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目的设计、合成一系列黄酮乙酸类衍生物肿瘤血管破坏剂,并测定其体外抗肿瘤活性。方法以邻羟基苯乙酮为起始原料,通过氯甲基化、氰基取代、水解以及缩合等反应得到相应的目标化合物;以5,6-二甲基呫吨酮-4-乙酸(DMXAA)为阳性对照药,通过3种模型对目标化合物的抗肿瘤活性进行评价,包括采用Alpha LISA法检测目标化合物对RAW 264.7细胞的促TNF-α分泌作用、采用MTS法测定化合物的细胞毒作用,以及采用鸡胚绒毛尿囊膜模型测定化合物对鸡胚血管生成的影响。结果与结论合成的18个化合物均未见文献报道,其结果经1H-NMR、MS谱确证;活性评价结果表明有3个目标化合物在抗肿瘤测试中表现出较好的体外抗肿瘤活性。 相似文献
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患者 男,17岁,因车祸致右侧肢体偏瘫伴双眼球突出1个半月入院,患者外伤后因神志不清送当地医院急诊,诊断为“脑挫裂伤”住院治疗20d后右侧眼球开始肿胀突出,2d后左侧眼球也逐渐肿胀突出,患者自诉左侧脑部嗡嗡作响。2004年11月由当地医院转入华中科技大学同济医学院同济医院神经外科。 相似文献
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肖智勇 《现代中西医结合杂志》2001,10(23):2323-2324
WHO 1991年起在我国实施 DOTS(直接面视下的短程化疗 )之后 ,只要遵循化疗五原则 ,对初始敏感菌结核病患者的治愈率达 90 %~ 10 0 %。但我国结核病患者的绝对数量居世界前列 ,在具体化疗过程中 ,因长时间用药、联合用药 ,一些抗结核药物的毒副作用表现尤为突出 ,从而防碍继续化疗 ,甚至导致初治失败、脏器损害。所以 ,常用抗结核药物的毒副作用及防治措施必须引起每个临床医生的高度重视。1 异烟肼 (INH)通过抑制结核菌脱氧核糖核酸 (DNA)的合成 ,达到杀菌作用[1] 。能杀灭细胞内、外代谢活跃的结核菌 ,为全杀菌剂。但对缓慢生长的… 相似文献
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目的 探讨神经内镜治疗儿童脑室内囊肿的技术要点与疗效,评估各类脑室内囊肿脑脊液循环动力学的变化.方法 利用磁共振脑脊液电影成像(Cine MRI)对17例脑室内囊肿患儿术前术后的脑脊液流速流量进行分析,探究内镜手术治疗各类脑室内囊肿最佳手术方法 和临床效果.术前诊断为侧脑窒囊肿8例,第三脑室囊肿2例,第四脑室囊肿4例,鞍上池囊肿2例,四叠体池囊肿1例.结果 术后Cine MRI显示所有患儿的脑脊液循环动力学较术前均有不同程度改善,17例患儿中有14例囊肿不同程度的缩小,3例无明显变化,囊肿缩小率达82.4%.无手术相关的严重并发症及死亡病例.随访3-19个月,无囊肿增大及造瘘几堵塞病例.结论 Cine MRi及同位素脑池显像有助于了解脑窜内囊肿患儿的脑脊液循环动力学变化,是制定内镜手术方案和判断手术疗效的重要参考.神经导航使内镜手术更加精确、安全.术后常规腰穿有利于重建脑脊液循环,改善患儿预后. 相似文献
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苗药黑骨藤多糖部位HGT-5A的细胞免疫抑制作用及其可能的活性成分 总被引:1,自引:0,他引:1
目的观察苗药黑骨藤多糖部位HGT-5A的细胞免疫抑制作用及探讨其可能的活性成分。方法采用二硝基氯苯建立小鼠迟发型超敏反应模型,初次致敏当天开始ig给予HGT-5A,每天1次,连续10 d,第11天处死小鼠测定耳肿胀度,观察HGT-5A体内对细胞免疫反应的影响;用[3 H]TdR掺入法检测HGT-5A及其多糖组分对小鼠脾细胞增殖反应的影响;用MTT法检测HGT-5A对脾淋巴细胞存活的影响。结果HGT-5A 50和100 mg.kg-1可以明显抑制迟发型超敏反应模型小鼠耳肿胀,耳肿胀度由模型组的(8.9±2.2)mg分别降低至6.4±1.7和(7.1±1.5)mg;HGT-5A 50~500 mg.L-1体外应用可促进小鼠脾细胞自发增殖反应,但在HGT-5A 100 mg.L-1以上时可明显抑制刀豆蛋白A诱导的小鼠脾细胞增殖反应(P<0.05),对脂多糖诱导的小鼠脾细胞增殖反应无明显影响;HGT-5A与脾细胞共培养24,48和72 h对脾细胞存活无明显影响。从HGT-5A分离获得的中性糖部位HP1,酸性糖部位HP2,从HP1中分离得到的多糖成分HP1-3,以及从HP2中分离得到的多糖成分HP2-3和HP2-4 0.5~50 mg.L-1可促进脾细胞自发增殖反应;HP2,HP1-3,HP1-4,HP2-2和HP2-4明显抑制刀豆蛋白A诱导的T细胞增殖反应。结论 HGT-5A可抑制T细胞活化增殖,对细胞免疫反应具有抑制作用,多糖成分HP1-3,HP1-4,HP2-2和HP2-4可能是黑骨藤发挥免疫抑制作用的活性成分。 相似文献
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肿瘤是受到遗传和环境因素影响的系统性疾病,传统的“一病一靶”的药物研发和治疗方式效果不尽人意。网络药理学是近年来新兴的基于“整体论”的新药研发策略,通过网络构建与分析,可为抗肿瘤新药研发提供新的手段和方法。本文简要介绍将网络药理学研究手段用于药物研究的基本概念,并探讨网络药理学在抗肿瘤药物设计、新靶点发现、药物联用设计等方面的应用。随着系统生物学、计算生物学等相关学科的快速发展,网路药理学将在揭示新的肿瘤治疗靶标、治疗药物组合规律以及耐药性的潜在机制等方面为我们提供重要帮助。 相似文献
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目的探讨实验性脑损伤模型周围血肿形态组织学特征及其过氧化物酶增殖物激活α受体(PPARα)的表达。方法采用自由落体硬膜外撞击法建立大鼠脑损伤模型,免疫组化法检查周围血肿形态组织学特征,Western印迹检测大鼠脑组织PPARα蛋白表达,RT-PCR检测PPARαmRNA表达。结果 16例肉眼见血肿块体积较小,显微镜下呈大量中性粒细胞或其他炎症细胞浸润,4例肉眼见血肿块体积较大,与周围组织粘连,并呈现条索状和喷射状样,显微镜下见炎症细胞浸润,血管空腔结构。模型组PPARα蛋白、mRNA表达均明显高于假手术组(P0.05),脑损伤后24 h PPARα蛋白、mRNA表达达到最高峰,明显高于脑损伤后2 h和6 h(P0.05),并随着时间的延长,脑损伤后48 h较24 h的PPARα蛋白、mRNA表达明显降低,不同时段比较差异具有统计学意义(P0.05)。结论脑损伤后诱发PPARα表达增高可能与周围血肿氧化应激反应、炎症因子的异常有关,且24 h达到高峰值。 相似文献