1,2—二取代四氢异喹咻衍生物的合成及其抗心律失常作用

从Morgan和Mathison等所综述的抗心律失常药构效关系出发,以利多卡因和安搏律定(Aprindine)的结构作为先导化合物,设计并合成了33个1,2-二取代四氢异喹啉的酰胺类和烷胺类衍生物。经乌头碱致大鼠心律失常模型初步试验结果,发现绝大多数化合物均具有很强的抗心律失常作用。并对其构效关系作了初步小结。其中1-对甲苯基四氢异喹啉衍生物的抗心律失常作用最强,对心脏毒性小,并与安搏律定作了比较,其最小中毒量/最小有效量和最小致死量/最小有效量之值大大超过安搏律定。     

脂质体药物释放系统的最新进展

近年来脂质体药物释放系统技术已步入成熟期,目前有几种脂质体药物已处於临床后期考核或已进入市场。许多临床前和临床研究表明,药物(如抗肿瘤药)经脂质体包裹后毒性减弱,但效力仍保持甚至提高。其部分原因是由于改变了药物动力学,使药物在病灶部位(如肿瘤)累积,减少了在敏感组织的分布。正在研制的融合性脂质体系统具有胞内释放药物的能力,预期可提高治疗效果。脂质体设计方面的进展使其在释放新的生物技术产品(如重组蛋白、反义寡核苷酸和克隆基因)方面有了新的应用。     

合成的胞壁酰二肽衍生物的抗肿瘤活性

从Ellouz等(1974年)首次报道细菌细胞壁最小结构亚单位胞壁酰二肽(MOP)具有佐剂活性以来,现已报告了MDP及其衍生物的各种生物学活性。在实验肿瘤系统中,单独MDP在体内不显示抗肿瘤活性,而将MDP的类似物与海藻糖二霉菌酸酯(TDM)配制成水油乳剂,注入同种同基因品系2的     

佐剂治疗对鼠和人糖尿病发生的作用

1型糖尿病是慢性细胞介导的自身免疫病.作者用动物模型研究了弗氏完全佐剂(CFA)治疗和卡介苗(BCG)接种对自发性糖尿病发病机理的调整.并报道了BCG在新近诊断为1型糖尿病患者中使用的初步试     

一个新的DNA生物素化试剂——对重氮化苯甲酰生物胞素

对重氮化苯甲酰生物胞素(DBB)是实验室合成的一种DNA生物素化试剂,用其标记DNA快速方便,不需要酶或特殊仪器.将新变性的pSVK1或pUC715质粒DNA(10μg)或单链M13 DNA mp19(1μg)加到新制备的DBB(pH9,258μl,14.6mM)溶液中,室温下反应30分钟.然后加入0.1倍体积的3M醋酸钠溶液(pH5.5)和2倍体积的冷乙醇,在-20℃下放置1小时至过夜.然后高速离心15分钟,用70%的冷乙醇洗涤沉淀的核     

抗心律失常药—茚丙胺的合成

茚丙胺又名安室律定。国外商品名有Aprindine,Fiboran,Fibocil,Amidonal,AC1802等。化学名为N-(3-二乙胺基丙基)-N-苯基-2-茚满胺盐酸盐。     

抗心律失常药物的研究——Ⅰ.3,4,5-三甲氧基苯甲酰胺衍生物的合成

心律失常是心血管疾病中最为常见的疾病之一。目前临床上应用的抗心律失常药奎尼丁、普鲁卡因胺、利多卡因、苯妥英钠、β-受体阻滞剂以及近年来出现的茚丙胺(Aprindine)等,均存在一定的缺点。为了寻找新的抗心律失常药,我们对普鲁卡因胺(1)、利多卡因(2)、室安卡因(Focainide)(3)、双异丙吡胺(Disopyramide)(4)、茚丙胺(5)、安他心(Antazoline)(6)、新安替根(Mepyramine)(7)和钙离子拮抗剂3,4,5-三甲氧基苯甲酸ω-二烷基胺基烷(C_2～C_8)酯(8)等抗心律失常药的化学结构进行了分析比较,综合这些药物     

新的合成疫苗

有效的免疫接种意味着有免疫原性和保护性的特异抗原决定簇的参与,也包括有非特异性免疫增强成分在内。Arnon(1971年)观察到抗合成肽的抗体能够识别天然蛋白之后,近来人们对发展人工疫苗作了许多尝试。这些疫苗含有合成的抗原,配以适当载体与佐剂使用。尽管弗氏完全佐剂(FCA)极为有效,但不能考虑用于临床。1974年合成了细菌细胞壁的活性亚单位胞壁酰二肽(MDP),可代替FCA中的分枝杆菌。     

生物素-亲和素系统试剂及其应用的研究Ⅸ活化长臂生物素的合成及其应用

为提高生物素-亲和素系统对检测抗原或抗体的灵敏度和特异性,本文参照国外文献和自己设计的工艺,以活化生物素为原料,通过二步反应制得活化长臂生物素。其化学特性基本符合文献报道。用其标记羊抗兔Ig并与常用的活化生物素(短臂)作对比,结果表明在ABC-ELISA中,使用长臂生物素作标记物,可使特异性显色明显增强,标记的抗体稀释度可提高4～8倍,有助于降低BAS试剂本身的非特异性,提高检测的特异性和敏感性。     

一种新的DNA生物素标记系统——使用生物素化氨基已酰肼(BACH)和戊二醛(GA)

使用这个标记系统方法简单,迅速见效率高。将DNA变性后仅需10分钟就可完成最佳标记反应。将新制备的(BACH)水溶液(10mg/ml)12.5μl和5%GA水溶液15μl加到25μl变性噬菌体DNA液(1mg/ml)中。混合液37℃温育10分钟,反应完成后按常规沉淀法纯化DNA,贮存于-20℃。