1,2—二取代四氢异喹咻衍生物的合成及其抗心律失常作用

从Morgan和Mathison等所综述的抗心律失常药构效关系出发,以利多卡因和安搏律定(Aprindine)的结构作为先导化合物,设计并合成了33个1,2-二取代四氢异喹啉的酰胺类和烷胺类衍生物。经乌头碱致大鼠心律失常模型初步试验结果,发现绝大多数化合物均具有很强的抗心律失常作用。并对其构效关系作了初步小结。其中1-对甲苯基四氢异喹啉衍生物的抗心律失常作用最强,对心脏毒性小,并与安搏律定作了比较,其最小中毒量/最小有效量和最小致死量/最小有效量之值大大超过安搏律定。     

国产和进口十一酸睾酮雄激素活性的比较

目的 :观察国产十一酸睾酮 (TU)灌胃给药后的雄激素活性 ,并与进口TU (Andriol)比较。方法 :未成年雄性大鼠 ( 161只 ) ,去势 17d后分别灌胃给予国产TU或进口TU油溶液 5,10 ,2 0mg·kg- 1,对照组用油酸 4mL·kg- 1灌胃 ,bid× 7d ,停药 2d和 12d后各处死一半动物 ,称取前列腺和精液囊的重量。结果 :国产TU和进口TU均剂量依赖性增加去势大鼠前列腺和精液囊的重量 ,此作用在停药后可维持 10d以上 ,由六点法平行线检定得到国产TU与进口TU的相对效价 ,前列腺为1.0 7∶1;精液囊为 1∶1。结论 :国产TU的雄激素活性与进口TU相等     

珍合灵浸膏对小鼠中枢抑制作用和抗缺氧作用

目的观察珍合灵浸膏对小鼠中枢的抑制作用和抗缺氧作用.方法昆明种小鼠,随机分为4组,雌雄各半,分别为生理盐水对照组、阳性对照组,珍合灵大剂量组(6 g*kg-1)和小剂量组(2 g*kg-1).各组动物实验前连续用上述药物灌胃7～10 d,于实验当天给药30～60 min 后,分别进行小鼠自发活动、戊巴比妥钠致小鼠入睡作用、抗印防己毒素致小鼠惊厥和小鼠耐常压缺氧实验,观察药物作用.结果大、小剂量珍合灵浸膏可显著增加阈下剂量戊巴比妥钠的致小鼠睡眠作用;提高小鼠印防己毒素CD50值,提高百分率分别为 8.89%和 30.45%;增加小鼠因缺氧而死亡的时间.大剂量珍合灵浸膏能明显抑制小鼠自发活动.结论珍合灵浸膏具有明显的镇静、催眠、抗惊厥作用和抗缺氧的能力.     

245例健康儿童血锌测定

应用原子吸收分光光度法,对北京市海淀区城乡健康儿童245例进行了血锌检测。结果:① 1月～2岁年龄组血锌值较其他各年龄组为低。② 男女儿童血锌值无差別。③城市及农村儿童血锌值无差別。     

促性腺激素释放激素类似物丙氨瑞林临床前药理研究

丙氨瑞林为促性腺激素释放激素(LHRH)类似物。为国产第1个合成LHRH类似物,属Ⅰ类新药。本课题为该药在妇科临床应用治疗内膜异位症提供了可靠的药理依据。本课题主要包括以下三大部分工作: 1.LHRH类似物丙氨瑞林对子宫内膜异位症的治疗作用选用兔、大鼠两种实验动物,成功地建立了子宫内膜异位症的病理模型,采用皮下和肌内注射两     

麝香保心丸对狗及大鼠实验性心肌梗塞的保护作用

应用狗和大鼠实验性心肌梗塞模型，观察麝香保心丸对缺血心肌的保护作用，结果表明：麝香保心丸能显著缩小狗和大鼠实验性心肌梗塞范围，提示麝香保心丸对缺血心肌有保护作用。     

氯哌胺对15-甲基前列腺素F_(2α)致泻和兴奋子宫作用的影响

氯哌胺(Loperamide)是一种新型止泻药,能拮抗15-M-PGF_(2α)引起的小鼠小肠内碳粉推进加速和腹泻,作用比吗啡和阿托品强,对离体大鼠回肠的抑制作用也比吗啡、阿托品强。氯哌胺能降低肠平滑肌张力,抑制离体大鼠回肠对15-M-PGF_(2α)的反应性,但却增强子宫平滑肌对15-M-PGF_(2α)的反应性。氯哌胺对离体大鼠子宫自发收缩活动低浓度兴奋、高浓度抑制。氯哌胺对15-M-PGF_(2α)促进大鼠空肠水和钠离子分泌也有拮抗作用,此作用不能被纳洛酮翻转。氯哌胺在小鼠的急性半数致死量为77.9 mg/kg。     

氯哌胺对15-甲基前列腺素F2α致泻和兴奋子宫作用的影响

氯哌胺(Loperamide)是一种新型止泻药,能拮抗15-M-PGF_2α引起的小鼠小肠内碳粉推进加速和腹泻,作用比吗啡和阿托品强,对离体大鼠回肠的抑制作用也比吗啡、阿托品强。氯哌胺能降低肠平滑肌张力,抑制离体大鼠回肠对15-M-PGF_2α的反应性,但却增强子宫平滑肌对15-M-PGF_2α的反应性。氯哌胺对离体大鼠子宫自发收缩活动低浓度兴奋、高浓度抑制。氯哌胺对15-M-PGF_2α促进大鼠空肠水和钠离子分泌也有拮抗作用,此作用不能被纳洛酮翻转。氯哌胺在小鼠的急性半数致死量为77.9 mg/kg。