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糖尿病是碳水化合物、脂肪和蛋白质代谢紊乱综合征 ,主要特征为慢性高血糖血症 ,Ⅱ型糖尿病是该种疾病最常见的形式。其基本病理生理特征是β细胞分泌胰岛素障碍和外周组织对胰岛素抵抗导致的代谢异常。马来酸罗格列酮是一种高效口服抗糖尿病药物 ,主要成分属噻唑烷二酮类。该类药物被称为“胰岛素增敏药” ,可降低靶组织对胰岛素的抵抗和增加肝脏、脂肪及肌肉对血液中胰岛素的敏感性。研究表明罗格列酮可降低胰岛素分泌 ,同时有效控制血糖 ,因此应用此药治疗可降低胰岛细胞的功能衰竭及低血糖的危险[1 ,2 ] 。1 药效学1 .1 作用机制 临床前期药理研究表明 ,马来酸罗格列酮是高选择性的且作用很强的过氧化物酶体增殖活化受体γ(PPARγ)激动药。马来酸罗格列酮的胰岛素增敏作用是通过与PPARγ结合并使之活化 ,进而增加多种蛋白质的合成。这些蛋白质在细胞对胰岛素产生生物反应时参与葡萄糖转运和利用以及脂肪代谢过程[2 ] 。马来酸罗格列酮改善胰岛素敏感性的另一机制是通过增强葡萄糖转运子GLUT 4对葡萄糖的摄取。经马来酸罗格列酮活化的PPARγ可增强GLUT 4的表达 ,使其向细胞表面移位并对胰岛素作出反应 ,导致葡萄糖摄取增加 ,从... 相似文献
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苦参素治疗慢性病毒性肝炎的作用 总被引:4,自引:0,他引:4
苦参素是从豆科槐属植物苦豆子分离提取的氧化苦参碱和极少量槐果碱的混合物。其中氧化苦参碱的含量在98%以上。具有抗炎、抗病毒、免疫抑制、抗肿瘤等生物学作用。近来有研究报道,它对慢性病毒性肝炎有明显的治疗作用。病毒性肝炎目前尚缺乏有效的治疗方法,一般治疗药物均难以达到全面满意的退黄、降酶、抗病毒疗效。苦参碱对于病毒性肝炎有明确的疗效,能抑制肝炎病毒(HBV,一种DNA病毒)的复制,同时还具有抗肝纤维化的作用[1]。1药理作用1.1对实验性肝损伤的保护作用对几种实验性肝损伤模型(四氯化碳及钴致小鼠肝损伤,D-氨基半… 相似文献
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HPLC法测定左旋多巴控释片血药浓度及其药代动力学研究 总被引:1,自引:1,他引:0
目的:建立左旋多巴血药浓度的测定方法并对左旋多巴控释片进行人体药代动力学研究。方法:高效液相色谱法,色谱柱:Lichrospher 100C18柱(5um,250mm×4mm);流动相:水(含EDTA0.08mmol/L,KH2PO470mm70mmol/L,庚烷磺酸钠2.08mmol/L):甲醇(90:10);流速:1.0ml/min;荧光检测:激发波长为278nm,发射波长为325nm;血浆样品用高氯酸沉淀蛋白后直接进样。结果:方法回收率为95.50%~102.55%,最低检测限为0.25ng,日内RSD<4.29%(n=4),日间RSD<6.73%(n=4),线性范围为0.125~4.0ug/ml。8名健康受试者单次口服左旋多巴控释片250mg后,药-时曲线符合二室模型,AUC为(297.36±52.18)ug/(ml·min),Cmax为(1.04±0.42)ug/ml,Tmax为(152.65±46.71)min,T1/2a为(124.76±43.87)min,T1/2β为(157.83±30.82)min.与左旋多巴相比,Tmax和T1/2a具有显著性差异,相对生物利用度为(70.17±7.41)%。 相似文献
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非巯基血管紧张素转换酶抑制剂培哚普利 总被引:2,自引:0,他引:2
血管紧张素转换酶 ( angiotensin converting en-zyme,ACE)抑制剂在治疗心力衰竭和高血压中具重要的作用。近来研究显示 ,它们在调节动脉粥样硬化和改善内皮细胞功能方面也可能有作用。培哚普利 ( perindopril)是一种非巯基 ACE抑制剂 ,作用强 ,持续时间久 ,临床上具一些潜在的优点[1,2 ] 。1 药物动力学培哚普利是一种前药 ,在体内迅速代谢为活性二酸培哚普利拉。口服给药 ,吸收迅速、完全 ,生物利用度高于 70 % ,且不受食物影响。活性代谢物在 3~4h内达峰值浓度 ,高峰药理活性 4~ 6h出现。前药和代谢物均为低分布容积 ,与蛋白仅有微… 相似文献
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氨溴索的作用机制及临床应用 总被引:104,自引:0,他引:104
盐酸氨溴索又名沐舒坦 (ambzoxol) ,其化学成份为盐酸溴环己胺醇 ,系粘液溶解剂 ,对呼吸系统有保护作用。另外 ,氨溴索具有促表面活性物质合成和分泌等作用 ,在治疗分泌性中耳炎、预防早产儿肺透明膜病和对亚硝脲类治疗恶性脑性肿瘤患者所致的肺毒性早期亚临床检测和预防等方面有一定的疗效。1 氨溴索对呼吸系统的保护作用和机制1.1 抗氧化作用[1~ 3 ] 氨溴索有明显的抗氧化作用。反应性的自由氧基团在许多肺部疾病的发病中 ,例如自发性肺纤维化 ,成人呼吸窒迫症 ,囊性纤维化 ,都起到重要的作用。因这些疾病可能起源于内源性因… 相似文献
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butenafine的药理和临床应用 总被引:1,自引:0,他引:1
杨惠娣 《中国临床药学杂志》1999,8(6):380-381
butenafine是一种新型抗真菌药,主要对皮肤真菌和毛发癣菌属须疮菌、犬子孢子菌和红色毛发癣菌有杀菌作用.用~(14)C标记法发现在豚鼠表面敷用butenafine24h后,药物还存在于背侧的皮肤内,其中大部分分布在表皮包括角质层,少量分布在真皮层.1 药效学特性抑制真菌作用被定义为在体外最低浓度(MIC)完全抑制皮肤真菌的生长、最小杀菌浓度(minimalfungicidal concentration,MFC)是指抑制琼脂平板传代培养可见生长所需的最低浓度.butenafine对须疮毛发癣菌属和小孢子菌属的MFC比萘替芳、托萘酯、克霉唑及联苯唑的MFC低4~130倍, 相似文献