吲哚并[3,2-c]喹啉衍生物的微波辅助合成

目的合成吲哚并[3,2-c]喹啉衍生物并优化其工艺。方法微波辅助Michael加成、环合、Fischer吲哚合成。结果合成了6个吲哚并[3,2-c]喹啉衍生物。结论微波能缩短反应时间,提高Michael加成和Fischer吲哚合成反应的收率。     

99mTc-DTPA-DG对乳腺癌MCF-7细胞增殖的影响

目的观察99mTc-DTPA-DG对人乳腺癌MCF-7细胞DNA合成的影响,探讨99mTc-DTPA-DG作为一种分子显像剂评价肿瘤的疗效。方法采用一步法合成99mTc-DTPA-DG,培养人乳腺癌MCF-7细胞,分别加入不同浓度的DTPA-DG、FDG和DG(每毫升生理盐水中分别加入DTPA-DG、FDG和DG为5mg,25mg及50mg),干预24h后,掺入3H-TdR6h,检测3种药物是否参与人乳腺癌MCF-7细胞DNA的合成,比较不同的浓度下细胞的摄取率,以及不同药物对细胞增殖的影响。结果DTPA-DG及DG均掺入人乳腺癌MCF-7细胞的增殖,DTPA-DG组摄取率高于DG组和FDG组(n=4,P<0.00),且浓度为0.5mg时3H-TdR摄取率最高。FDG随着时间的延长和浓度的升高,摄取率逐渐下降,可能不掺入细胞核或者产生了细胞毒性。结论99mTc-DTPA-DG能够参与肿瘤细胞的增殖,反映细胞核的活性,可以作为一种分子显像剂评价肿瘤的疗效。     

188Re-TPA-DG内照射吸收剂量的估算

目的:估算188Re-DTPA-DG(二乙三胺五乙酸-脱氧葡萄糖)肿瘤治疗中肿瘤和主要器官内照射吸收剂量.方法:荷MCF-7乳腺癌裸鼠尾静脉注射后,在3、12、24h处死动物,测定小鼠体内各脏器放射性分布,换算至标准人体内分布数据,按MIRD法计算188Re-DTPA-DG全身、肿瘤和各主要器官的平均总吸收剂量.结果:肿瘤辐射剂量为255.32mSv/MBq,其他脏器内照射吸收剂量在0.002～6.850 mGy/MBq之间,有效剂量为1.420±0.043 mSv/MBq.结论:188Re-DTPA-DG可以作为临床上肿瘤治疗和诊断药物的可能.     

基于PACS系统的翻转课堂教学在神经影像学实践课中的应用

该研究探讨了基于图像存储和传输(PACS)系统的翻转课堂教学新策略在影像诊断实践课教学中的应用效果。采用实验对照研究的方法,将118名临床专业硕士研究生按照随机数字表法分为教改组和对照组,每组各59名,分别以基于PACS系统的翻转课堂教学新策略、传统教学法进行教学。通过考试成绩和问卷调查,比较两组学生的实习情况,评价教学效果。与对照组比较,教改组的影像理论和阅片技能考试成绩,批判性思维、初步临床思维,以及知识理解应用、自主学习、沟通协作、独立解决临床问题的能力均明显提高,差异有统计学意义(P0.05)。说明基于PACS系统的翻转课堂教学新策略能充分发挥影像学科特点,以学生为中心,切实提升影像诊断实践课教学效果。     

磁共振对比剂Gd-DTPA-DG 的制备及动物实验研究

目的合成一种顺磁性脱氧葡萄糖类MR对比剂——二乙三胺五乙酸-脱氧葡萄糖钆盐(Gd-DTPA-DG),并探讨其在荷瘤裸鼠体内肿瘤信号改变的规律。方法首先合成DTPA-DG,再与氧化钆(Gd2O3)螯合,制得Gd-DTPA-DG。采用荷瘤裸鼠体内实验模型,将裸鼠随机分成实验组(n=10)与对照组(n=10),前者尾静脉注射Gd-DTPA-DG,后者尾静脉注射含相同钆离子(Gd3+)浓度(0.1 mmol/kg)的Gd-DTPA,测量SEW1 WI平扫及引入对比剂30 s、2 min、5 min、10 min、20 min、30 min、45 min、1 h、2 h后瘤体信号强度,并计算对比度信噪比(CNR)。将右侧前肢肌肉组织信号变化作为参照物,并进行统计分析。结果 Gd-DTPA-DG比Gd-DTPA在肿瘤组织内表现为更强且更持久的强化。注射对比剂30 s后,实验组裸鼠瘤体信号增加与扫描前差异无统计意义(P=0.171),在30 min左右差异最大(P<0.001),且持续时间长。对照组5 min前后差异最大(P<0.001),但2 h时即与注射前差异无统计学意义(P=0.28)。结论 Gd-DTPA-DG可在...     

血卟啉硝基咪唑类衍生物的合成及抗肿瘤活性初探

目的合成硝基咪唑类血卟啉衍生物,测定其体外抗肿瘤活性。方法以血红素为原料,首先制备血卟啉二甲醚,然后用4-二甲氨基吡啶为催化剂、二环己基碳二亚胺为脱水剂,在室温下,催化血卟啉二甲醚与甲硝唑缩合成酯;下腹部穿刺抽取接种了腹水瘤细胞H22的小鼠腹水瘤细胞,以台盼兰排染法测试体外的抑瘤活性。结果合成得到血卟啉二甲醚-双甲硝唑(HDMEM2)、血卟啉二甲醚-单甲硝唑异脲(HDMEM1)一对异构体,收率分别达50%、21%,其结构通过紫外、红外、核磁及质谱得到确证;两种化合物在57.5～240.0μg.mL-1对腹水瘤细胞H22的杀伤率均超过50%,IC50分别为0.103、0.101μmol.mL-1。结论 HDMEN2与HDMEN1仍保持着原料血卟啉的光谱性质,且有良好的体外抑瘤活性。     

脑血流显象剂六甲基丙二胺肟的制备及其立体异构体的比较与临床初步应用

本文报道了脑血流显象剂六甲基丙二胺肟(HM-PAO)的合成、异构体的分离及标记。将~(99m)Tc标记的d1-、meso-和mixture-HM-PAO从层析、体内分布及家兔显象等方面进行了比较。结果显示:~(99m)Tc-dl-HM-PAO以丁酮作展开剂的硅胶G薄板层析中的Rf值(0.8～1.0)大于~(99)mTc-meso-HM-PAO(0.6～0.8),且dl异构体较meso—HM-PAO和mixture-HM-PAO在脑内浓聚更高并更稳定,与英国Amersham公司所制dl-HM-PAO药盒Ceretec~(TM)完全一致。临床初步应用获得满意结果。     

188Re-DTPA-DG的制备及其在正常小鼠体内分布的研究

用氯化亚锡作还原剂，以^188Re标记二乙三胺五乙酸-脱氧葡萄糖（DTPA—DG），纸层析法鉴定^188Re—DTPA-DG的放化纯度、标记稳定性。取昆明种小鼠经尾静脉注射^188Re—DTPA—DG，观察其体内分布及显像情况。结果^188Re—DTPA—DG放化纯度〉95％，室温体外稳定；^188Re—DTPA—DG在正常小鼠血液中清除快，脑、肺、小肠、肌肉未见明显分布，主要经肾脏随尿液排出体外。提示^188Re—DTPA—DG有望成为集肿瘤SPECT显像、诊断和治疗于一体的新型葡萄糖类似物。     

噻唑衍生物的Vilsmeier甲酰化反应活性的比较

目的 考察不同取代基对噻唑环Vilsmeier反应活性的影响.方法 设计合成了含7种不同取代的噻唑底物,并考察了Vilsmeier反应的活性.结果 和结论含有芳香族取代基的底物进行Vilsmeier反应的收率要低于含脂肪族取代基的底物,不同脂肪族取代基之间,随着碳链的增长,底物的反应活性也有增加的趋势,但是当取代基为正丁基或叔丁基时,反应活性又较异丁基有所下降.