氧化苦参碱胃内滞留缓释片的研制

目的：为延长苦参素的作用时间，降低肠道菌群的降解作用，便于给药，制成苦参素胃内滞留缓释片。方法：以HPMC为骨架材料，十六醇为助漂剂，碱式碳酸镁为产气剂，制备了一天给药两次的胃内滞留型缓释片，并进行体外累积释放度测定。结果：体外释药符合Higuchi方程，r=0．9864，体外释药量与释药时间具有良好的相关性，3个取样点及累积释放百分率分别为：1h20％。45％、2h35％～60％、8h75％以上，且起漂时间不超过5min。结论：该缓释片处方工艺简单，适合工业化生产；缓释效果明显。     

穿琥宁注射液的处方筛选及稳定性实验研究

目的考察辅料和温度对穿琥宁注射液的影响,预测其在室温下的贮存期。方法建立HPLC法测定穿琥宁注射液含量,采用经典恒温加速实验方法考察注射液不同处方的稳定性,筛选最佳处方,并预测其在室温下的贮存期。结果与结论筛选出含0.05?TA-2Na的最佳处方,其室温下的贮存期为3.45年。     

泮托拉唑肠溶胶囊在犬体内的药动学及生物利用度研究

 目的建立用HPLC测定血浆中泮托拉唑浓度的方法,并比较国产肠溶微丸胶囊相对进口肠溶片的生物利用度,评价其生物等效性。方法6条雄性犬交叉po单剂量受试胶囊和参比片40mg,HPLC测定血浆中的浓度。结果受试及参比制剂的主要药动学参数如下:t_lag为(0.792±0.102)和(0.667±0.342)h;ρ_max为(5.825±3.623)和(6.727±2.893)mg·L^-1;t_max为(2.056±0.274)和(1.825±0.137)h;t_1/2为(0.920±0.264)和(0.994±0.288)h;AUC_0-∞为(9.115±5.106)和(9.856±6.236)mg·h·L^-1;F为(95.4±15.2)%。结论两种制剂生物等效。     

苦参素注射液在犬体内的药动学过程

目的:建立用HPLC法测定血浆中苦参素浓度的方法,考察苦参素注射液犬体内的药动学过程.方法:以氯仿-正丁醇(98:2)为提取溶剂处理血样.6条beagle犬iv苦参素注射液,测各时间点血药浓度,PAPP 2.0程序处理数据.结果:苦参素注射液犬体内的各个重要药动学参数如下:α为(0.053±0.007)μg·min-1,β为(0.008 3±0.001 0)μg·min-1,t1/2β为(84.1±4.3)min,k10为(0.025±0.003)μg·min-1,k12为(0.018 8±0.002 0)μg·min-1,k21为(0.018±0.003)μg·min-1,AUC为(85.9±11.3)mg·h·L-1.结论:本法提取回收率较高,拟合结果表明苦参素体内分布属于二室开放模型.     

无机纳米材料在药物递送中的研究进展

将药物、蛋白或基因高效且安全地递送到治疗部位一直是药学研究的热点。无机纳米材料以其良好的稳定性、优异的生物相容性以及较高的药物负载能力成为了药物递送系统的理想材料。本文从已报道的研究以及临床试验入手,对常用的无机纳米材料如碳纳米材料、二氧化硅纳米粒、钙纳米材料、金纳米粒、磁性纳米粒、上转换纳米粒和量子点在药物递送和临床转化方面的应用进行综述,为无机纳米药物递送载体在新药研发上的应用提供理论参考,对无机纳米材料进入临床应用进行了展望。     

非酒精性脂肪性肝病的联合疗法和递送策略

非酒精性脂肪性肝病（non-alcoholic fatty liver disease,NAFLD）是与代谢功能障碍密切相关的一系列慢性肝病,其发病机制复杂,至今仅有一款PPAR-α/γ双重激动剂Saroglitazar上市,用于治疗非肝硬化非酒精性脂肪性肝炎。针对NAFLD发病机制中的相同或不同靶点和信号通路开发的联合治疗策略能有望实现药物与药物间的协同作用,小分子药物联用、RNAi联合疗法和化学基因疗法是目前极富前景的联合治疗策略。此外,设计安全、有效和特异性的药物递送系统能改善小分子药物与基因药物的成药性,并促进其临床转化和产业化。因此,本文介绍了小分子药物联用、基于RNAi的核酸药物联用和小分子与核酸药物联用的最新研发现状及其递送方式,以期为NAFLD的治疗提供新的思路与方法。     

Box-Behnken中心组合设计优化甘草酸二铵缓释片的处方

目的考察甘草酸二铵缓释片的制备工艺,并对其体外释药机制进行研究。方法采用羟丙基甲基纤维素(HPM Ck4m)、山菕酸甘油酯为骨架材料,制备甘草酸二铵缓释片;使用Box-Behnken中心组合设计试验方案,借助试验设计软件Design Expert绘制响应面曲线图,筛选适合的处方;并通过方程拟合探讨释药机制。结果按预测处方制备的缓释片,在2、4、8、12 h的体外累积释放率均值分别为32.55%、49.94%、73.88%、97.89%。对其体外释药曲线进行模型拟合,结果表明药物的释放机制为扩散和骨架溶蚀二者的协同作用。结论验证试验证实了预测处方与实际处方之间具有较好的拟合度,Box-Behnken中心组合设计可以应用于甘草酸二铵缓释片处方的筛选。     

薄膜包衣对头孢氨苄胃内漂浮片的影响

目的：考察薄膜包衣对头孢氨苄胃内漂浮片释药特性和起漂性能的影响。方法：采用3种不同型号欧巴代（Opadry、Omdry Ⅱ和OpadryAMB）膜材和3种渗透性的丙烯酸树脂[Eudragit RL 30D、RS 30D和RL 30D／RS 30D（1：1）]对头孢氨苄胃内漂浮片包衣，分别以Oparary和Eudragit RL 30D／RS 30D（1：1）对4，6，9，12kg硬度的片剂包衣，增重1％-3％，考察上述包衣条件对头孢氨苄胃内漂浮片释放特性和起漂性能的影响。结果：3种不同型号欧巴代包衣、不同包衣增重及4种硬度片芯包衣的片剂与未包衣片相比，释放特性无明显变化，起漂时间均大于15min，比未包衣前显著延长；6—9kg硬度片芯以渗透性适宜的Eudragit RL 30D／RS 30D（1：1）包衣，增重1％-2％均能保证15min内起漂，释药特性与未包衣前无明显变化。结论：对水具有渗透性、能束缚二氧化碳气体并具有一定抗张强度的衣材是胃内漂浮片优选的包衣材料.     

烟酸缓释微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备24 h烟酸缓释微丸,考察其体外释放度。方法:使用离心造粒机,采用空白丸芯粉末上药法制备烟酸载药素丸;使用国产流化床包衣机,以乙基纤维素为包衣材料进行包衣。考察包衣处方因素、热处理条件和释放介质对释放度的影响。结果:烟酸素丸圆整度良好,光滑;16～20目收率约90%。包衣增重、致孔剂类型以及用量是影响药物释放的关键因素。烟酸缓释微丸在pH 1.2的盐酸溶液中释放较快,在水,pH 4.5的醋酸盐缓冲溶液,pH 6.8和pH 7.9的磷酸盐溶液中释放无明显区别。以乙基纤维素包衣增重9%,以PEG 4000为致孔剂用量37%,得到的缓释微丸具备体外24 h缓释特征。结论:该缓释微丸的体外释放符合缓释制剂要求。