苦参素注射液的人体药动学

目的：建立测定苦参素血药浓度的HPLC法并研究苦参素注射液在健康人体内的药物动力学。方法：18名健康男性受试者，肌注300mg药物后，采用HPLC法测定血药浓度，用3p87软件经微机处理药－时数据。结果：苦参素注射液的体内过程符合二室模型。结论：此法提供了苦参素注射液在健康人体中的药动学数据。     

大豆蛋白、大豆异黄酮对血脂影响的研究进展

流行病学调查显示,40～69岁的美国人冠心病死亡率是日本同龄人的6～8倍。Artaud-Wild等对亚洲和发达国家冠心病死亡率进行比较,也得出相似的结果[1]。     

钠离子和萝芙木碱对预结合的影响

目的：研究钠离子和萝芙木碱对α2受体预结合(激活G蛋白)影响。方法：细胞培养、膜分离、GTPγ／[^33S]结合试验。结果：Na^ 浓度对基础、EPI刺激、RAU抑制的GTPγ／[^35S]结合有明显影响。结论：在缺乏Na^ 和GTP时结合实验中α2受体有较高的亲和力；拮抗剂RAU对Na^ 和GTP的存在较敏感，在本上与激动剂的作用相反。     

新的长效胃肠道脂肪酶抑制剂——奥列司他

奥列司他(ｏｒｌｉｓｔａｔ,ｔｅｔｒａｈｙｄｒｏｌｉｐｓｔａｔｉｎ),是一个新型的、由链霉菌属毒麦黄酮衍生的内源性脂肪酶抑制剂。其结构式如下:1　药理作用[1～2]本品是一个新的减少营养吸收药,作用于胃肠道,为胰腺酶和其它脂肪酶抑制剂,主要阻止脂肪酶的催化分解,抑制由饮食摄入的约三分之一的脂肪吸收。其消除半衰期为14～19ｈ。对正常健康的志愿者,奥列司他组(80ｍｇ,ｔｉｄ),32%的摄入脂肪从粪便排出,而安慰剂组只有4.4%;剂量从360ｍｇ·ｄ-1上升至600ｍｇ·ｄ-1,粪便中的脂肪排泄量没有明显增加。另外,每天服用600ｍｇ的本品,随着…     

一类新的抗血少板药物

20世纪 70年代中期人类首次发现了血小板虚弱症 (Glanz-mann s症 )患者的血小板膜上缺乏糖蛋白带 GP 和 GP ,随着研究深入至今已开发了一类新的高效抗血小板药物 ,GP b- a阻滞剂 (下简称阻滞剂 ) ,其中有三个已被美国 FDA批准 ,另有一些正进行临床 期、 期试验 ,这一类药已使 4万多例缺血性心脏病患者受益。1　受体的结构与功能粘连受体有许多家族 ,其中整合素受体是最大的一类 [1] ,α bβ3受体是 2 0多个整合素受体之一 ,在刺激血小板凝集过程中起着关键性的作用。这是一类非共价键联系的α/β二亚单位的异二聚物 ,α亚单位又分重链…     

ADP受体阻滞剂的临床研究进展

阿斯匹林（Asp)通过单一的途径影响血小板的作用，几十年来一直是抗血小板治疗的主要药物，对心血管有不完全的保护作用，但阿斯匹林影响了血管紧张素转换酶抑制剂的血液动力学。双嘧达莫（潘生丁）有辅助的治疗作用，但没有迹象表明单用双嘧达莫或与阿斯匹林一起用比单独服用标准剂量的阿斯匹林更有效。口服血小板糖蛋白Ⅱb/Ⅲa受体阻滞剂，最初被认为很有希望，但在最近的临床试验中的结果却令人失望。新一代药物一噻吩并吡啶，通过阻滞5’－二磷酸腺苷（ADP）受体，抑制了血小板的活性。本文讨论了该类药物的药理作用、临床研究和应用价值，包括噻氯吡啶和氯吡格雷。5’－二磷酸腺苷受体阻滞剂通过另外的途径抑制了血小板的活性，在防治心血管疾病方面比阿斯匹林更有效。     

沙利度胺的临床应用进展

沙昨度胺（反应停），最初在欧洲作为镇静剂用于临床，因其有止吐作用，被大量用于孕妇，1961年，明确发现沙利度胺可引起婴儿海豹肢畸形及无肢畸形，导致该药迅速撤出市场，随后的研究发现，沙利度胺对许多免疫失调引起的疾病有治疗效果。如HIV诱导的疮疹性口腔炎，白塞氏综合征，移植物抗宿主病（GVHD），难治性克隆病及肿瘤等，本文就沙利度胺的多种药理作用。新的临床应用以及药物不良反应作一综述。     

生长激素替代疗法

生长激素(GH)疗法是一新的替代疗法,不仅可用于不同年龄段GH缺乏的成人和儿童中,也可用于有分解代谢疾病的患者,如烧伤以及生长激素分泌下降的老年患者等。本文就其诊断及治疗指征、临床疗效、剂量、不良反应等作一综述。 GH是由垂体前叶的促生长细胞分泌的,具有波动性,夜间的变化幅度最大;青春期分泌最旺     

阿那曲唑在中国男性志愿者体内的药代动力学

目的:比较国产和进口阿那曲唑片在健康人体内的药代动力学。方法:二十名志愿者交叉随机分成两组,单剂量口服1mg,用GC-ECD测定血药浓度,通过方差分析和双单侧t检验比较两种制剂的药-时曲线下面积。结果:阿那曲唑的体内分布符合二室模型。国产和进口阿那曲唑的药动学参数C_(max)分别为(10±3)和(10.2±2.5)μg·L~(-1);T_(max)分别为(1.2±0.5)和(1.3±0.4)h;T_(1/2β)分别为(42±14)和(41±26)h;AUC_(0-∞)分别为(443±141)和(429±121)μg·h·L~(-1),两者无显著性差别(P>0.05)。结论:两种制剂为生物等效,国产阿那曲唑片的相对生物利用度为100％±9％。     

HPLC法测定左旋多巴控释片血药浓度及其药代动力学研究

目的：建立左旋多巴血药浓度的测定方法并对左旋多巴控释片进行人体药代动力学研究。方法：高效液相色谱法,色谱柱：Ｌｉｃｈｒｏｓｐｈｅｒ　１００Ｃ１８柱（５ｕｍ,２５０ｍｍ×４ｍｍ）;流动相：水（含ＥＤＴＡ０．０８ｍｍｏl／L,ＫＨ２ＰＯ４７０ｍｍ７０ｍｍｏｌ／Ｌ,庚烷磺酸钠２．０８ｍｍｏｌ／Ｌ）：甲醇（９０：１０）;流速：１.０ｍｌ／ｍｉｎ;荧光检测：激发波长为２７８ｎｍ,发射波长为３２５ｎｍ;血浆样品用高氯酸沉淀蛋白后直接进样。结果：方法回收率为９５．５０％～１０２．５５％,最低检测限为０．２５ｎｇ,日内ＲＳＤ＜４．２９％（ｎ＝４）,日间ＲＳＤ＜６．７３％（ｎ＝４）,线性范围为０．１２５～４．０ｕｇ／ｍｌ。８名健康受试者单次口服左旋多巴控释片２５０ｍｇ后,药－时曲线符合二室模型,ＡＵＣ为（２９７．３６±５２.1８）ｕｇ／（ｍｌ·ｍｉｎ）,Ｃｍａｘ为（１．０４±０．４２）ｕｇ／ｍｌ,Ｔｍａｘ为（１５２．６５±４６．７１）ｍｉｎ,Ｔ１／２ａ为（１２４．７６±４３．８７）ｍｉｎ,Ｔ１／２β为（１５７．８３±３０．８２）ｍｉｎ．与左旋多巴相比,Ｔｍａｘ和Ｔ１／２ａ具有显著性差异,相对生物利用度为（７０．１７±７．４１）％。