复方磺胺甲恶唑分散片在正常人体内的药代动力学及相对生物利用度

本文采用ＨＰＬＣ法同时测定血浆中复方磺胺甲恶唑分散片中ＳＭＺ和ＴＭＰ的浓度,采用ＨｙｐｅｓｉｌＯＤＳ柱,流动相为乙腈：醋酸钠（ｐＨ６．４０．１ｍｏｌ／Ｌ）＝２２：７８（Ｖ／Ｖ）,检测波长２３０ｎｍ,流速为１．００ｍｌ／ｍｉｎ。１０名志愿受试者自身交叉口服Ｃｏ－ＳＭＺ片和Ｃｏ－ＳＭＺ分散片８００ｍｇ。结果显示ＳＭＺ和ＴＭＰ的Ｃｍａｘ分别为４６．６９±７．ｄ６６ｕｇ／ｍｌ,４４．６１±６．３７ｕｇ／ｍｌ和１．８２±０．４９ｕｇ／ｍｌ,１．６３±０．４３ｕｇ／ｍｌ;Ｔｍａｘ为３．４１±１．５９ｈ,３．４±０．８４ｈ和１．４８±０．８３ｈ,１．５０±０．８１ｈ：ＡＵＣ为９６１±１２９．３７ｕｇ．ｈ／ｍｌ,７６１．７９±１４５．６ｕｇ．ｈ／ｍｌ和２６．９１±３．８９ｕｇ．ｈ／ｍｌ,２６．９６±４．７１ｕｇ．ｈ／ｍｌ,分散     

对乙酰氨基酸凝胶在人体在的医动学和生物利用度

８名健康男性志愿者交叉服用５００ｍｇ剂量的对乙酰氨基酚凝胶剂和片剂。血药浓度采用ＨＰＬＣ测定。对乙酰氨基酚凝胶剂的药动力学参数：Ｔ１／２（ｋａ）０．３０±０．２２ｈ，Ｔ１／２（ｋｅ）２．１±０．４ｈ，Ｔｍａｘ１．０±０．４ｈ，Ｃｍａｘ５．１±１．５μｇ／ｍｌ，ＡＵＣ２１±５（μｇ／ｍｌ）．ｈ。这些参数与片剂的相似，凝胶剂相当于片剂的生物利用度为１０５．１％。     

高效液相色谱法测定人血清中西替利嗪及其药动力学

目的：建立高效液相色谱法测定人血清中西替利嗪。方法：用ＨＰＬＣ法检测８名健康自愿者血中西替利嗪浓度,经３Ｐ８７程序拟合,计算药动学参数。结果：西替利嗪药动学参数Ｔ１／２ａ,Ｔ１／２β,Ｔｍａｘ,Ｃｍａｘ,Ｖ／Ｆ和ＡＵＣ分别为（１．６±０．８）ｈ,（７．２±１．１）ｈ,（１．３±０．４）ｈ,（３７４．７±６１．８）ｎｇ．ｍｌ＾－１,（３９．１±８．８）Ｌ和（３１８８．４±２４６．１）ｎｇ．ｈ．ｍｌ＾     

芸香甙的药代动力学研究

目的研究芸香甙在兔体内的药代动力学。方法家兔一次静注芸香甙５ｍｇ·ｋｇ－１后，利用荧光分光光度法测定不同时间的血药浓度。应用３Ｐ８７药动学软件程序对数据进行计算机处理。结果芸香甙的药时（Ｃ－Ｔ）方程为：Ｃ＝８５．９７８９ｅ－０．９０４４Ｔ＋３４．５１０５ｅ－０．０５８７Ｔ＋４．３８３８ｅ－０．００４６Ｔ。芸香甙的主要药代动力学参数如下：Ｔ１／２ａ：（０．７６０９±０．１０６６）ｍｉｎ，Ｔ１／２ｂ：（１２．５６６７±３．７１３９）ｍｉｎ，Ｔ１／２ｃ：（１６２．５６５１±５０．６０３５）ｍｉｎ，Ｋ１２：（０．５１２３±０．１３１６）ｍｉｎ－１，Ｋ２１：（０．３２９８±０．０７３７）ｍｉｎ－１，Ｋ１３：（０．０７３９±０．０１８２）ｍｉｎ－１，Ｋ３１：（０．０１００±０．００３７）ｍｉｎ－１，Ｋ１０：（０．０７７４±０．０１６０）ｍｉｎ－１，Ｖｃ：（０．０４０４±０．００４４）Ｌ·ｋｇ－１，ＡＵＣ：（１６７９．７５８３±４８０．６０４５）ｍｇ·Ｌ－１·ｍｉｎ－１，ＣＬ（ｓ）：（０．００３１±０．０００８）Ｌ·ｋｇ－１·ｍｉｎ－１。结论芸香甙在兔体内的Ｃ－Ｔ变化符合三室开放模型；芸香甙在体内的分布、消除迅速。     

HPLC法测定泻痢停片中磺胺甲噁唑和甲氧苄氨嘧啶的含量

用ＨＰＬＣ法测定泻痢停片中磺胺甲恶唑和甲氧苄氨嘧啶的含量。色谱柱为Ｃ１８柱,流动相为０．０５ｍｏｌ／ＬＫＨ２ＰＯ４－０．０５ｍｏｌ／ＬＮａ２ＨＰＯ４－甲醇（２２：２：１５）,流速为１．２ｍｌ／ｍｉｎ,检测波长为２４０ｎｍ。磺胺甲恶唑在２０～６０ｕｇ／ｍｌ范围内线性良好。平均回顾率为１００．４％（ＲＳＤ＝０．４１％）;甲氧苄氨嘧啶在４～１２ｕｇ／ｍｌ范围内线性良好,平均回收率为９９．４％（ＲＳＤ＝０     

高效液相色谱法测定盐酸氟桂得嗪血浆浓度及其药物动力学

以高效液相色谱法测定血浆中的盐酸氟桂利嗪浓度。色谱条件：紫外检测波长２１０ｎｍ；柱ＳｐｈｅｒｉｓｏｒｂＣ８１５０×４．６ｍｍ；流动相；甲醇（８０％）；水（１５％）：（０．０５ｍｏｌ．Ｌ＾－１ＮＨ４Ｈ２ＰＯ４＋０．０２５ｍｏｌ．Ｌ＾－１Ｈ３ＰＯ４）缓冲液（５％）。最低检测限１０ｎｇ．ｍｌ＾－１。药物动力学一室模型，其参数（Ｔ１／２（Ｋ）２．３８－２．６４ｈ，Ｔｍａｘ２．３０－２．４３ｈ，Ｃｍａｘ１３     

反相HPIC法测定血清布洛芬含量

本文以消炎痛为内标，用反相ＨＰＩＣ测定血清中的布洛芬。色谱柱为ＹＷＧＣ（１８）（１０μｍ）２００ｍｍ×５ｍｍ。流动相为甲醇－２０ｍｍｏｌ／Ｌ。磷酸二氢钾缓冲液（７０：３０，ｐＨ３．８）。流速为１ｍｌ／ｍｉｎ。检测波长为２２５ｎｍ。色谱柱柱温为５０℃。布洛芬和内标的保留时间分别为７．２和５．２ｍｉｎ。布洛芬的检测限为２ｎｇ（Ｓ／Ｎ≥４：１）。血清样品的预处理采用１：１的乙腈沉淀蛋白后直接进样。血清布洛芬浓度在０．５～６４μｇ／ｍｌ范围呈线性关系（ｒ＝０．９９９６）。天内天间精密度分别为１．６％～３．９％和２．１％～５．０％。     

莫雷西嗪及其代谢产物莫雷西嗪亚砜在健康愿者的药物动力学

建立测定莫雷西嗪（Ｍｏｒ）及其代谢产物Ｍｏｒ－ＳＯ２，Ｍｏｒ－ＳＯ血浆和尿液浓度的ＨＰＬＣ法。健康志愿６人ｐｏＭｏｒ６００ｍｇ后，Ｍｏｒ血浓达峰时间（Ｔｍａｘ）为１．６±０．６ｈ，峰浓度（Ｃｍａｘ）为２．１±０．４μｇ·ｍｌ＾－１，清除率（Ｃｌ）为１．８±０．５Ｌ·ｋｇ＾－１·ｈ＾－１。Ｍｏｒ－ＳＯ的Ｃｍａｘ为０．１９±０．０６μｇ·ｍｌ＾－１，消除半衰期（Ｔ１／２）为２．３±１．０ｈ。４８ｈ…     

反相高效液相色谱法测定大蒜素的血药浓度

目的：建立反相高效液相色谱法测定血清中大蒜素的浓度。方法：血清样品用１０％三氯醋酸沉淀蛋白,正己烷提取后进样。采用Ｐｈｅｎｏｍｅｎｅｘ Ｃ１８（２５０ｍｍ × ４．６ｍｍ,５μｍ）柱;流动相：乙腈－１％冰醋酸（６２：３８,Ｖ／Ｖ）,ｐＨ＝３．５;流速：１．２ｍｌ／ｍｉｎ,在室温下;波长：２４０ｎｍ检测。结果：该方法回收率为（９９．２±６．６）％,最低检测浓度为０．１８μｇ／ｍｌ,大蒜素血药浓度在０．２９～１２．４μｇ／ｍｌ范围内峰面积与浓度线性关系良好（ｒ＝０．９ ９７７）,日内 ＲＳＤ＜５．５％（ｎ＝５）,日间 ＲＳＤ＜５．８％（ｎ＝５） 结论：本法快速、准确、灵敏,能较好满足大蒜素临床药代动力学研究的需要。     

肺癌患者支气管肺泡灌洗液中sIL—2R和TNF的检测

为了解肺癌病人肺局部免疫功能状态，对１０例肺癌病人外周血和支气管肺泡灌洗液中可溶性白介素２受体、肿瘤坏死因子水平进行了测定，同时以８例肺炎病人为对照。结果：外周血中可溶性白介素２受体水平炎症组为１０２０±２５０ｕ／ｍｌ，高于肺癌组８３２±２２０ｕ／ｍｌ（Ｐ＜０．０１），两组肿瘤坏死因子水平分别为１．１９±０．６ｎｇ／ｍｌ与１．１３±０．５ｎｇ／ｍｌ（Ｐ＞０．０５）。支气管肺泡灌洗液中可溶性白介素２受体水平两组分别为５５２±２２０×１０￣３μ／ｍｍｏｌＫ￣＋，５５６±２０１×１０￣３ｕ／ｍｍｏｌＫ￣＋，肿瘤坏死因子水平炎症组４．３９±５．６×１０￣３ｎｇ／ｍｍｏｌＫ￣＋，明显高于肺癌组１．０１±０．８×１０￣３ｎｇ／ｍｍｏｌＫ￣＋（Ｐ＜０．０１）。     

高效液相色谱法测定左旋多巴／苄丝肼分散片血药浓度及其药代动力学研究

目的建立左旋多巴血药浓度的测定方法并对其分散片的人体药代动力学进行研究。方法采用反相高效液相色谱法,色谱柱为Lichrospher100C     

液质联用法研究罗红霉素在健康人体内的药代动力学及相对生物利用度

目的研究罗红霉素在健康人体内的药代动力学和相对生物利用度。方法20名健康成年男性志愿者采用随机分组自身交叉对照试验设计,单剂量口服150mg罗红霉素片后,用液质联用(LC-MS)法测定血浆中药物浓度。结果罗红霉素线性范围为0.0111～11.14mg/L;提取回收率83.47%～91.68%,日内和日间精密度(RSD)均<10.0%。受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:峰时(Tmax):(2.1±1.4)和(2.2±1.5)h;峰浓度(Cmax):(5.8±1.8)和(6.1±2.0)mg/L;曲线下面积(AUC)0￣60h:(80±28)和(84±28)mg·L-1·h-1;AUC0￣∞:(83±30)和(87±30)mg·L-1·h-1;消除半衰期(T1/2):(12.4±2.3)和(12.3±1.6)h。以AUC0￣60h计算的受试制剂的相对生物利用度为(97±13)%。结论两种制剂生物等效。     

国产美洛昔康片剂人体生物等效性研究

目的 :对国产美洛昔康片剂进行人体生物等效性研究。方法 :20名健康受试者随机交叉给药 ,分别口服单剂量美洛昔康国产片剂和进口片剂15mg,采用高效液相紫外检测法测定血浆中美洛昔康的浓度。结果 :经3p97生物等效性程序计算处理 ,美洛昔康国产片剂和进口标准参比制剂的AUC0～t 分别为 (96454 6±25526 6) μg/(h·L)和 (95692 5±24532 6) μg(h·L) ,Tmax 分别为 (4 25±1 16)h和 (4 00±1 30)h ,Cmax 分别为 (2736 2±312 0) μg/L和 (2665 6±333 8) μg/L ,T1/2ke 分别为 (21 67±3 81)h和 (21 05±3 30)h ,经配对t检验 ,两者的AUC0～t、Tmax 、Cmax 、T1/2ke 等主要药代动力学参数无显著性差异 (P>0 05)。结论 :国产美洛昔康片剂与进口参比制剂具有生物等效性。国产美洛昔康片剂的平均相对生物利用度为 (101 3±11 9) %     

国产盐酸西替利嗪片的药代动力学研究

目的 :建立测定国产盐酸西替利嗪 (西可韦 )血药浓度的方法并进行人体药代动力学研究。方法 :采用反相高效液相色谱法 ,以盐酸普罗帕酮为内标 ;色谱柱 :WaterssymmetryC18 不锈钢柱 (3 9mm×150mm ,5μm) ;流动相 :乙腈 -0 02mol/L磷酸二氢钠 -三乙胺 (50∶50∶0 16 ,V/V) ,含十二烷基硫酸钠 (SDS)4 0mmol/L ;流速 :1 0ml/min ;检测波长 :229nm。测定11名健康男性志愿者单剂量口服西可韦片10mg 的血浆中药物浓度。结果 :线性范围为12 5～800ng/ml,最低检测限为5ng/ml,提取回收率>75 %。11名志愿者的血药浓度数据经3p87软件拟合 ,符合血管外给药二室模型 ,其主要药代动力学参数为 :Cmax=(429 00±108 80)ng/ml,Tmax= (0 91±0 40)h ,K10= (0 18±0 04)/h ,以梯形法计算的AUC0～36= (3312 72±682 39)ng/(ml·h)。结论 :本方法结果准确 ,灵敏度高 ,能满足人体药代动力学研究的需要 ;西可韦主要药代动力学参数与国内、外文献报道一致 ,可广泛应用于临床     

头孢克肟片在健康受试者体内的生物利用度和生物等效性研究

目的:比较头孢克肟片和头孢克肟胶囊(世福素)的生物利用度和生物等效性。方法:20名健康志愿受试者随机交叉单剂口服头孢克肟片和胶囊各200mg,采用以头孢拉定作内标的高效液相色谱法测定头孢克肟血药浓度,以3p97程序计算两制剂的药物动力学参数和生物利用度。结果:建立的高效液相色谱法,以头孢拉定作内标,测定头孢克肟血浆药物浓度,检测限为1ng(S／N>3),线性范围为0.1-5.0μg·mL-1(r=0.9993,n=5)。0.25、1.0及2.5μg·mL-1三种浓度的回收率分别为(96.0±5.7)、(94.0±2.8)及(100.0±3.4)％,其平均回收率为(96.67±3.06)％,RSD为3.17％;日内误差分别为4.2、3.2及3.6％;日间误差分别为7.4、2.2及3.7％。头孢克肟片和胶囊的人体内血药浓度-时间曲线符合口服一室模型,主要动力学参数:T1/2Ke分别为(4.98±0.58)和(5.28±0.77)h;Tmax分别为(4.7±0.6)和(4.6±0.9)h;Cmax分别为(3.38±0.9)和(3.29±0.87)μg·mL-1;AUC0-24分别为(30.72±7.56)和(30.60±7.92)h·(μg·mL)-1。相对生物利用度为(102.8±19.7)％。结论:头孢克肟片与胶囊(世福素)具有生物等效性。     

2种万乃洛韦片剂的药代动力学及生物利用度

目的 :比较2种万乃洛韦片剂 (A片和B片 )在20名男性健康志愿者中的药代动力学及生物等效性。方法 :根据交叉试验方案口服单剂量 (600mg)2种万乃洛韦片 ,采用反相高效液相色谱法测定血浆中阿昔洛韦的浓度。结果 :A、B片Tmax 分别为 (1 77±0 09)h和 (1 30±0 12)h ;Cmax 分别为 (2 55±0 16) μg/ml和 (2 96±0 21) μg/ml;AUC0～t 分别为 (9 22±0 72) μg/(h·ml)和(9 58±1 17) μg/(h·ml)。A片相对于B片的生物利用度为 (97 46±8 44) %。经配对检验与双单侧t检验 ,结果表明 ,两种片剂主要药代动力学参数Cmax、AUC0～t 的差异无显著性意义 (P>0 05)。结论 :2种万乃洛韦片为生物等效制剂     

高效液相色谱法测定人血浆中盐酸吡格列酮浓度

目的建立以高效液相色谱法测定盐酸吡格列酮血药浓度的方法。方法色谱柱为HypersilC18(150mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-磷酸盐缓冲液(40∶60,V/V),流速为1.0ml/min,检测波长为229nm,血样用二氯甲烷萃取。结果线性浓度范围为25～4000ng/ml(r=0.9998,n=8),最低检测浓度为25ng/ml;高、中、低3种浓度的提取回收率分别为(73.33±1.22)%、(76.92±6.57)%、(84.50±3.40)%,方法回收率分别为(103.26±3.31)%、(97.31±9.07)%、(99.61±6.48)%;日内RSD<4.30%,日间RSD<8.17%(n=25)。结论本法能够满足盐酸吡格列酮血药浓度测定及人体药动学研究的需要。     

石杉碱甲片在六名志愿者体内的药物动力学(英文)

目的：了解石杉碱甲片在人体内的药物动力学过程,为设计临床用药方案提供依据.方法:用反相高效液相色谱法测定六名健康志愿者口服片剂0.99mg后的血药浓度,按3P87程序计算动力学参数.结果:石杉碱甲片在体内的药时过程符合一级吸收的一室开放模型.主要动力学参数:T_((1/2)K_a)。12.6min,T((1/2)K_e)288.5min,T-(max)79.6min,C_(max)8.4 μg L~(-1),AUC4.1 mg L~(-1)min.结论:石杉碱甲吸收迅速,属于中等速率消除类药物.     

氨酚待因2号片的药代动力学及其相对生物利用度的研究

氨酚待因2号片是一改进的解热镇痛复方药,其中含扑热息痛300 mg/片,磷酸可待因15 mg/片。作为新的复方药,有必要对其药代动力学进行研究。本文用原料药配成水剂与片剂对比,计算相对生物利用度。用HPLC和GC-MS法分别检测了8位正常健康志愿者一次po氨酚待因2号片剂或水剂(30 mg磷酸可待因和600mg扑热息痛)后血浆中可待因和扑热息痛的含量。结果如下:po两片氨酚待因2号片后,扑热息痛的药代动力学符合二室模型;t_(peak)=0.74 h±s 0.43 h,C_(max)=8.04 mg·L~(-1)±s 3.96 mg·L~(-1),t_(1/2)=2.81 h±s1.09 h,Clr=0.39 L·h~(-1)±s 0.12 L·h~(-1),Cls=30.77 L·h~(-1)±s 9.02 L·h~(-1)。氨酚待因片中的可待因的药代动力学符合二室模型;t_(peak)=0.87 h±s 0.15 h,C_(max)=50.65μg·L~(-1)±s10.17μg·L~(-1),t_(1/2)=3.11h±s 0.49h,Clr=16.12L·h~(-1)±s 2.02L·h~(-1),Cls=173L·h~(-1)±s 11.40 L·h~(-1);po水剂对照药后,扑热息痛和可待因的药代动力学房室模型均与po片剂的药代规律相似,统计学上无显著差异(P>0.05)。扑热息痛和可待因的相对生物度分别为99.97％±s 10.55％,100.73％±s 7.85％。     

国产卡莫氟在犬体内的药动学及片剂绝对生物利用度研究

按随机交叉实验设计法,用反相高效液相色谱法测定血清药物浓度。对5只犬po和iv卡莫氟(10mg/kg)的药动学及其片剂绝对生物利用度进行了研究。结果表明,静注给药的药时曲线符合二室开放模型,T_(1/2α)=1.67min,T_(1/2β)=34.55min,Vc=0.2525 L/kg,Cl=0.3205 L/kg·h~(-1),AUC_(iv)=1.9375 mmol·min/L;口服卡莫氟片的药时曲线符合一室开放模型,T_(1/2ka)=12.13min,T_(1/2ke)=38.51min,T_(mix)=28.46min,C_(max)=8.1396×10~(-3)mmol/L,AUC_(po)=1.5856 mmol·min/L;由AUC_(iv)和AUC_(po)算得绝对生物利用度F=82.14%。