丙酸睾丸酮抗早孕作用的药理研究

本文研究表明丙酸睾丸酮在小鼠有明显的抗早孕作用。其抗早孕作用的ED_(50)=0.11±0.03 mg/kg。甲地孕酮、HCG明显对抗丙睾抗早孕作用。丙睾在抗早孕剂量时能明显抑制假孕小鼠蜕膜反应。甲地孕酮能明显对抗丙睾抑制假孕小鼠蜕膜反应的作用。但丙睾对去卵巢小鼠应用外源性雌、孕激素诱发的蜕膜反应无明显抑制作用。丙睾无溶黄体作用,也不增强子宫对催产素和15-甲基-PGF_(2α)的反应。实验结果提示丙睾抗早孕作用与其抑制蜕膜反应有关。丙睾对蜕膜反应的抑制作用是其抑制下丘脑—垂体—卵巢轴,而非直接拮抗雌、孕激素的结果。     

复方18甲基炔诺酮注射剂药代动力学及抗生育作用的实验研究

复方 18甲基炔诺酮(Ng)注射剂体外药物释放表明,细颗粒制剂 Ⅰ的Ng释放过程为一级速率,粗颗粒制剂Ⅱ为零级速率。兔血浆Ng浓度比较,制剂Ⅱ血浓相对恒定,以Ng浓度对数值对时间作图,制剂 ⅡNg半衰期(17.1 d) 明显大于制剂Ⅰ(5.9 d)。小鼠抗生育试验提示,制剂Ⅰ给药后第2～7天抗生育作用强于制剂Ⅱ,第8～30天制剂Ⅱ抗生育作用强于制剂Ⅰ。     

LHRH-A对孕中期大鼠抗妊娠作用的研究

本文观察了[D-Ala⁶,Pro⁹-Ethylamide¹⁰]-LHRH(LHRH-A)对孕中期大鼠的抗妊娠作用。结果显示:在孕9～11d sc 200μg/d LHRH-A,血浆孕酮水平自第二次给药后明显下降(P<0.05),给药大鼠均流产终止妊娠;LHRH-A的抗妊娠作用可被醋酸甲地孕酮所拮抗;LHRH-A对体外培养的假孕大鼠和孕d 9大鼠黄体细胞分泌孕酮有明显的直接抑制作用。     

血浆甲地孕酮的高效液相色谱测定法

本文研究和建立了测定血浆中甲地孕酮的反相高效液相色谱法。其最低检测限为2～4ng,一日内回收率为107%,三日内回收率为98%。本法与 RIA 法测定同一样品,结果相关性好,r=0.986。     

甲地孕酮在家兔和大鼠的药物动力学

用放射免疫法(RIA)测定甲地孕酮(MA)血清浓度并计算了在家兔和大鼠静注或口服的药物动力学参数。MA口服的生物利用度,家兔为64％,大鼠为56％。MA肝微粒体酶代谢实验提示有极性较MA为大的代谢产物形成,~3H-MA十二指肠给药后30min内门静脉血中放射性远高于外周血,也有极性代谢产物形成。     

7α-和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-△4-雌甾烯-3酮的抗早孕作用

7α-和7β-甲基-10β,17β-二乙酰氧基-△⁴-雌甾烯-3酮(简称7α-和7β-甲-乙氧雌酮)对小鼠抗早孕ED₅₀分别为1.6和5.5 mg/kg。7α-甲-乙氧雌酮在大鼠也有抗早孕作用并使血浆孕酮浓度降低,应用10 μg/ml浓度能抑制离体妊娠大鼠卵巢孕酮合成。7α-和7β-甲-乙氧雌酮与兔子宫胞浆雌二醇受体的相对结合亲和力(RBA)分别为10.8和1.5,与孕酮受体的RBA均<1.7α-和7β-甲-乙氧雌酮都有较弱的雌激素和抗雌激素活性。     

酒石酸锑钾对麻醉兔电致心室颤动的影响

黄铭新等认为迷走神经亢进是血吸虫病的酒石酸锑钾(锑钾)治疗中发生心室颤动的机制。但是锑钾能增敏肾上腺素的致颤作用,而且阿托品的抗颤剂量大大超过其抗迷走所需,说明锑剂心室颤动的发病机制尚未解决。本文进一步分析这个问题。在戊巴比妥钠麻醉兔观察锑钾对电致颤阈的影响,锑钾本身所致的心室颤动,以及心脏神经对锑钾作用的影响。结果发现:一定剂量的锑钾(依次地静脉注射3,6,12毫克/公斤)能显著地降低电致     

兔血浆甲地孕酮酶标免疫测定

报道甲地孕酮酶标免疫测定和兔血药浓度测定。抗血清特异性:除与甲孕酮、雌三醇交叉反应分别为29.6％和1.9％外,其余5种甾体均小于0.1％。灵敏度为0.1ng;回收率:0.5、1和2ng分别为99.5、80和86.8％;批内CV<10％,批间CV<20％。静脉注射和口服后兔血浆浓度分别是160和62ng/mL。静脉注射和口服后T1/2分别为15±3h和14±4h。生物利用度为64％。虽然酶标免疫测定(Enzyme Immunoassay),EIA)的灵敏度不及放射免疫测定(RIA),但本法无同位素污染,不需特殊设备和专门实验室,适合于基层医疗单位使用。