外用维甲酸类药物的皮肤穿透及经皮吸收

外用维甲酸类药物低浓度时即具治疗作用,渗透不足并不影响疗效。因此皮肤药代动力学研究的重点为皮肤药物分布模式、穿透途径、皮肤代谢、系统吸收及排泄方式。维甲酸类的皮肤药代动力学依化学结构而不同。但共同的特征是均有较高的皮肤浓度。向系统扩散慢且少,系统负载量很低或难以测出。外用维甲酸类的药代动力学明显优于系统用维甲酸。它们能定向作用于靶位,系统毒性大为减轻。     

黄芩苷胶囊的人体生物等效性研究

目的:建立人血浆中黄芩苷浓度的高效液相-紫外(HPLC-UV)测定方法,测定志愿者口服黄芩苷胶囊后的血药浓度,估算其药动学参数并对供试制剂与参比制剂的生物等效性进行评价。方法:18名健康志愿者随机单剂量交叉口服黄芩苷试验胶囊和参比片750mg,血浆样品采用固相萃取法处理后,进行HPLC-UV测定。结果:受试及参比制剂中药物主要药动学参数如下:cmax分别为(91±s33)μg·L-1和(86±29)μg·L-1,tmax分别为(7.4±1.3)h和(7.4±1.0)h,AUC0~24分别为(586±233)μg·h·L-1和(579±173)μg·h·L-1,AUC0~∞分别为(616±249)μg·h·L-1和(613±180)μg·h·L-1。黄芩苷试验胶囊的相对生物利用度为(101±18)%。结论:本方法操作简单,专属性强,灵敏度高,准确性好。试验胶囊与参比片生物等效。     

银屑病患者淋巴细胞与中性粒细胞中趋化因子受体CXCR3 mRNA的表达

目的: 了解银屑病患者外周血淋巴细胞与中性粒细胞中CXC型趋化因子受体CXCR3 mRNA的表达水平及其与银屑病皮损面积和严重程度指数(PASI)之间的关系. 方法: 应用逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)法检测进行期斑块型银屑病患者33例及其中16例患者治疗后外周血淋巴细胞及中性粒细胞中CXCR3 mRNA的表达水平,设30例健康人作为正常对照,并将检测结果与PASI进行了相关性分析. 结果: 斑块型银屑病患者外周血淋巴细胞中CXCR3 mRNA表达水平为1.12±0.81,明显高于健康对照组(0.28±0.28, P ＜0.01)与治疗后患者(0.57±0.61, P＜0.05 ),并与PASI之间呈明显正相关(r =0.516, P＜0.05);而中性粒细胞中CXCR3 mRNA表达水平为1.72±1.68,与健康对照组(1.27±1.17)及同一组患者治疗后(1.27±1.01)相比均无明显差异 (P＞0.05). 结论: CXCR3可能主要通过活化与趋化外周血淋巴细胞而参与了银屑病的发病机制.     

固相萃取-LC-MS/MS测定鸡蛋中氟喹诺酮类药物残留

目的:建立同时测定鸡蛋中诺氟沙星、氧氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、洛美沙星、达氟沙星、恩诺沙星、沙拉沙星、二氟沙星残留的固相萃取-LC-MS/MS测定方法。方法:鸡蛋样品经乙腈沉淀蛋白质和正己烷脱脂后,过HLB固相萃取小柱净化,LC-MS/MS分析,流动相为乙腈-0.1%甲酸(13∶87),色谱柱为岛津Shim-packVP-ODSC18柱。结果:建立的固相萃取-LC-MS/MS选择性好,灵敏度和准确度均良好。结论:建立的方法可作为多种药物残留检测的常规方法。     

微透析与经皮药代动力学

近20年来,微透析技术在皮肤方面的应用日趋广泛和深入。微透析技术是一种膜取样技术,并需要连接分析装置。这一技术最初用于神经生理学研究,用于药物经皮渗透及皮肤中药物浓度的研究中,称为经皮微透析。就近10年来微透析技术在经皮药代动力学方面研究中的应用作一综述。     

有关叠氮胸甙的最新报告

叠氮胸甙(Azidothymidine,AZT)由于其能通过血脑屏障且口服吸收良好而被视为一个有前途的治疗艾滋病的药物.最近在美国进行了一次包括约280名艾滋病病人的临床试验.这些病人都在过去的四个月中至少有一次卡氏肺囊虫肺炎的发作.但已恢复且健康状况较好.将这些病人随机分为两组,其中一半病人服用AZT,剩余的一半病人则用安慰剂治疗.试验     

从雷公藤中分离出一种新成分——雷藤三萜酸A

从雷公藤(Tripterygium wilfordii Hook f.)的根皮中分离出一种新的单体。该单体系由柱层析分离出的一种粗结晶,经用无水乙醇重结晶,得白色针状结晶,mp 304～308℃ (分解)。根据其化学反应、红外光谱、核磁共振氢谱以及高分辨质谱等数据,确定其分子量为472,分子式为C_(30)H_(48)O_4,并推定其化学结构为3β,15β     

奥沙米特片健康人体药代动力学

研究健康志愿者单次及多次口服奥沙米特片的药代动力学特征,并考察食物对其药代动力学的影响。单剂量试验采用拉丁方试验设计,12例受试者分别口服奥沙米特片30,60,120 mg,服药后0～48 h采集血样,清洗期1周。多剂量试验采用无参比1周给药设计,12例受试者每天7:00、19:00时各服奥沙米特片30 mg,连服至第7天晨,于第5～7天晨服药前及第7天晨服药后同上采集血样。进食影响试验两周期交叉试验设计,12例受试者分别空腹或饱腹口服奥沙米特片30 mg,服药后0～48 h采集血样,清洗期1周。采用HPLC-MS法测定血浆中奥沙米特浓度以及受试者给药后的血药浓度经时过程,该方法操作简单、专属性强、灵敏度高、准确性好。研究结果表明奥沙米特体内动力学行为符合线性药物动力学特征。多次给药与单次给药的药代动力学参数差异无统计学意义,表明多次给药后奥沙米特在体内基本无蓄积。进食会影响奥沙米特的吸收速率,但不影响其吸收程度。     

健康志愿者单次口服国产泛昔洛韦片后的药代动力学

目的：研究我国男性健康志愿者单次口服国产泛昔洛韦片后的药代动力学行为,并与英国产同类制剂作比较,求得相对生物利用度。方法：８例男性健康志愿者以四阶优化丁方设计分别交叉单次口服英国产及三个剂量的国产泛昔洛韦片,在０～２４ｈ内１１个时间点采集血浆及分段尿液,高效液相法测定血、尿中的喷昔韦浓度,并用３Ｐ８７程序计算药代动力学参数和相对生物利用度。结果：口服泛昔洛韦片后,药物在体内的动力学表现为二室模型,三个受试剂量的药代动力学参数与英国产制剂及文献数据基本一致。结论：受试药与对照药的药代动力学基本相同,受试药的相对生物利用度平均值为１１０．８７％。     

念珠菌生成D-葡萄糖与D-甘露糖含量比值的分析

目的分析念珠菌酵母相全细胞水解生成的D-葡萄糖与D-甘露糖含量比值。方法采用双波长薄层扫描法,测定65株8种医学上重要的念珠菌标准株及酿酒酵母标准菌株8株的酵母相全细胞完全酸水解产物中D-葡萄糖与D-甘露糖含量比值。同时测定了46株念珠菌临床分离株,并与标准株进行了比较。结果经Tukey法统计处理,可将9种菌分成5个同质性亚群。经t检验比较,酿酒酵母和8种念珠菌的结果差异均有显著性;而念珠菌临床分离株与标准株结果差异均无显著性。结论该比值结果能在属水平区分念珠菌和酿酒酵母,并可将8种念珠菌分为4个同质性亚群;且经临床分离株验证,重复性较好。