到较高水平且随后一直保持此水平,CCl4肝纤维化模型组大鼠2周始逐渐升高,至8周达高峰;BDL大鼠纤维化指标HA、LN水平显著高于同期CCl4模型组;CCl4模型组大鼠可见肝细胞弥漫性脂肪变性,汇管区-汇管区或汇管区-中央静脉间纤维间隔形成极为显著,BDL大鼠则表现为肝内胆管显著增生,炎性细胞浸润及纤维间隔形成同时存在;BDL组中FN的表达呈分散无规则型,且纤维组织细小,而CCl4组的FN多集中表达于小叶之间的间隔处,纤维组织粗大。结论 BDL和CCl4均可诱导大鼠肝纤维化,BDL较早引起肝功能及肝纤维化指标升高,可见明显胆管增生,CCl4则以脂肪变性为主;FN在两种模型中表达分布不同。     

特殊形态聚合物微球原位负载Ag纳米粒子

以苯乙烯单封端的聚N-异丙基丙烯酰胺(St-PNIPAAm)大分子单体为反应性分散稳定剂,使之与丙烯腈(AN)和少量苯乙烯(St)在醇/水混合介质中进行三元分散共聚反应,制得了以聚苯乙烯(PS)为核,表面接枝PNIPAAm的聚合物微球(PNIPAAm-g-PAN/PS).利用扫描电子显微镜(SEM)观察证实:所得聚合物微球的粒径和表面凸起均一,形态结构规整,其粒径和形态可通过改变聚合反应条件加以控制.以典型配方的聚合物微球为媒介,AgNO3为金属源,乙醇为还原剂,在90 ℃下使Ag纳米粒子原位负载在PNIPAAm-g-PAN/PS聚合物微球表面.利用透射电子显微镜(TEM),紫外光谱(UV)及傅立叶红外光谱(FT-IR)对表面负载Ag纳米粒子的聚合物微球样品进行了表征,结果表明:Ag纳米粒子在特殊形态聚合物微球表面负载均匀,通过改变银离子的用量可将Ag纳米粒子的大小控制在3～32 nm范围内,最小平均粒径约为6 nm.     

内外疗法治疗股骨头缺血性坏死临床观察

目的：探讨中药内外结合疗法治疗股骨头缺血性坏死的临床疗效。方法：39例患者在避免肢体负重的前提下，全部采用中药内服外敷的治疗方法，内服方为活血通脉汤和补肾活血汤，外敷方为复生散，同时指导功能性锻炼，治疗2个月，回访统计。结果：39例患者疼痛均有所患者，其中21例好转，显效12例，有效23例，无效4例，总有效率为89．74％。结论：采用中药内服外敷法治疗股骨头缺血性坏死，加上适当的功能性锻炼，有效率高。     

痹祺胶囊治疗气血两虚型类风湿关节炎远期疗效观察

痹祺胶囊治疗类风湿关节炎(RA)近期疗效已被证实[1,2],为观察痹祺胶囊的远期疗效,笔者总结2000年1月-2004年12月资料完整的类风湿关节炎120例,现将结果报告如下.     

痹祺胶囊对类风湿关节炎外周血单核细胞人类软骨糖蛋白39的影响

目的:通过观察痹祺胶囊对人类软骨糖蛋白-39(HCgp-39)mRNA在外周血单核细胞(PBMC)的表达水平,研究痹祺胶囊的可能作用机制。方法:服用痹祺胶囊的类风湿关节炎(RA)患者39例及健康查体者10名,取新鲜抗凝静脉血,分离单个核细胞,逆转录半定量PCR检测HCgp-39 mRNA在PBMC的表达水平。结果:RA患者HCgp-39 mRNA明显表达,其相对表达量为(0.7920±0.5240),与健康对照组比较有显著性差异(0.3104±0.2519,P=0.024);经治疗后HCgp-39 mRNA的表达水平有显著下降,比较有显著性差异(0.4755±0.2431,P=0.038);结论:HCgp-39 mRNA在RA患者PBMC表达明显高于健康正常人,提示单核细胞HCgp-39 mRNA与RA活动性的相关性,治疗后其表达水平有了一定的下降,提示痹祺胶囊的免疫调节作用。     

痹祺胶囊对兔骨关节炎软骨代谢的作用研究

目的：观察痹祺胶囊对骨关节炎软骨代谢的作用。方法：以Hulth法复制兔膝骨关节炎模型,对软骨组织行Mankin标准评分,设置空白组、假手术组,观测各组兔血清及尿液的羟脯氨酸含量,并设痹祺胶囊低、中、高浓度组及西药组以了解其疗效。结果：各治疗组间Mankin标准评分水平无差异,痹祺胶囊各剂量组血清、尿羟脯氨酸含量与模型组比较差异均有显著意义（P〈0.05）。结论：痹祺胶囊可通过促进骨修复或抑制软骨破坏而减低兔骨关节炎模型体内羟脯氨酸含量,对骨关节炎软骨代谢有明确的改善作用。